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  2. Cell Cycle/DNA Damage Stem Cell/Wnt Cytoskeleton TGF-beta/Smad
  3. ROCK
  4. Belumosudil

Belumosudil  (Synonyms: KD025; SLx-2119)

目錄號: HY-15307 純度: 99.83%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術支持

Belumosudil (KD025) 是一種選擇性的 ROCK2 抑制劑，對 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分別為 105 nM 和 24 μM。具有抗纖維化特性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術服務

Belumosudil Chemical Structure

Belumosudil Chemical Structure

CAS No. : 911417-87-3

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1195
In-stock
1 mg ￥381
In-stock
5 mg ￥840
In-stock
10 mg ￥1140
In-stock
50 mg ￥3480
In-stock
100 mg ￥5880
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Belumosudil:

    Belumosudil purchased from MCE. Usage Cited in: J Autoimmun. 2018 May;89:125-138.  [Abstract]

    Cells are collected on day 2 for analysis of phosphorylation of Stat1, Stat3, and Stat5 using western blots.

    Belumosudil purchased from MCE. Usage Cited in: Sci Rep. 2018 Feb 6;8(1):2477.  [Abstract]

    Cells lysates are subjected to SDS-PAGE and immunoblotted with anti-phospho-Akt (Ser473) and total Akt antibodies. PPARγ is used as a differentiation marker, and β-tubulin and α-actin as loading controls.

    Belumosudil purchased from MCE. Usage Cited in: Medizinische Fakultät, University Goettingen. 2016 Oct.

    Purified ROCK1 and ROCK2 are incubated with H1152P (3 μM) or SLx-2119 (3 μM) prior to performing the in vitro kinase assay. Shown is a representative autoradiography (n=3).

    查看 ROCK 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Belumosudil (KD025) is a selective inhibitor of ROCK2 with IC50s of 105 nM and 24 μM for ROCK2 and ROCK1, respectively. Anti-fibrotic properties[1].

    IC50 & Target[1]

    ROCK2

    105 nM (IC50)

    ROCK1

    24 μM (IC50)

    體外研究
    (In Vitro)

    Belumosudil (40 μM) 可顯著下調 PASMC 中的 Tsp-1 和 CTGF mRNA 水平。與用 Belumosudil 處理的 HMVEC 的 aRNA 雜交的微陣列顯示的背景比其他陣列高 5 倍[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Belumosudil (100、200 或 300 mg/kg，腹腔注射) 劑量依賴性地減少短暫性大腦中動脈閉塞后的梗塞體積。Belumosudil 對老年、糖尿病或雌性小鼠的療效至少與對正常成年雄性小鼠一樣有效[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    452.51

    Formula

    C26H24N6O2
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Off-white to light brown

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 23.33 mg/mL (51.56 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2099 mL 11.0495 mL 22.0990 mL
    5 mM 0.4420 mL 2.2099 mL 4.4198 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.60 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。

    以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 50% PEG300    50% Saline

      Solubility: 3.33 mg/mL (7.36 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 15% Cremophor EL    85% Saline

      Solubility: 10 mg/mL (22.10 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.83%

    參考文獻
    Cell Assay
    [1]

    Western blots are used to determine whether HMVEC, NHDF and PASMC express ROCK1 and ROCK2. The cells are incubated for 24 hours in 3 mL culture media containing Belumosudil. All cells are collected at passage 3 and lysed on ice in 25 mM Tris-HCl pH 7.5, 150 mM NaCl, 0.5% tritonX-100, 10% glycerol, 10 mM NaF and a protease inhibitor cocktail. Protein concentration is determined using a BCA protein assay reagent. Cell lysates (35 μg) are separated on 7.5% or 12.5% SDS-PAGE polyacrylamide gels and transferred to PVDF membrane filters. Membranes are blocked in 5% non-fat milk in TBS containing 0.1% Tween 20. Blots are probed with antibodies to ROCK1, ROCK2 or actin and washed well before incubation with HRP-conjugated secondary antibodies and visualization with an enhanced chemiluminescence (ECL) kit.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [2]

    Young adult (C57BL/6, 2-3?months old, male 22-30?g, female 16-23?g), aged (C57BL/6, 12?months old, 33-52?g) are used in all experiments. Vehicle (0.4% methylcellulose) or Belumosudil (100, 200 or 300?mg/kg) is administered every 12?h via orogastric gavage. The dosing paradigm is chosen based on the pharmacokinetic profile after oral administration in mice.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.2099 mL 11.0495 mL 22.0990 mL 55.2474 mL
    5 mM 0.4420 mL 2.2099 mL 4.4198 mL 11.0495 mL
    10 mM 0.2210 mL 1.1049 mL 2.2099 mL 5.5247 mL
    15 mM 0.1473 mL 0.7366 mL 1.4733 mL 3.6832 mL
    20 mM 0.1105 mL 0.5525 mL 1.1049 mL 2.7624 mL
    25 mM 0.0884 mL 0.4420 mL 0.8840 mL 2.2099 mL
    30 mM 0.0737 mL 0.3683 mL 0.7366 mL 1.8416 mL
    40 mM 0.0552 mL 0.2762 mL 0.5525 mL 1.3812 mL
    50 mM 0.0442 mL 0.2210 mL 0.4420 mL 1.1049 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    Belumosudil
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