燈盞花素(Breviscapine)是從菊科植物短亭飛蓬的干燥全草—燈盞花中提取的黃酮類有效成分，主要成分是燈盞乙素和少量燈盞甲素。燈盞花(又名燈盞細(xì)辛，主產(chǎn)于云南、湖南、貴州等地。現(xiàn)在生藥資源主要靠人工栽培。

燈盞花素具有廣泛、確切的藥理活性，如抗組織缺血再灌注的損傷、抗血栓、增加血流量、改善微循環(huán)、擴(kuò)張血管、降低血黏度、調(diào)節(jié)血脂、抗氧化等藥理作用。自20世紀(jì)70代末首次分離得到以來已被制成各種劑型，廣泛用于心、腦、肺、肝臟、腎等器官的組織缺血、栓塞、供血不足等相關(guān)疾病的治療，取得了較好的臨床療效。

燈盞花素水溶性和脂溶性均不佳，pH 4.2的PBS中l(wèi)ogP為- 2. 56，Beagle犬口服絕對生物利用度僅0.40±0.19%，而家犬靜注消除半衰期短，為52±29min。其理化性質(zhì)和藥動(dòng)學(xué)限制了其臨床應(yīng)用，因此選擇合適的制劑對提高燈盞花素在水中的溶解度、增加其穩(wěn)定性及提高生物利用度具有重要意義。目前上市的有普通片劑、顆粒劑、注射劑、注射粉針劑等。普通片劑和顆粒劑口服生物利用度極低，而普通注射液和粉針劑注射給藥半衰期短，體內(nèi)消除迅速，病人順應(yīng)性差，使用不方便。正在研發(fā)的燈盞花素新制劑有脂質(zhì)體注射劑、微囊、舌下片、口腔崩解片、自乳化軟膠囊等速釋制劑，緩釋片、緩釋包衣微球、滲透泵控釋片等緩控釋制劑以及磷脂復(fù)合物、包合物、滴丸等。 研究表明，以2-羥丙基-β-環(huán)糊精為包合材料，采用冷凍干燥法制備燈盞花素包合物凍干粉針，并對其安全性進(jìn)行了初步考查，發(fā)現(xiàn)羥丙基β-環(huán)糊精能夠顯著提高燈盞花素的溶解度，且制備的凍干粉針無溶血性和血管刺激性。燈盞花素制成納米粒后明顯增加了藥物在動(dòng)物體內(nèi)的半衰期，延長了藥物在體內(nèi)的循環(huán)時(shí)間，且不同粒徑的納米粒對藥動(dòng)學(xué)有一定的影響。近來針對促滲劑和有機(jī)胺類對燈盞乙素透皮率的影響進(jìn)行了離體研究，發(fā)現(xiàn)氮酮和N-甲基- 2-吡咯烷酮可增加燈盞乙素在供體相中的溶解度，而薄荷油和油酸有相反的作用；燈盞乙素溶液氣管噴霧給藥的生物利用度顯著高于口服給藥，加入黏膜附著劑制成微粒后效果更佳。燈盞花素廣泛應(yīng)用于包括急性腦梗塞、腦梗塞后遺癥及椎-基底動(dòng)脈供血不足在內(nèi)的缺血性腦血管疾病的治療；還用于腦動(dòng)脈硬化和血管性癡呆的治療，減 輕創(chuàng)傷性顱腦損傷后的繼發(fā)性腦損傷，改善預(yù)后。最近研究表明，燈盞花素對一氧化碳中毒遲發(fā)性腦病也有較好的治療效果。燈盞花素也用于冠心病心絞痛以及急性心肌梗死、心力衰竭及高血壓的治療。燈盞花素可使腎上腺素誘發(fā)的大鼠心律失常發(fā)生延遲、嚴(yán)重程度減輕、死亡率降低，提示燈盞花素可能還具有拮抗心律失常的作用，但尚無臨床應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)，還需進(jìn)一步研究。 燈盞花素還廣泛應(yīng)用于臨床治療其他疾病，包括治療一些糖尿病并發(fā)癥、慢性腎臟疾病、低氧性肺動(dòng)脈高壓、慢性肺源性心臟病、青光眼、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及肝功能損害等。近來有人將燈盞花素用于治療消化性潰瘍和結(jié)節(jié)性硬紅斑，但確切療效及其機(jī)理還有待進(jìn)一步確證。此外，多項(xiàng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明燈盞花具有加速正畸牙移動(dòng)的效果，并且離子導(dǎo)入比局部注射給藥效果更明顯，炎癥反應(yīng)也更少，為燈盞花素的臨床新應(yīng)用提供了實(shí)驗(yàn)依據(jù)。