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恩他卡朋

恩他卡朋

中文名稱恩他卡朋
中文同義詞(E)-2-氰基-3-(3,4二羥基-5-硝基苯)-N,N二乙基丙烯酰胺;安托卡朋 F·S;恩他卡朋;恩他卡;恩他卡朋-D10;安托卡朋;(2E)-2-氰基-3-(3,4-二羥基-5-硝基苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺;(E)-2-氰基-3-(3,4-二羥基-5-硝基苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺
英文名稱Entacapone
英文同義詞(E)-2-Cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethyl-2-pmpenamide;Entacapone (150 mg);(2E)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethylprop-2-enaMide;2-PropenaMide,2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethyl-, (2E)-;Entacapone (isomer E);(E)-2-cyano-3-(5-(dihydroxyamino)-3,4-dioxocyclohexa-1,5-dienyl)-N,N-diethylacrylamide;ENTACAPONE;2-cyano-3-(5-dihydroxyamino-3,4-dioxo-1-cyclohexa-1,5-dienyl)-n,n-diethyl-prop-2-enamide
CAS號(hào)130929-57-6
分子式C14H15N3O5
分子量305.29
EINECS號(hào)212-686-0
相關(guān)類別藥物;中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥;中樞興奮藥(包括腦功能代謝激活藥);醫(yī)藥原料;中間體;醫(yī)藥中間體;小分子抑制劑;原料藥API;醫(yī)用原料;原料;原料藥;化學(xué)試劑;化工原料;其他化工產(chǎn)品;日用原料;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Histone Methyltransf;試劑
Mol文件130929-57-6.mol
結(jié)構(gòu)式恩他卡朋 結(jié)構(gòu)式

恩他卡朋 性質(zhì)

熔點(diǎn)162-1630C
沸點(diǎn)526.6±50.0 °C(Predicted)
密度1.392±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度在DMSO中的溶解度為20mg/mL,澄清
形態(tài)粉末
酸度系數(shù)(pKa)pKa ~4.5(at 25℃)
顏色白色至淺棕色
穩(wěn)定性自購(gòu)買之日起 1 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存長(zhǎng)達(dá) 1 個(gè)月。
InChIKeyJRURYQJSLYLRLN-BJMVGYQFSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)130929-57-6(CAS DataBase Reference)

恩他卡朋 用途與合成方法

恩他卡朋是一種抗帕金森病藥,由瑞典的Orion Pharma公司研發(fā)成功,為高選擇性強(qiáng)效兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶 (COMT)抑制劑,很少穿透血-腦脊液屏障,主要在腸道起作用。劑量相關(guān)性地降低血清和腦的3-OMD水平,并提高腦中左旋多巴、多巴胺和DOPAC的水平和顯著減少提高紋狀體多巴胺濃度所需的劑量。左旋多巴和卡比多巴與COMTI合用可以顯著地增加左旋多巴的生物利用度(3~4倍)。紅細(xì)胞中COMTI的活性可逆,在800mg劑量時(shí),最大抑制活性可達(dá)82%,故恩他卡朋與左旋多巴和卡比多巴合用可用于原發(fā)性帕金森病的輔助治療。本品口服吸收迅速,其生物利用度呈劑量依賴性,范圍為30%~45%。在5~800 mg的范圍內(nèi),恩他卡朋(簡(jiǎn)稱:Ent)的藥動(dòng)學(xué)呈線性,血漿峰濃度與AUC及劑量相關(guān)。食物不影響本品的吸收,98%Ent與血漿中的白蛋白結(jié)合,很少分布到組織。在帕金森病患者(簡(jiǎn)稱:PD)中,需同時(shí)服用左旋多巴/卡比多巴,Ent的峰濃度在1~2h內(nèi)到達(dá)。Ent透過血腦屏障率低,血漿消除半衰期是1.5~3.5h??诜?,Ent(E-構(gòu)型)在血液中代謝成Z-異構(gòu)體并存在于血漿和紅細(xì)胞中。Z-異構(gòu)體對(duì)臨床療效影響不大,其藥-時(shí)曲線與Ent極為相似。Z-Ent占總的AUC大約5%。Ent和Z-Ent在肝中經(jīng)葡萄糖酸化。Ent代謝后:10%在尿中排泄,90%的Ent在糞便中排泄,僅0.2%在尿中以原形藥物排出。同時(shí)服用左旋多巴的PD患者,口服Ent 200 mg后消除半衰期約1 h,體內(nèi)無積蓄。
藥動(dòng)學(xué)研究顯示,在健康人及PD患者中,Ent能增加左旋多巴的生物利用度。在短期服用Ent的PD患者中左旋多巴AUC增加25%,而長(zhǎng)期服用Ent可增加到50%。3-OMD的AUC相對(duì)減少60%。在這些研究中發(fā)現(xiàn),左旋多巴的血漿達(dá)峰時(shí)間會(huì)延長(zhǎng)。單劑量服用恩他卡朋(不同時(shí)服用左旋多巴/卡比多巴),在肝病患者中,患者的AUC和cmax是正常肝功能患者的2倍。所以應(yīng)調(diào)整患者的用藥劑量。在中度和輕度的腎病患者中不必調(diào)整用藥劑量。接受透析的腎病患者可延長(zhǎng)給藥間隔。

恩他卡朋的不良反應(yīng):
①常見有腹瀉、帕金森病癥狀加重、體位性低血壓等。 本品可使尿液變成紅棕色,但這種現(xiàn)象無害。
②罕見有肝酶升高;大劑量可出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),幻覺、譫妄及精神病樣反應(yīng)。

Entacapone (OR-611) 抑制兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)活性,IC50為151 nM。Entacapone 是一種 FTO demethylation 的抑制劑,IC50為3.5 μM,可用于代謝紊亂的研究。
TargetValue
COMT
()
151 nM

Entacapone在不同組織中抑制catechol-O-methyltransferase(COMT)的IC50值大體相似,包括肝臟,十二指腸, 腎臟和肺, 但是entacapone在這些組織中抑制效果比tolcapone更好。 Entacapone (< 100 μM)可以有效抑制α-syn和β-amyloid (Aβ) 齊聚反應(yīng)和原纖維生成同時(shí)可以保護(hù)PC12細(xì)胞免受這兩種蛋白聚集誘導(dǎo)的細(xì)胞外毒性 。

化學(xué)性質(zhì) 
結(jié)晶,熔點(diǎn)162--163℃。
用途 
為COMT抑制劑,用于治療帕金森病。
生產(chǎn)方法 
1.83g 3,4-二羥基-5-硝基苯甲醛和1.5g N,N-二乙基氰基乙酰胺和催化量的哌啶乙酸鹽溶于40ml干燥乙醇中,攪拌過夜,得2.23g粗品,收率73%,熔點(diǎn)153~156℃。
在90℃下加熱,將3.0kg粗品溶于含80gHBr(或40gHCl)的8.0kg乙酸(或甲酸)中。緩慢冷卻到20℃,并在此溫度攪拌20h,然后在15℃攪拌6h。過濾收集析出的結(jié)晶,先小心地用冷的(4℃)1L甲苯-乙酸(1:lv/v)的混合液洗,再用1L的冷甲苯洗。在真空和45℃下干燥,得2.4kg結(jié)晶性的純的恩他卡朋,收率80%,熔點(diǎn)162--163℃。

安全信息

WGK Germany3
海關(guān)編碼2926900005
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)130929-57-6(Hazardous Substances Data)

MSDS信息

恩他卡朋 化學(xué)藥品說明書

更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2025/02/08HY-14280恩他卡朋
Entacapone
130929-57-65 mg371元
2025/02/08HY-14280恩他卡朋
Entacapone
130929-57-610mg600元

恩他卡朋 上下游產(chǎn)品信息

"恩他卡朋"相關(guān)產(chǎn)品信息
乙二醇二乙醚 丙二酸二乙酯 草酸二乙酯 羥基乙叉二膦酸 吡唑解草酯 對(duì)硝基苯甲酸 3-硝基苯磺酸鈉 恩替卡韋 恩替卡韋一水合物 恩他卡朋雜質(zhì)71 (2E)-2-氰基-3-(3-乙氧基-4-羥基-5-硝基苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺 (ALPHAE)-ALPHA-[(3,4-二羥基-5-硝基苯基)亞甲基]-BETA-氧代-1-哌啶丙腈 恩他卡朋雜質(zhì)12 3,4-二羥基-5-硝基苯甲酸 恩他卡朋酸 恩他卡朋雜質(zhì)13 恩他卡朋-3-Β-D-葡萄糖醛酸苷 3,5-二硝兒茶酚
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