恩他卡朋
中文名稱 | 恩他卡朋 |
---|---|
中文同義詞 | (E)-2-氰基-3-(3,4二羥基-5-硝基苯)-N,N二乙基丙烯酰胺;安托卡朋 F·S;恩他卡朋;恩他卡;恩他卡朋-D10;安托卡朋;(2E)-2-氰基-3-(3,4-二羥基-5-硝基苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺;(E)-2-氰基-3-(3,4-二羥基-5-硝基苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺 |
英文名稱 | Entacapone |
英文同義詞 | (E)-2-Cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethyl-2-pmpenamide;Entacapone (150 mg);(2E)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethylprop-2-enaMide;2-PropenaMide,2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethyl-, (2E)-;Entacapone (isomer E);(E)-2-cyano-3-(5-(dihydroxyamino)-3,4-dioxocyclohexa-1,5-dienyl)-N,N-diethylacrylamide;ENTACAPONE;2-cyano-3-(5-dihydroxyamino-3,4-dioxo-1-cyclohexa-1,5-dienyl)-n,n-diethyl-prop-2-enamide |
CAS號(hào) | 130929-57-6 |
分子式 | C14H15N3O5 |
分子量 | 305.29 |
EINECS號(hào) | 212-686-0 |
相關(guān)類別 | 藥物;中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥;中樞興奮藥(包括腦功能代謝激活藥);醫(yī)藥原料;中間體;醫(yī)藥中間體;小分子抑制劑;原料藥API;醫(yī)用原料;原料;原料藥;化學(xué)試劑;化工原料;其他化工產(chǎn)品;日用原料;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Histone Methyltransf;試劑 |
Mol文件 | 130929-57-6.mol |
結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
恩他卡朋 性質(zhì)
熔點(diǎn) | 162-1630C |
---|---|
沸點(diǎn) | 526.6±50.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.392±0.06 g/cm3(Predicted) |
儲(chǔ)存條件 | 2-8°C |
溶解度 | 在DMSO中的溶解度為20mg/mL,澄清 |
形態(tài) | 粉末 |
酸度系數(shù)(pKa) | pKa ~4.5(at 25℃) |
顏色 | 白色至淺棕色 |
穩(wěn)定性 | 自購(gòu)買之日起 1 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存長(zhǎng)達(dá) 1 個(gè)月。 |
InChIKey | JRURYQJSLYLRLN-BJMVGYQFSA-N |
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) | 130929-57-6(CAS DataBase Reference) |
藥動(dòng)學(xué)研究顯示,在健康人及PD患者中,Ent能增加左旋多巴的生物利用度。在短期服用Ent的PD患者中左旋多巴AUC增加25%,而長(zhǎng)期服用Ent可增加到50%。3-OMD的AUC相對(duì)減少60%。在這些研究中發(fā)現(xiàn),左旋多巴的血漿達(dá)峰時(shí)間會(huì)延長(zhǎng)。單劑量服用恩他卡朋(不同時(shí)服用左旋多巴/卡比多巴),在肝病患者中,患者的AUC和cmax是正常肝功能患者的2倍。所以應(yīng)調(diào)整患者的用藥劑量。在中度和輕度的腎病患者中不必調(diào)整用藥劑量。接受透析的腎病患者可延長(zhǎng)給藥間隔。
恩他卡朋的不良反應(yīng):
①常見有腹瀉、帕金森病癥狀加重、體位性低血壓等。 本品可使尿液變成紅棕色,但這種現(xiàn)象無害。
②罕見有肝酶升高;大劑量可出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),幻覺、譫妄及精神病樣反應(yīng)。
Target | Value |
COMT
() | 151 nM |
Entacapone在不同組織中抑制catechol-O-methyltransferase(COMT)的IC50值大體相似,包括肝臟,十二指腸, 腎臟和肺, 但是entacapone在這些組織中抑制效果比tolcapone更好。 Entacapone (< 100 μM)可以有效抑制α-syn和β-amyloid (Aβ) 齊聚反應(yīng)和原纖維生成同時(shí)可以保護(hù)PC12細(xì)胞免受這兩種蛋白聚集誘導(dǎo)的細(xì)胞外毒性 。
在90℃下加熱,將3.0kg粗品溶于含80gHBr(或40gHCl)的8.0kg乙酸(或甲酸)中。緩慢冷卻到20℃,并在此溫度攪拌20h,然后在15℃攪拌6h。過濾收集析出的結(jié)晶,先小心地用冷的(4℃)1L甲苯-乙酸(1:lv/v)的混合液洗,再用1L的冷甲苯洗。在真空和45℃下干燥,得2.4kg結(jié)晶性的純的恩他卡朋,收率80%,熔點(diǎn)162--163℃。
安全信息
WGK Germany | 3 |
---|---|
海關(guān)編碼 | 2926900005 |
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù) | 130929-57-6(Hazardous Substances Data) |
恩他卡朋 化學(xué)藥品說明書
更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
---|---|---|---|---|---|
2025/02/08 | HY-14280 | 恩他卡朋 Entacapone | 130929-57-6 | 5 mg | 371元 |
2025/02/08 | HY-14280 | 恩他卡朋 Entacapone | 130929-57-6 | 10mg | 600元 |