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N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺

N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺

中文名稱N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺
中文同義詞N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺;HDAC8抑制劑(PCI-34051);PCI-34051,HDAC8抑制劑;N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺,10 MM DMSO 溶液
英文名稱PCI 34051
英文同義詞N-hydroxy-1-(4-Methoxybenzyl)-1H-indole-6-carboxaMide;PCI 34051;PCI-34051;1-(4-methoxybenzyl)-N-hydroxy-1H-indole-6-carboxamide;1H-Indole-6-carboxamide, N-hydroxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]-;N-Hydroxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]-1H-indole-6-carboxamide;PCI-34051;PCI 34051;N-hydroxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]indole-6-carboxamide
CAS號(hào)950762-95-5
分子式C17H16N2O3
分子量296.32
EINECS號(hào)
相關(guān)類別信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;表觀遺傳學(xué);小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;抑制劑;細(xì)胞生物學(xué)試劑;Apoptosis;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitor;活性小分子庫(kù);標(biāo)準(zhǔn)品
Mol文件950762-95-5.mol
結(jié)構(gòu)式N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 結(jié)構(gòu)式

N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 性質(zhì)

密度1.25
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度不溶于水;不溶于乙醇; DMSO 中≥14.8 mg/mL
形態(tài)粉末
酸度系數(shù)(pKa)9.16±0.30(Predicted)
顏色白色至灰色

N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 用途與合成方法

PCI-34051是一種有效的,特異性的HDAC8抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為10 nM。比作用于HDAC1和6選擇性高200多倍,比作用于HDAC2, 3,和10選擇性高1000倍。PCI-34051可誘導(dǎo)半胱天冬酶依賴的凋亡。
TargetValue
HDAC8
(Cell-free assay)
10 nM

PCI-34051有效作用于HDAC8,K i 為10 nM。與其他I型HDACs包括HDAC1相比,PCI-34051更高選擇性作用于HDAC8。比作用于HDAC1和HDAC6選擇性高200倍,比作用于 HDAC2, HDAC3 和HDAC10選擇性高1000倍。PCI-34051抑制卵巢瘤細(xì)胞系OVCAR-3,GI50為6 μM,細(xì)胞死亡率為15%。PCI-34051濃度低于25 μM 時(shí),處理敏感細(xì)胞系,在24小時(shí)而非更早時(shí)間點(diǎn),觀察不到顯著的微管蛋白,也觀察不到組蛋白乙?;?。PCI-34051 作用于T細(xì)胞惡性腫瘤衍生的細(xì)胞系,誘導(dǎo)選擇性的細(xì)胞毒性作用。PCI-34051 誘導(dǎo)caspase依賴性凋亡。使用5 μM PCI-34051處理后,在不同時(shí)間點(diǎn)測(cè)量caspase-3活性, 在12 到24 到48 小時(shí)觀察到活性水平提高,凋亡的另一種標(biāo)志, 與更高水平caspase 活性一致。PCI-34051不刺激 Bid 分裂, Bid 分裂是外在凋亡通路的特性影響。P116 和 J.RT3-T.5 對(duì)PCI-34051敏感,PLCγ1缺陷的J.gamma1系顯著降低 PCI-34051誘導(dǎo)凋亡的程度。此外, 穩(wěn)定的鈣水平也強(qiáng)烈影響PCI-34051誘導(dǎo)的凋亡。PCI-34051誘導(dǎo)細(xì)胞色素 c從線粒體中釋放。

安全信息

危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼22-36
安全說(shuō)明26

MSDS信息

更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2025/02/08HY-15224N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺
PCI-34051
950762-95-55mg617元
2025/02/08HY-15224N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺
PCI-34051
950762-95-510mM * 1mLin DMSO679元

N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 上下游產(chǎn)品信息

"N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺"相關(guān)產(chǎn)品信息
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