2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-異丙基乙酰胺是一種生物抑制劑，可用于實(shí)驗(yàn)室研發(fā)過程和化工生物合成過程中。Belumosudil (KD025, SLx-2119)是一個具有口服活性，選擇性的ROCK2抑制劑，其IC50和Ki分別為60 nM和41 nM。Phase 2。

Target	Value
ROCK2 (Cell-free assay)	41 nM(Ki)
ROCK2 (Cell-free assay)	60 nM

KD025降低了人源PBMC細(xì)胞中IL-17和IL-21的分泌，并且降低了CD4+ T細(xì)胞中STAT3的磷酸化以及IRF4和RORγt的表達(dá)。 在人源外圍血單核細(xì)胞中，KD025抑制了IL-21，IL-17和IFNγ 的分泌，同時減低了磷酸化的STAT3以及IRF4和BCL6的表達(dá)。

在小鼠中，KD025 (200 mg/kg, p.o.)降低了腦和心臟中ROCK的活性。KD025 (200 mg/kg, p.o.)顯著的減少了灌注缺損的面積，降低了同側(cè)半球的損傷。 在膠原蛋白誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎小鼠模型中，KD025 (200 mg/kg, i.p.)通過作用于Th17介導(dǎo)的信號通路，降低了關(guān)節(jié)炎的發(fā)展。 在閉塞性支氣管炎綜合征以及硬皮癥小鼠模型中，KD025 (150 mg/kg, i.p. or p.o.)有效地緩解了慢性移植物抗宿主病。