瑞沙托維
| 中文名稱 | 瑞沙托維 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 瑞沙托維;瑞沙托維雜質(zhì);(R)-6-(N-(2-氯-4-氟苯基)氨磺?；?環(huán)己-1-烯羧酸乙酯;(R)-6-[N-(2-氯-4-氟苯基)氨基磺?；鵠-1-環(huán)己烷甲酸乙酯;TAK-242,TLR4信號傳導(dǎo)抑制劑;瑞沙托維,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名稱 | RESATORVID |
| 英文同義詞 | TAK-242(Resatorvid);1-Cyclohexene-1-carboxylic acid, 6-[[(2-chloro-4-fluorophenyl)aMino]sulfonyl]-, ethyl ester, (6R)-;Resatorvid(TAK-242);Cyclohexene-1-carboxylic acid, 6-[[(2-chloro-4-fluorophenyl)amino]sulfonyl]-, ethyl ester, (6R)-;(R)-ethyl 6-(N-(2-chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl)cyclohex-1-enecarboxylate;RESATORVID;TAK 242;(6R)-6-[[(2-Chloro-4-fluorophenyl)amino]sulfonyl]-1-cyclohexene-1-carboxylic acid ethyl ester |
| CAS號 | 243984-11-4 |
| 分子式 | C15H17ClFNO4S |
| 分子量 | 361.82 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 化合物;MAPK;API |
| Mol文件 | 243984-11-4.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
瑞沙托維 性質(zhì)
| 熔點 | 68-69℃ |
|---|---|
| 沸點 | 462.0±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.39 |
| 儲存條件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | 不溶于水；乙醇中≥100.6 mg/mL； DMSO 中≥18.09 mg/mL |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 7.08±0.40(Predicted) |
| 顏色 | 米白色至黃色 |
Resatorvid (TAK-242, CLI-095) 是TLR4信號通路的小分子抑制劑，在巨噬細胞中，可阻滯LPS誘導(dǎo)的NO、TNF-α、IL-6的生成，對應(yīng)的IC50值分別為1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 可下調(diào) TLR4 下游信號分子 MyD88 和 TRIF 的表達。Resatorvid 可抑制自噬。
| Target | Value |
|
TLR4
() | |
|
IL-6
(Cell-free assay) | 1.3 nM |
|
NO
(Cell-free assay) | 1.8 nM |
|
TNF-α
(Cell-free assay) | 1.9 nM |
TAK-242通過與TLR4胞內(nèi)區(qū)域的Cys747殘基直接結(jié)合，從而抑制TLR4的信號通路。TAK-242可破壞TLR4與其銜接分子TIRAP和TRAM的相互作用。
在小鼠中，劑量3 mg/kg TAK242可有效對抗急性腦缺血/再灌注損傷。在小鼠上皮組織中，局部給藥可阻止紫外線引起的AP-1激活。在紫外線誘導(dǎo)的皮膚癌模型中，局部施用resatorvid可有效地發(fā)揮其抗光化學(xué)作用，顯著抑制腫瘤區(qū)域和其多樣性。從給藥小鼠中分離的腫瘤組織中，紫外線相關(guān)的信號通路的活性減少，而凋亡信號通路活性增加（相對于對照組）。在小鼠中，TAK-242可顯著地減少腦缺血后造成的神經(jīng)元損傷。
安全信息
| 海關(guān)編碼 | 2935909099 |
|---|
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/08 | HY-11109 | 瑞沙托維 Resatorvid | 243984-11-4 | 5mg | 1100元 |
| 2025/02/08 | HY-11109 | 瑞沙托維 Resatorvid | 243984-11-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 1210元 |