50-41-9
基本信息
枸櫞酸氯米芬
克羅米酚
氯芪酚胺
氯芪酚胺枸櫞酸鹽
舒經(jīng)酚
氯米芬二氫檸檬酸鹽
N,N-二乙基-2-[4-(1,2-二苯基-2-氯乙烯基)苯氧基]乙胺枸櫞酸鹽
CLOMID
CLOMIFENE CITRATE
CLOMIPHENE CITRATE
CLOMIPHENE CITRATE SALT
CLOMPHID
PERGOTIME
SEROPHENE
1-(p-(beta-diethylaminoethoxy)phenyl)-1,2-diphenyl-2-chloroethylenecitrate
2-(p-(2-chloro-1,2-diphenylvinyl)phenoxy)-triethylamincitrate(1:1)
2-(p-(2-chloro-1,2-diphenylvinyl)phenoxy)triethylaminecitrate(1:1)
2-chloro-1-(p-(beta-diethylaminoethoxy)phenyl)-1,2-diphenylethylenecitrate(
chloramiphene
clomifenedihydrogencitrate
clomifeno
clomiphenedihydrogencitrate
clomiphene-r
clomiphine
clomivid
clostilbegyt
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
制備方法
常見問題列表
枸櫞酸氯米芬是三苯乙烯類衍生物,其結(jié)構(gòu)與雌激素相似,具有較強(qiáng)的抗雌激素作用和較弱的雌激素活性。本品誘導(dǎo)排卵的機(jī)理是促使腦垂體促性腺激素的分泌增多,促性腺激素刺激卵巢中卵泡生長(zhǎng)、成熟,繼而產(chǎn)生排卵和形成黃體并分泌性激素,對(duì)排卵障礙病人的臨床治愈妊娠率為35%。但對(duì)具有原發(fā)性腦垂體或卵巢功能障礙的患者,如原發(fā)性閉經(jīng),采用本品治療往往無效。另外,由于其它器官的原因 (如甲狀腺、腎上腺功能障礙) 導(dǎo)致的無排卵,也不適合用本品治療。枸櫞酸氯米芬對(duì)男性則有促進(jìn)精子生成作用,用于治療少精癥。臨床用藥的前提條件是卵巢須有一定功能,體內(nèi)激素水平正?;蚵缘?。主要用于:
①誘發(fā)排卵:可用于治療無排卵或黃體功能不足、希望妊娠的不孕癥患者。于月經(jīng)出血或黃體酮撤藥性出血的第3~5天,每日口服50mg,連服5天。一般在停藥后7天左右有排卵,此時(shí)性交,易增加受孕率。如該劑量能誘發(fā)排卵,可重復(fù)該療程;如無排卵,劑量可增加至每日100~150mg,分兩次空腹服用,連續(xù)5天。如適應(yīng)證合適,大部分病人在用藥第一周期即可排卵,長(zhǎng)期閉經(jīng)的病人,子宮內(nèi)膜不夠敏感,需要2~3個(gè)周期才能誘發(fā)月經(jīng),如三個(gè)周期仍無排卵發(fā)生,應(yīng)重新考慮診斷是否正確。
②功能性子宮出血、繼發(fā)性閉經(jīng)或嚴(yán)重的月經(jīng)稀發(fā)、多囊卵巢綜合征:有月經(jīng)者在月經(jīng)第5天開始服藥,無月經(jīng)者可在任意一天開始或在造成人工周期后第5天開始服藥,1/d每次50~100mg。
③男性少精子不孕癥:25mg/d/次,連服25天為一個(gè)療程,停藥5天后重復(fù)應(yīng)用,直到精子數(shù)量達(dá)到正常標(biāo)準(zhǔn),一般需3~12個(gè)療程。男性無精子患者不得使用枸櫞酸氯米芬治療。
④老年性陰道炎及非特異性陰道炎: 每日一枚用復(fù)方克羅米酚陰道栓(每枚含克羅米酚0.1mg,氯霉素250mg) 置入陰道,一周為一個(gè)療程,據(jù)報(bào)道有效率優(yōu)于洗必泰栓。
⑤治療肛門、外陰、陰囊瘙癢及濕疹、皮炎、凍瘡、疥癬,可用10%枸櫞酸氯米芬霜?jiǎng)┩坎牖继?,藥效迅速持久,安全性高?/p>
參考資料:劉新民 主編.內(nèi)科學(xué)·第二卷.北京:軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)出版社.2009.第1114-1115頁。
口服后經(jīng)腸道吸收,進(jìn)入肝血流循環(huán)。Tl/2一般為5~7天。本品在肝內(nèi)代謝。隨膽汁進(jìn)入腸道,然后自糞便排除,部分經(jīng)肝腸循環(huán)再吸收。5天內(nèi)自糞便內(nèi)排出一半。6周內(nèi)仍可在糞便中測(cè)出。
①血管舒縮癥狀:部分婦女可有潮熱、出汗等更年期綜合征表現(xiàn),這與藥物抗雌激素作用有關(guān),停藥后即可消失,也可加服雌激素改善癥狀。
②腹部癥狀: 腹脹、下墜感和排卵期疼痛,這些癥狀往往與排卵和卵巢增大有關(guān),需經(jīng)醫(yī)生檢查,以排除卵巢增大的可能。
③卵巢增大和卵巢囊腫:使用規(guī)定治療劑量時(shí)很少出現(xiàn)卵巢增大,一旦發(fā)現(xiàn)卵巢增大,需停止用藥,直到卵巢恢復(fù)正常大小,下一個(gè)療程藥物的劑量和使用期限均應(yīng)減小; 出現(xiàn)卵巢囊腫,也應(yīng)立即停藥,以避免出現(xiàn)卵巢過度刺激綜合征。
④視覺障礙:少數(shù)人可能出現(xiàn)視力模糊、復(fù)視、閃光感等,在強(qiáng)光下癥狀加重,一旦出現(xiàn)視覺障礙,應(yīng)立即停藥,并進(jìn)行眼科檢查。
⑤多胎妊娠和致畸: 已證實(shí)克羅米酚可明顯增加多胎發(fā)生率,必要時(shí)應(yīng)行減胎術(shù)。母親通過服用克羅米酚妊娠后的嬰兒畸形發(fā)生率約為2.5%。
⑥其他不良反應(yīng)較為少見,多由于長(zhǎng)期治療引起,包括惡心、嘔吐、精神緊張、疲乏、頭暈眼花、頭痛、失眠、乳房腫痛、月經(jīng)量增多、過敏性皮炎、體重增加、多尿、輕度脫發(fā)等,停藥后可消失。本品通過肝臟代謝,有肝功能損害史者不宜服用。卵巢囊腫及其它婦科腫瘤患者禁用。枸櫞酸氯米芬可能誘發(fā)流產(chǎn)和畸胎,因此孕婦禁用。