谷胱甘肽(glutathione，GSH)是人類細(xì)胞中自然合成的一種三肽，由谷氨酸半胱氨酸和甘氨酸組成，是甘油醛磷酸脫氫酶的輔基，又是乙二醛酶及磷酸丙糖脫氫酶的輔酶，參與體內(nèi)三羧酸循環(huán)及糖代謝，使人體獲得高能量，還能激活多種酶，如體內(nèi)的巰基（-SH） 酶等，從而促進(jìn)糖類脂肪及蛋白質(zhì)代謝，也能影響細(xì)胞的代謝過程。谷胱甘肽的活性成分為還原型谷胱甘肽，大約占95%，GSH的巰基具有還原性，可作為體內(nèi)重要的還原劑保護(hù)體內(nèi)蛋白質(zhì)或酶分子中巰基免遭氧化。在谷胱甘肽過氧化物酶的催化下，GSH可還原細(xì)胞內(nèi)產(chǎn)生的H2O2，使其變成H2O，與此同時(shí)，GSH被氧化成氧化型谷胱甘肽（GSSG），后者在谷胱甘肽還原酶催化下，再生成GSH。還原型谷胱甘肽參與體內(nèi)氧化還原過程，與過氧化物及自由基結(jié)合，以對(duì)抗氧化劑對(duì)巰基的破壞，保護(hù)細(xì)胞膜中含巰基的蛋白質(zhì)和含巰基酶不被破壞，同時(shí)還可對(duì)抗自由基對(duì)重要臟器的損害。目前，臨床應(yīng)用的注射用還原型谷胱甘肽有2種產(chǎn)品，商品名為阿拓莫蘭（0.6g）和綠汀諾（1.2g）， 近年來(lái)，隨著對(duì)還原型谷胱甘肽研究的不斷深入，其臨床應(yīng)用也日益廣泛。GSH 可廣泛用于治療肝臟疾病、腫瘤、氧中毒、衰老和內(nèi)分泌疾病，并作為生物活性添加劑及抗氧化劑用于食品領(lǐng)域。
還原型谷胱甘肽（GSH）分子含有γ- 谷氨?；突钚詭€基，是GSH許多重要生理功能的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)。GSH 在紅細(xì)胞中作為巰基緩沖劑存在，維持血紅蛋白和其它紅細(xì)胞蛋白質(zhì)的半胱氨酸殘基處于還原狀態(tài)。GSH 還廣泛存在于其它正常細(xì)胞中，有很強(qiáng)的親和力，能與多種化學(xué)物質(zhì)及其代謝物結(jié)合，清除體內(nèi)氧自由基及其它自由基，具有保護(hù)肝細(xì)胞膜、促進(jìn)肝酶活性、抗氧化、解毒等作用，是人體細(xì)胞內(nèi)的主要代謝調(diào)節(jié)物質(zhì)。GSH 還在蛋白質(zhì)和 DNA 合成、物質(zhì)運(yùn)輸、酶活性、新陳代謝及細(xì)胞保護(hù)等生物學(xué)功能中起著直接或間接的作用。它還是許多酶反應(yīng)的輔基，可作為抗氧化劑保護(hù)生物分子蛋白的巰基，清除體內(nèi)過多的自由基，參與體內(nèi)三羧酸循環(huán)及糖代謝，具有解毒、預(yù)防糖尿病、癌癥及消除疲勞等作用。
另外，GSH 廣泛應(yīng)用于食品領(lǐng)域，如加入酸奶和嬰兒食品起類似維生素C 的穩(wěn)定作用；防止水果罐頭水果褐變；在面制品中起還原和強(qiáng)化氨基酸作用；縮短面包混揉時(shí)間；GSH 在與谷氨酸鈉、核酸系呈味物質(zhì)或其混合物共存時(shí)具有肉類風(fēng)味；GSH 可抑制肉食類、魚類和海鮮類食品的核酸分解，延長(zhǎng)保鮮期以及提高奶酪質(zhì)量，防止酪蛋白褐變。


圖1為還原型谷胱甘肽片

性狀
白色晶體，溶于水、低濃度乙醇水溶液、液氨和二甲基甲酰胺。 2 分子 GSH 脫氫后以二硫鍵相連形成氧化型谷胱甘肽（GSSG ）， 又稱谷胱甘肽二硫化物，多以水合物形式存在，是溶于水的白色晶體。

藥理作用
還原型谷胱甘肽（GSH）是人類細(xì)胞質(zhì)中自然合成的一種肽，由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸組成，含有巰基（-SH），廣泛分布于機(jī)體各器官內(nèi)，為維持細(xì)胞生物功能已呈有重要作用。它是甘油醛磷酸脫氫酶的輔基，又是乙二醛酶及丙糖脫氫酶的輔酶，參與體內(nèi)三羧酸循環(huán)及糖代謝。本品能激活多種酶（如巰基(-SH)酶等），從而促進(jìn)糖、脂肪及蛋白質(zhì)代謝，并能影響細(xì)胞的代謝過程；它可通過巰基與體內(nèi)的自由基結(jié)合，可以轉(zhuǎn)化成容易代謝的酸類物質(zhì)從而加速自由基的排泄，有助于減輕化療、放療的毒副作用，對(duì)化療、放療的療效無(wú)明顯影響，如保護(hù)腎小管免受順鉑損害的主要機(jī)制為腎小管細(xì)胞內(nèi)含谷胱肽解毒時(shí)所需的γ-谷酰氨轉(zhuǎn)肽酶，而痛細(xì)胞卻無(wú)此酶，故在不影響本品的細(xì)胞毒效應(yīng)同時(shí)保護(hù)了正常組織和器官。且對(duì)放射性腸炎治療效果較明顯；對(duì)于貧血、中毒或組織炎癥造成的全身或局部低氧血癥患者應(yīng)用，可減輕組織損傷，促進(jìn)修復(fù)。通過轉(zhuǎn)甲基及轉(zhuǎn)丙氨基反應(yīng)，GSH還能保護(hù)肝臟的合成、解毒、滅活激素等功能，并促進(jìn)膽酸代謝，有利于消化道吸收脂肪及脂溶性維生素（A、D、E、K）。

合成方法
1.化學(xué)合成法：隨著多肽合成技術(shù)的日趨成熟，現(xiàn)已能用化學(xué)合成法合成GSH ，但由于活性產(chǎn)物不易分離，需要化學(xué)拆分，產(chǎn)品純度不高而難以推廣。
2.從谷物胚芽中提取 GSH谷物胚芽特別是小麥胚芽中含有大量 GSH：早在1940 年代，人們就通過沉淀蛋白質(zhì)從麥胚粗提 GSH；1950 年代初，利用有機(jī)溶劑從胚芽中抽提 GSH。隨后又有應(yīng)用淀粉酶、蛋白酶和高效膜分離技術(shù)簡(jiǎn)化操作工藝，提高收率。一般的工藝流程為：提取—鹽析—離子交換（或膜分離）—濃縮—結(jié)晶。此法 GSH得率低、成本高、有機(jī)溶劑污染嚴(yán)重、純度不高，而且消耗大量糧食，現(xiàn)已很少使用。
3.微生物發(fā)酵生產(chǎn) GSH：微生物細(xì)胞內(nèi)含有谷胱甘肽，且發(fā)酵周期短、操作簡(jiǎn)單、成本低?；竟に嚍椋喊l(fā)酵-細(xì)胞破碎-提取分離-GSH。
1）E.coli基因重組：E.coli菌種細(xì)胞中GSH含量雖較酵母少，但它的遺傳背景清楚、簡(jiǎn)單，基因操作方便，菌體繁殖較快。
2）酵母基因重組：利用基因工程手段增加酵母中 GSH 合成酶系活性是提高 GSH 合成率的另一有效途徑，其中高溫度對(duì)細(xì)胞生長(zhǎng)有促進(jìn)作用，較低溫度則更有利于提高 GSH 產(chǎn)量，pH 5.5 時(shí)對(duì)細(xì)胞生長(zhǎng)和GSH 合成均最佳，恒溶氧控制發(fā)酵可明顯提高細(xì)胞干重和 GSH 產(chǎn)量。
4.酶工程法合成 GSH：用分離提取的酶或游離細(xì)胞進(jìn)行催化反應(yīng)，減少了細(xì)胞代謝副產(chǎn)物對(duì)分離提取的影響，簡(jiǎn)化了下游工藝由于游離酶難以重復(fù)使用，并影響產(chǎn)物的分離提取，故用固定化酶催化合成 GSH。將自溶后的啤酒酵母分離出 GSH 合成酶，用聚丙烯酰胺凝膠包埋后加入反應(yīng)液， 半胱氨酸轉(zhuǎn)化率為87 ％（游離酶為47 ％），且穩(wěn)定性提高。

藥代動(dòng)力學(xué)
小鼠肝注約5小時(shí)達(dá)血濃峰位，t1/2約24小時(shí)，在肝、腎、肌肉分布最多。

適應(yīng)癥
1.化療患者：包括用順氯銨鉑、環(huán)磷酰胺、阿霉素、紅比霉素、博來(lái)霉素化療，尤其是大劑量化療時(shí)；
2.放射治療患者：放療后產(chǎn)生的活性氧和氧自由基通過氧化脂質(zhì)的作用而使細(xì)胞膜損傷，同時(shí)放療可致肺間質(zhì)細(xì)胞膜損傷而致間質(zhì)纖維化。外源性給予GSH能清除氧自基，起到解毒作用，從而保護(hù)機(jī)體政黨肝細(xì)胞。
3.各種低氧血癥：如急性貧血，成人呼吸窘迫綜合癥，敗血癥等；
4.肝臟疾?。喊ú《拘浴⑺幬锒拘?、酒精毒性及其他化學(xué)物質(zhì)毒性引起的肝臟損害。
5.亦可用于有機(jī)磷、胺基或硝基化合物中毒的輔助治療。

不良反應(yīng)
可有藥疹、胃痛惡心、嘔吐等。

藥物相互作用
不宜與下列藥物混合使用：維生素K3、維生素B12、泛酸鈣、乳清酸，以及抗組胺藥、長(zhǎng)效磺胺藥、四環(huán)素類。

注意事項(xiàng)
1.注射時(shí)應(yīng)用所附的維生素C注射液溶解后使用。
2.本品溶解后的藥液應(yīng)立即使用，剩余的溶液不能再用。本品應(yīng)避光保存。
3.在醫(yī)生的監(jiān)護(hù)下，在醫(yī)院內(nèi)使用本品。
4.放在兒童不易觸及的地方。

禁忌
對(duì)本品有過敏反應(yīng)者禁用。

藥物過量
用藥過量情況下未見不良反應(yīng)。

谷胱甘肽
谷胱甘肽是由谷氨酸、半胱氨酸及甘氨酸組成的一種三肽，它是甘油醛磷酸脫氫酶的輔基，又是乙二醛酶及磷酸丙糖脫氫酶的輔酶，參與體內(nèi)三羧酸循環(huán)和糖代謝，促進(jìn)體內(nèi)產(chǎn)生高能量。谷胱甘肽能激活多種酶，如體內(nèi)的巰基酶、輔酶等，從而促進(jìn)糖類、脂肪及蛋白質(zhì)代謝，并能影響細(xì)胞的代謝過程，是一種細(xì)胞內(nèi)重要的調(diào)節(jié)代謝物質(zhì)。此外，谷胱甘肽在體內(nèi)以還原型谷胱甘肽(GSH)和氧化型谷胱甘肽(GSSG)兩種形式存在，其活性成分為還原型谷胱甘肽，能參與體內(nèi)氧化還原過程。在谷胱甘肽轉(zhuǎn)移酶的作用下，還原型谷胱甘肽能和過氧化物及自由基相結(jié)合，以對(duì)抗氧化劑對(duì)巰基的破壞，保護(hù)細(xì)胞膜中含巰基的蛋白質(zhì)和含巰基的酶不被破壞，同時(shí)還可對(duì)抗自由基對(duì)重要臟器的損害。
谷胱甘肽臨床上用于保護(hù)肝臟。本品可抑制脂肪肝的形成，對(duì)于酒精中毒性肝炎、藥物中毒性肝炎(包括抗癌藥、抗結(jié)核藥、精神神經(jīng)藥物、抗抑郁藥、對(duì)乙酰氨基酚和中藥等)、慢性活動(dòng)型病毒性肝炎(乙型、丙型)及感染性肝病等多種肝臟疾病亦有改善癥狀、體征和恢復(fù)肝功能的作用；用于接受放射治療及化療(包括用順鉑、環(huán)磷酰胺、阿霉素、柔紅霉素、博來(lái)霉素化療)的患者；用于治療低氧血癥，如急性貧血、成人呼吸窘迫綜合征、敗血癥等；用于有機(jī)磷、胺基或硝基化合物、一氧化碳、重金屬及有機(jī)溶劑等中毒的輔助治療；用于防止皮膚色素沉著；用于治療因乙酰膽堿與膽堿酯酶不平衡所致的過敏癥狀；本品滴眼液可用于早期老年性白內(nèi)障，還可用于角膜潰瘍、角膜上皮剝離、角膜炎等。

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