溴莫尼定
基本信息藥理作用治療機(jī)制藥代動(dòng)力學(xué)藥物相互作用臨床應(yīng)用劑量與用法不良反應(yīng)禁忌癥注意事項(xiàng)制劑規(guī)格主要參考資料 用途與合成方法 MSDS 溴莫尼定價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息 專題
中文名稱 | 溴莫尼定 |
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中文同義詞 | 溴莫尼定雜質(zhì);溴莫尼定-D4;溴莫尼定,5-溴-6-(咪唑啉-2-基)氨基喹喔啉;泛素;5-溴-6-(咪唑啉-2-基)氨基喹喔啉;溴莫尼定;6-喹喔啉胺, 5-溴-N-(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)-;5-溴-N-(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)喹喔啉-6-胺 |
英文名稱 | Brimonidine |
英文同義詞 | 5-bromo-n-(4,5-dihydro-1h-imidazol-2-yl)-6-quinoxalinamin;Polyubiquitin-C;UBC;UK 14;6-Quinoxalinamine,5-bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-;UK 14,34;lk14304-18;BRIMONIDINE |
CAS號(hào) | 59803-98-4 |
分子式 | C11H10BrN5 |
分子量 | 292.13 |
EINECS號(hào) | 000-000-0 |
相關(guān)類別 | 精細(xì)化工,原料,高純試劑;合成;醫(yī)藥原料藥-科研原料;眼科類藥物;醫(yī)藥化工類;醫(yī)藥原料藥;Brimonidine;Ophthalmic;Hetrerocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Adrenoceptor;Other APIs;原料藥;原料;化工中間體-化工原料;日用化學(xué)品;試劑盒-Elisa試劑盒;醫(yī)藥原料;Pharmaceuticals |
Mol文件 | 59803-98-4.mol |
結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
溴莫尼定 性質(zhì)
熔點(diǎn) | 207.5 °C |
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沸點(diǎn) | 432.6±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.82±0.1 g/cm3(Predicted) |
儲(chǔ)存條件 | Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C |
溶解度 | 在45%(w/v)aq2-羥丙基-β-環(huán)糊精溶解度為:<0.8 mg/mL |
形態(tài) | 粉末晶體 |
酸度系數(shù)(pKa) | 7.69±0.10(Predicted) |
顏色 | 淡黃色至琥珀色至深綠色 |
生物來源 | mouse |
水溶解性 | 45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: <0.8mg/mL DMSO: >6.5mg/mL ethanol: <8mg/mL (warm) H2O: insoluble |
Merck | 14,1375 |
CAS 數(shù)據(jù)庫 | 59803-98-4(CAS DataBase Reference) |
密度:1.82 g/cm3
沸點(diǎn):432.6ºC
閃點(diǎn):215.4ºC
折射率:1.798
外觀與性狀:黃色固體本品為一種眼用的相對選擇性α2腎上腺素受體激動(dòng)劑,對α2受體有高度選擇性。本品具有良好的視網(wǎng)膜生物活性及神經(jīng)保護(hù)功能,與其他α2-腎上腺素能受體激動(dòng)劑相比,脂溶性較小,不易穿過血腦屏障,不會(huì)產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、低血壓等中樞性不良反應(yīng)??墒狗克陕蕼p少和葡萄膜鞏膜外流增加,從而導(dǎo)致眼壓下降。對青光眼和正常眼都有降壓作用,對心血管系統(tǒng)和呼吸系統(tǒng)功能的影響很小視神經(jīng)夾挫傷大鼠局部應(yīng)用0.2%酒石酸溴莫尼定點(diǎn)眼后,RGTs丟失明顯減少,bcl-2在視網(wǎng)膜中的表達(dá)提高,bax表達(dá)下降,提示該藥的視神經(jīng)保護(hù)作用與抑制凋亡有關(guān)將0.2%的本藥溶液滴入眼睛后,血漿濃度于1-4小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值,然后下降,約在3小時(shí)左右血漿濃度減半。在人體中,溴莫尼定被大量代謝,主要代謝部位為肝臟。原藥及其代謝物均以隨尿排出為主,口服放射性標(biāo)記的溴莫尼定后,約87%的藥物在120小時(shí)內(nèi)被清除,尿中約占74%。1.與其他降眼壓藥物聯(lián)合應(yīng)用有加強(qiáng)作用。本品和噻嗎洛爾聯(lián)用的降眼壓效果比與多佐胺和噻嗎洛爾聯(lián)用強(qiáng),而不及拉坦前列腺素和噻嗎洛爾聯(lián)用的效果。
2.不宜與腎上腺素受體拮抗藥同時(shí)應(yīng)用。適用于降低開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內(nèi)壓,防治眼前節(jié)激光手術(shù)后的眼壓升高。滴眼:每次1滴,每日1~2次,滴入結(jié)膜囊內(nèi),滴后用手指壓迫內(nèi)眥角淚囊處3~5分鐘。眼內(nèi)壓在下午達(dá)到高峰或眼內(nèi)壓需要另加控制的患者,下午可增加1滴。1.10%~30%的患者出現(xiàn)口干、眼部充血、燒灼及刺痛感、頭痛、視物模糊、眼睛異物感、乏力倦怠、結(jié)膜濾泡、眼部過敏反應(yīng)以及眼部瘙癢。
2.3%~9%的患者出現(xiàn)角膜染色潰瘍、干燥、流淚、上呼吸道感染癥狀、眼瞼水腫、結(jié)膜水腫、頭暈、瞼炎、眼部刺激、胃腸道癥狀、虛弱無力、結(jié)膜變白、視物異常以及肌肉痛。
3.有少于3%的患者出現(xiàn)結(jié)膜出血、味覺異常、失眠、結(jié)膜分泌物增多、精神抑郁、高血壓、焦慮、心悸、鼻干以及暈厥。1.對本品過敏者禁用。
2.使用單胺氧化酶抑制劑治療者禁用。
3.嚴(yán)重心血管疾病、肝臟疾病、精神抑郁、大腦或冠狀動(dòng)脈功能不全、雷諾病、體位性低血壓、血栓閉塞性脈管炎患者,以及同時(shí)應(yīng)用β受體阻滯劑、抗高血壓藥或糖苷類心臟病藥物者禁用。1.滴眼劑中的防腐劑劑為苯扎氯銨,而苯扎氯銨有可能被軟性隱形眼鏡所吸收,因此應(yīng)在滴用本藥后至少等待15分鐘,再戴上軟性隱形眼鏡。
2.對使用降低眼內(nèi)壓藥物的患者,應(yīng)按常規(guī)定期監(jiān)測其眼內(nèi)壓。
3.老年人、小兒、孕婦及哺乳期婦女慎用。FDA對本藥的妊娠安全性分級(jí)為B級(jí)。
4. 本品可使某些患者有疲勞感及困倦,因此從事危險(xiǎn)性作業(yè)的患者在用藥后出現(xiàn)精神不集中的可能性。酒石酸溴莫尼定滴眼液: 5mL:10mg(0.2%)[1] 侯正玉 卞小蕓 宋秀君 左艷霞 溴莫尼定治療大鼠視神經(jīng)夾挫傷機(jī)制探討
沸點(diǎn):432.6ºC
閃點(diǎn):215.4ºC
折射率:1.798
外觀與性狀:黃色固體本品為一種眼用的相對選擇性α2腎上腺素受體激動(dòng)劑,對α2受體有高度選擇性。本品具有良好的視網(wǎng)膜生物活性及神經(jīng)保護(hù)功能,與其他α2-腎上腺素能受體激動(dòng)劑相比,脂溶性較小,不易穿過血腦屏障,不會(huì)產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、低血壓等中樞性不良反應(yīng)??墒狗克陕蕼p少和葡萄膜鞏膜外流增加,從而導(dǎo)致眼壓下降。對青光眼和正常眼都有降壓作用,對心血管系統(tǒng)和呼吸系統(tǒng)功能的影響很小視神經(jīng)夾挫傷大鼠局部應(yīng)用0.2%酒石酸溴莫尼定點(diǎn)眼后,RGTs丟失明顯減少,bcl-2在視網(wǎng)膜中的表達(dá)提高,bax表達(dá)下降,提示該藥的視神經(jīng)保護(hù)作用與抑制凋亡有關(guān)將0.2%的本藥溶液滴入眼睛后,血漿濃度于1-4小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值,然后下降,約在3小時(shí)左右血漿濃度減半。在人體中,溴莫尼定被大量代謝,主要代謝部位為肝臟。原藥及其代謝物均以隨尿排出為主,口服放射性標(biāo)記的溴莫尼定后,約87%的藥物在120小時(shí)內(nèi)被清除,尿中約占74%。1.與其他降眼壓藥物聯(lián)合應(yīng)用有加強(qiáng)作用。本品和噻嗎洛爾聯(lián)用的降眼壓效果比與多佐胺和噻嗎洛爾聯(lián)用強(qiáng),而不及拉坦前列腺素和噻嗎洛爾聯(lián)用的效果。
2.不宜與腎上腺素受體拮抗藥同時(shí)應(yīng)用。適用于降低開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內(nèi)壓,防治眼前節(jié)激光手術(shù)后的眼壓升高。滴眼:每次1滴,每日1~2次,滴入結(jié)膜囊內(nèi),滴后用手指壓迫內(nèi)眥角淚囊處3~5分鐘。眼內(nèi)壓在下午達(dá)到高峰或眼內(nèi)壓需要另加控制的患者,下午可增加1滴。1.10%~30%的患者出現(xiàn)口干、眼部充血、燒灼及刺痛感、頭痛、視物模糊、眼睛異物感、乏力倦怠、結(jié)膜濾泡、眼部過敏反應(yīng)以及眼部瘙癢。
2.3%~9%的患者出現(xiàn)角膜染色潰瘍、干燥、流淚、上呼吸道感染癥狀、眼瞼水腫、結(jié)膜水腫、頭暈、瞼炎、眼部刺激、胃腸道癥狀、虛弱無力、結(jié)膜變白、視物異常以及肌肉痛。
3.有少于3%的患者出現(xiàn)結(jié)膜出血、味覺異常、失眠、結(jié)膜分泌物增多、精神抑郁、高血壓、焦慮、心悸、鼻干以及暈厥。1.對本品過敏者禁用。
2.使用單胺氧化酶抑制劑治療者禁用。
3.嚴(yán)重心血管疾病、肝臟疾病、精神抑郁、大腦或冠狀動(dòng)脈功能不全、雷諾病、體位性低血壓、血栓閉塞性脈管炎患者,以及同時(shí)應(yīng)用β受體阻滯劑、抗高血壓藥或糖苷類心臟病藥物者禁用。1.滴眼劑中的防腐劑劑為苯扎氯銨,而苯扎氯銨有可能被軟性隱形眼鏡所吸收,因此應(yīng)在滴用本藥后至少等待15分鐘,再戴上軟性隱形眼鏡。
2.對使用降低眼內(nèi)壓藥物的患者,應(yīng)按常規(guī)定期監(jiān)測其眼內(nèi)壓。
3.老年人、小兒、孕婦及哺乳期婦女慎用。FDA對本藥的妊娠安全性分級(jí)為B級(jí)。
4. 本品可使某些患者有疲勞感及困倦,因此從事危險(xiǎn)性作業(yè)的患者在用藥后出現(xiàn)精神不集中的可能性。酒石酸溴莫尼定滴眼液: 5mL:10mg(0.2%)[1] 侯正玉 卞小蕓 宋秀君 左艷霞 溴莫尼定治療大鼠視神經(jīng)夾挫傷機(jī)制探討
安全信息
危險(xiǎn)品標(biāo)志 | T |
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危險(xiǎn)類別碼 | 25-36/37/38 |
安全說明 | 26-36-45 |
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào) | UN 2811 6.1/PG 3 |
WGK Germany | - |
RTECS號(hào) | VD1200000 |
危險(xiǎn)等級(jí) | 6.1 |
包裝類別 | Ⅲ |
海關(guān)編碼 | 29332900 |
提供商 | 語言 |
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更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
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2025/02/08 | HY-B0659 | 溴莫尼定 Brimonidine | 59803-98-4 | 5mg | 456元 |
2025/02/08 | HY-B0659 | 溴莫尼定 Brimonidine | 59803-98-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 502元 |