N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺
中文名稱 | N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 |
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中文同義詞 | N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺;HDAC8抑制劑(PCI-34051);PCI-34051,HDAC8抑制劑;N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺,10 MM DMSO 溶液 |
英文名稱 | PCI 34051 |
英文同義詞 | N-hydroxy-1-(4-Methoxybenzyl)-1H-indole-6-carboxaMide;PCI 34051;PCI-34051;1-(4-methoxybenzyl)-N-hydroxy-1H-indole-6-carboxamide;1H-Indole-6-carboxamide, N-hydroxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]-;N-Hydroxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]-1H-indole-6-carboxamide;PCI-34051;PCI 34051;N-hydroxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]indole-6-carboxamide |
CAS號(hào) | 950762-95-5 |
分子式 | C17H16N2O3 |
分子量 | 296.32 |
EINECS號(hào) | |
相關(guān)類別 | 信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;表觀遺傳學(xué);小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;抑制劑;細(xì)胞生物學(xué)試劑;Apoptosis;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitor;活性小分子庫(kù);標(biāo)準(zhǔn)品 |
Mol文件 | 950762-95-5.mol |
結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 性質(zhì)
密度 | 1.25 |
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儲(chǔ)存條件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | 不溶于水;不溶于乙醇; DMSO 中≥14.8 mg/mL |
形態(tài) | 粉末 |
酸度系數(shù)(pKa) | 9.16±0.30(Predicted) |
顏色 | 白色至灰色 |
Target | Value |
HDAC8
(Cell-free assay) | 10 nM |
PCI-34051有效作用于HDAC8,K i 為10 nM。與其他I型HDACs包括HDAC1相比,PCI-34051更高選擇性作用于HDAC8。比作用于HDAC1和HDAC6選擇性高200倍,比作用于 HDAC2, HDAC3 和HDAC10選擇性高1000倍。PCI-34051抑制卵巢瘤細(xì)胞系OVCAR-3,GI50為6 μM,細(xì)胞死亡率為15%。PCI-34051濃度低于25 μM 時(shí),處理敏感細(xì)胞系,在24小時(shí)而非更早時(shí)間點(diǎn),觀察不到顯著的微管蛋白,也觀察不到組蛋白乙?;?。PCI-34051 作用于T細(xì)胞惡性腫瘤衍生的細(xì)胞系,誘導(dǎo)選擇性的細(xì)胞毒性作用。PCI-34051 誘導(dǎo)caspase依賴性凋亡。使用5 μM PCI-34051處理后,在不同時(shí)間點(diǎn)測(cè)量caspase-3活性, 在12 到24 到48 小時(shí)觀察到活性水平提高,凋亡的另一種標(biāo)志, 與更高水平caspase 活性一致。PCI-34051不刺激 Bid 分裂, Bid 分裂是外在凋亡通路的特性影響。P116 和 J.RT3-T.5 對(duì)PCI-34051敏感,PLCγ1缺陷的J.gamma1系顯著降低 PCI-34051誘導(dǎo)凋亡的程度。此外, 穩(wěn)定的鈣水平也強(qiáng)烈影響PCI-34051誘導(dǎo)的凋亡。PCI-34051誘導(dǎo)細(xì)胞色素 c從線粒體中釋放。
更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
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2025/02/08 | HY-15224 | N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 PCI-34051 | 950762-95-5 | 5mg | 617元 |
2025/02/08 | HY-15224 | N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 PCI-34051 | 950762-95-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 679元 |