適應(yīng)證
恩他卡朋可作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象。
用法用量
口服:用于帕金森病,與左旋多巴/卡比多巴或左旋多巴芐絲肼合用,減少劑末癥狀波動(dòng)。推薦用量為一次200mg,在每次服前者時(shí)服用。推薦的用量為一日2g(即一次200mg,一日10次)。
作用機(jī)制
是兒茶酚 -O- 甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)的選擇性、可逆性抑制藥。與左旋多巴/卡比多巴合用,可阻止 3-O- 甲基多巴的形成,降低 3-O- 甲基多巴的血漿濃度,增加左旋多巴進(jìn)入腦組織的藥量,延長(zhǎng)左旋多巴的消除半衰期。本藥可延長(zhǎng)和穩(wěn)定左旋多巴對(duì)帕金森病的治療作用。
不良反應(yīng)
①常見(jiàn)有腹瀉、帕金森病癥狀加重、體位性低血壓等。 本品可使尿液變成紅棕色,但這種現(xiàn)象無(wú)害。
②罕見(jiàn)有肝酶升高;大劑量可出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),幻覺(jué)、譫妄及精神病樣反應(yīng)。
禁忌
禁用于對(duì)本藥過(guò)敏者;嗜鉻細(xì)胞瘤患者;有精神安定藥惡性綜合征(NMS)病史者;有非創(chuàng)傷性橫紋肌溶解癥病史者。
臨床應(yīng)用注意
1.妊娠期不建議使用;本藥可經(jīng)乳汁排泌,對(duì)嬰兒的安全性仍未明確,使用本藥應(yīng)停止哺乳。
2.本藥和左旋多巴聯(lián)用可引起頭暈、直立性低血壓,用藥后駕駛和操縱機(jī)器應(yīng)謹(jǐn)慎;驟然停藥或減量可能導(dǎo)致出現(xiàn)帕金森病的癥狀和體征,還可能出現(xiàn)類似惡性綜合征(NMS)的癥狀,伴高熱和精神紊亂。建議緩慢停藥,如仍出現(xiàn)癥狀和體征,則需增加左旋多巴的劑量。