鹽酸加替沙星
中文名稱 | 鹽酸加替沙星 |
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中文同義詞 | 鹽酸加替沙星;1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸鹽酸鹽;加替沙星堿;加替沙星原料藥;格替沙星;蓋替沙星 |
英文名稱 | Gatifloxacin hydrochloride |
英文同義詞 | Gatifloxacin base;4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid;GatifloxacineHCL;1-Cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylicac;1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-(3-methyl-piperazin-1-yl)- 4-oxo-1,4-dihydro-quinoline-3-carboxylic acid hydrochloride;gatifloxacin hydrochloride;GATIFLOXACIN LACTATE;Gatifloxacin acid ester |
CAS號 | 160738-57-8 |
分子式 | C22H28FN3O7 |
分子量 | 465.47 |
EINECS號 | 1308068-626-2 |
相關(guān)類別 | 醫(yī)藥原料;醫(yī)藥原料藥;原料藥;中間體;原料中間體-原料藥;飼料添加劑;原料;有機(jī)化工原料;日用化學(xué)品;其他原料;化學(xué)試劑;API |
Mol文件 | 160738-57-8.mol |
結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
鹽酸加替沙星 性質(zhì)
熔點(diǎn) | 162 C |
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CAS 數(shù)據(jù)庫 | 160738-57-8(CAS DataBase Reference) |
鹽酸加替沙星是加替沙星的鹽酸鹽,加替沙星(gatifloxacin)是第4代喹諾酮類抗菌藥,由日本杏林(Kyorin)制藥株式會(huì)社研究開發(fā),2003年3月美國食藥監(jiān)局(FDA)批準(zhǔn)0.3%加替沙星滴眼液上市,成為第一個(gè)進(jìn)入市場的用于治療眼部感染的第4代氟喹諾酮類藥物。它的片劑(鹽酸加替沙星)和針劑(甲磺酸加替沙星葡萄糖注射液)已在國內(nèi)上市,為臨床序貫治療提供了理想的選擇。

臨床上加替沙星常用于治療敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾?。?br>1.慢性支氣管炎急性發(fā)作:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或金黃色葡萄菌所致。
2.急性竇炎:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等所致。
3.社區(qū)獲得性肺炎:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體、或嗜肺軍團(tuán)菌等所致者。
4.單純性或復(fù)雜性泌尿道感染(膀胱炎):由大腸埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇異變形桿菌等所致者。
5.腎盂腎炎:由大腸埃希氏菌等所致。
6.單純性尿道和宮頸淋?。河赡紊芮蚓隆?br>7.女性急性單純性直腸感染:由奈瑟淋球菌所致。加替沙星為8-甲氧基氟喹諾酮類外消旋體化合物,體外具有廣譜的抗革蘭陰性和陽性微生物的活性,其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品的抗菌作用是通過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV,從而抑制細(xì)菌DNA的復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過程。
抗菌實(shí)驗(yàn)結(jié)果均表明,本品對以下微生物的大多數(shù)菌株具抗菌活性:
1.革蘭陽性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、凝固酶陰性葡萄球菌屬、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。
2.革蘭陰性菌:嗜血桿菌屬菌(流感和副流感嗜血桿菌)、卡他莫拉菌、奈瑟菌屬菌、不動(dòng)桿菌屬菌、肺炎克雷伯菌、陰溝腸桿菌、變形桿菌(奇異變形桿菌和普通變形桿菌)、銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌和大腸埃希菌。
3.其它微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)菌、肺炎支原體。
[2] 楊水新. 鹽酸加替沙星對兔體內(nèi)茶堿藥動(dòng)學(xué)的影響[J]. 中國醫(yī)院藥學(xué)雜志, 2005: 215-217.
[3] 張志偉, 李金偉, 董根山. 鹽酸加替沙星緩釋滴眼液的研制[J]. 醫(yī)藥論壇雜志, 2008: 97-98.
[4] 周偉澄, 史翔. 國家一類新藥鹽酸加替沙星的制備[Z]. 2003.
[5] NAMRATA SHARMA. Evaluation of 0.3% gatifloxacin hydrochloride in decontamination of donor corneas.[J]. Eye & Contact Lens-Science and Clinical Practice, 2012, 38 5: 295-299. DOI:10.1097/ICL.0b013e3182657ba1.

臨床上加替沙星常用于治療敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾?。?br>1.慢性支氣管炎急性發(fā)作:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或金黃色葡萄菌所致。
2.急性竇炎:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等所致。
3.社區(qū)獲得性肺炎:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體、或嗜肺軍團(tuán)菌等所致者。
4.單純性或復(fù)雜性泌尿道感染(膀胱炎):由大腸埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇異變形桿菌等所致者。
5.腎盂腎炎:由大腸埃希氏菌等所致。
6.單純性尿道和宮頸淋?。河赡紊芮蚓隆?br>7.女性急性單純性直腸感染:由奈瑟淋球菌所致。加替沙星為8-甲氧基氟喹諾酮類外消旋體化合物,體外具有廣譜的抗革蘭陰性和陽性微生物的活性,其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品的抗菌作用是通過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV,從而抑制細(xì)菌DNA的復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過程。
抗菌實(shí)驗(yàn)結(jié)果均表明,本品對以下微生物的大多數(shù)菌株具抗菌活性:
1.革蘭陽性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、凝固酶陰性葡萄球菌屬、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。
2.革蘭陰性菌:嗜血桿菌屬菌(流感和副流感嗜血桿菌)、卡他莫拉菌、奈瑟菌屬菌、不動(dòng)桿菌屬菌、肺炎克雷伯菌、陰溝腸桿菌、變形桿菌(奇異變形桿菌和普通變形桿菌)、銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌和大腸埃希菌。
3.其它微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)菌、肺炎支原體。
用途
鹽酸加替沙星屬于第四代喹諾酮類廣譜抗菌新藥,其對常見革蘭氏陽性、陰性菌劑不典型病原體均有作用,是氧氟沙星、環(huán)丙沙星、左旋氧氟沙星的更新替代產(chǎn)品。參考資料
[1] 郭毅. 鹽酸加替沙星制備的優(yōu)化[J]. 中國藥學(xué)雜志, 2002: 63-64.[2] 楊水新. 鹽酸加替沙星對兔體內(nèi)茶堿藥動(dòng)學(xué)的影響[J]. 中國醫(yī)院藥學(xué)雜志, 2005: 215-217.
[3] 張志偉, 李金偉, 董根山. 鹽酸加替沙星緩釋滴眼液的研制[J]. 醫(yī)藥論壇雜志, 2008: 97-98.
[4] 周偉澄, 史翔. 國家一類新藥鹽酸加替沙星的制備[Z]. 2003.
[5] NAMRATA SHARMA. Evaluation of 0.3% gatifloxacin hydrochloride in decontamination of donor corneas.[J]. Eye & Contact Lens-Science and Clinical Practice, 2012, 38 5: 295-299. DOI:10.1097/ICL.0b013e3182657ba1.
安全信息
危險(xiǎn)品標(biāo)志 | Xi |
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危險(xiǎn)類別碼 | 36/37/38 |
安全說明 | 26-27-36/37/39 |
海關(guān)編碼 | 29419000 |
更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
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2025/02/08 | HY-10581A | 鹽酸加替沙星 Gatifloxacin hydrochloride | 160738-57-8 | 500mg | 400元 |
2025/02/08 | HY-10581A | 鹽酸加替沙星 Gatifloxacin hydrochloride | 160738-57-8 | 10 mM * 1 mLin Water | 440元 |