?；切苋パ跄懰嶂饕谴嬖谟诤谛苣懼校切苣懼袠?biāo)志性有效成分。具有解痙、抗驚厥、抗炎及溶膽石等作用。?；切苋パ跄懰崾且环N親水性膽酸，為一種膽固醇結(jié)石溶解劑，在體內(nèi)與?；撬峤Y(jié)合存在于膽汁中，能減少肝臟對(duì)膽固醇的分泌，降低膽汁中膽固醇的飽和度，促進(jìn)膽汁酸的分泌，增加膽固醇在膽汁中的溶解度，使膽固醇結(jié)石溶解或防止結(jié)石的形成。
現(xiàn)代合成藥物?；切苋パ跄懰幔怯尚苋パ跄懰岬乃蠡c?；撬岬陌被g縮水而成的結(jié)合型膽汁酸。國(guó)外牛磺熊去氧膽酸膠囊已經(jīng)上市，2007年作為進(jìn)口藥品獲準(zhǔn)在中國(guó)銷售，臨床主要用于治療膽囊膽固醇結(jié)石、原發(fā)硬化性膽管炎、原發(fā)膽汁性肝硬化和慢性丙型病毒性肝炎等。目前?；切苋パ跄懰嵩纤幖捌渲苿┰谥袊?guó)還沒有藥品注冊(cè)。

【物理性質(zhì)】
白色結(jié)晶。易溶于水、甲醇，不溶于極性小的有機(jī)溶劑中。

【藥物作用及臨床應(yīng)用】

?；切苋パ跄懰釓男苣懼蟹蛛x出來(lái)天然膽汁酸的一種化學(xué)制劑，在體內(nèi)與?；撬峤Y(jié)合存在于膽汁中，是一種親水性膽酸，為一種膽固醇結(jié)石溶解劑。能減少肝臟對(duì)膽固醇的分泌，降低膽汁中膽固醇的飽和度，促進(jìn)膽汁酸的分泌，增加膽固醇在膽汁中的溶解度，使膽固醇結(jié)石溶解或防止結(jié)石的形成?？稍黾幽懼置诹?，松弛膽管口括約肌產(chǎn)生利膽作用，有利于結(jié)石的排出。本品不能溶解其他類型的膽結(jié)石。適用于治療膽固醇性結(jié)石、高脂血癥、膽汁分泌障礙性疾病、原發(fā)性膽汁性肝硬化、慢性肝炎、膽汁反流性胃炎和預(yù)防肝移植急性排斥及反應(yīng)。本品的溶石作用略弱于鵝去氧膽酸。

【用法和注意事項(xiàng)】
用于治療膽固醇性結(jié)石，每日0.5～1g，分2次于早晚進(jìn)餐時(shí)服用，療程6～12個(gè)月;6個(gè)月無(wú)改善者停藥;治療中有膽絞痛反復(fù)發(fā)作宜終止治療。用于治療高脂血癥，每日2～3次，每次100 mg口服。用于治療原發(fā)性膽汁性肝硬化，每日3次，每次200 ～400 mg口服。用于治療慢性肝炎，每日3次，每次100～150 mg口服。用于預(yù)防肝移植急性排斥及反應(yīng)，每日10 mg/kg口服，連用6個(gè)月。

【不良反應(yīng)、禁忌和藥物影響】
常見有惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉、皮膚瘙癢等。偶有結(jié)石鈣化、肝功能損害、胃痛、便秘、胰腺炎、頭痛、頭暈、心動(dòng)過速、過敏反應(yīng)等。孕婦、腸炎、嚴(yán)重肝功能減退及膽管堵塞者禁用。對(duì)血脂無(wú)影響，長(zhǎng)期服用可增加外周血血小板的數(shù)量。

最近發(fā)現(xiàn)，熊去氧膽酸（UDCA）在各種人類肝?。òㄔl(fā)性膽汁性肝硬化、硬化性膽管炎和慢性病毒性肝炎）當(dāng)中降低了膽汁郁積和肝細(xì)胞壞死的各種生化指標(biāo)。這些效應(yīng)主要?dú)w結(jié)于該分子及膜保護(hù)性質(zhì)。因?yàn)檫@些性質(zhì)由于?；撬岬慕Y(jié)合而得到加強(qiáng)，所以我們猜測(cè)，?；切苋パ跄懰嵋矊⑹且环N有效的治療慢性肝病的藥物，與未結(jié)合的母體化合物熊去氧膽酸(UDCA)相比，它在人體腸肝循環(huán)內(nèi)可以在各種pH值條件下，具有完全離子化及水溶性的優(yōu)點(diǎn)。這樣就避免?；切苋パ跄懰嵩谇灰褐邪l(fā)生凝結(jié)沉淀，然后熊去氧膽酸則會(huì)發(fā)生這種情況，因?yàn)檫@種化合物在諸如空腸或膽囊發(fā)現(xiàn)的微酸pH條件下只發(fā)生部分質(zhì)子化而且不可溶。?；切苋パ跄懰嵬ㄟ^對(duì)潛在的損傷，保護(hù)肝細(xì)胞免受疏水性膽汁鹽的傷害。
最新的數(shù)據(jù)顯示，雖然親水性膽汁鹽，如牛磺熊去氧膽酸，減少了乙醇對(duì)肝超微結(jié)構(gòu)及其功能的有害作用，但是，疏水性膽汁鹽很可能加劇了乙醇誘導(dǎo)的肝損傷。此外，已顯示，在從原發(fā)性膽汁性肝硬化患者的膽汁酸池中置換疏水性膽汁鹽方面，牛磺去氧膽酸比熊去氧膽酸更有效。另一方面，?；切苋パ跄懰峥赡芡ㄟ^直接的膜穩(wěn)定作用而起作用，或者和熊去氧膽酸一樣，發(fā)揮有利的免疫調(diào)節(jié)作用。

【含量分析】

[供試品] 為熊科動(dòng)物黑熊 Selenarctos thibetanusCuvier或棕熊Ursus arctos Linnaeus的干燥膽，藥材稱為熊膽。

[含量測(cè)定]

HPLC法

(1) 色譜條件 十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，甲醇-0.03mol/L磷酸鹽緩沖溶液 (68：32) (pH4.40～4.50) 為流動(dòng)相; 流速： 0.8ml/min; 檢測(cè)波長(zhǎng)為205nm。理論板數(shù)約8500。

(2) 對(duì)照品溶液的配制 取牛磺熊去氧膽酸和?；蛆Z去氧膽酸對(duì)照品各10mg，精密稱定，置5ml量瓶中，加乙醇溶解并稀釋至刻度。

(3) 樣品溶液的制備 取熊膽粉末35mg，精密稱定，置具塞試管中，精密加入流動(dòng)相10ml，密塞，超聲波處理10min，離心，取上清液，微孔濾膜過濾，即得。

(4) 測(cè)定 精密吸取對(duì)照品溶液與樣品溶液各10μl，注入液相色譜儀，測(cè)定，即得。

(5) 色譜圖

樣品的高效液相色譜圖

A.結(jié)合型膽汁酸對(duì)照品;B.熊膽粉樣品

1.?；切苋パ跄懰? 2.?；悄懰?3.甘氨膽酸; 4.?；蛆Z去氧膽酸;5.?；侨パ跄懰? 6.甘氨鵝去氧膽酸; 7.甘氨去氧膽酸

(6) 測(cè)定結(jié)果

樣品中兩種成分的含量測(cè)定結(jié)果 (%)

【參考資料】
孫文基,謝世昌 主編;趙曄,張興群,陳千良等 編.天然藥物成分定量分析