WZ4002
| 中文名稱 | WZ4002 |
|---|---|
| 中文同義詞 | N-(3-((5-氯-2-((2-甲氧基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)胺)嘧啶-4-基)氧)苯基)丙烯酰胺;WZ4002(N-[3-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺);WZ4002(表皮生長(zhǎng)因子受體抑制劑);WZ4002(溴化氫鹽);N-[3-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺;EGFR抑制劑(WZ4002);醫(yī)藥級(jí)WZ4002;化合物WZ4002 |
| 英文名稱 | WZ4002 |
| 英文同義詞 | WZ4002;N-(3-(5-chloro-2-(2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide;N-[3-[[5-Chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]-2-propenamide;WZ4002(HBr);N-{3-[(5-Chloro-2-{[2-Methoxy-4-(4-Methyl-1-piperazinyl)phenyl]aMino}-4-pyriMidinyl)oxy]phenyl}acrylaMide;N-[3-[[5-Chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]-2-propenamide WZ 4002;WZ 4002 N-[3-[[5-Chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]-2-propenamide;N-[3-[5-chloro-2-[2-Methoxy-4-(4-Methylpiperazin-1-yl)anilino]pyriMidin-4-yl]oxyphenyl]prop-2-enaMide |
| CAS號(hào) | 1213269-23-8 |
| 分子式 | C25H27ClN6O3 |
| 分子量 | 494.97 |
| EINECS號(hào) | 206-141-6 |
| 相關(guān)類別 | 醫(yī)藥中間體;蛋白酪氨酸激酶;醫(yī)藥原料;原料藥;小分子抑制劑;WZ4002 is an EGFR T790M inhibitor(IC50<20nM).;Inhibitors;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;抗腫瘤類;api;細(xì)胞生物學(xué)試劑;抑制劑 |
| Mol文件 | 1213269-23-8.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
WZ4002 性質(zhì)
| 密度 | 1.314 |
|---|---|
| 儲(chǔ)存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥24.7 mg/mL；不溶于水；不溶于乙醇 |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 12.78±0.70(Predicted) |
| 顏色 | 淺黃至黃色 |
WZ4002是一種新型的，突變選擇性的EGFR抑制劑，作用于EGFR(L858R)/(T790M)時(shí)IC50為2 nM/8 nM；對(duì)ERBB2磷酸化(T798I)沒有抑制作用。WZ4002也抑制其他EGFR基因型，如作用于E746_A750和E746_A750/T790M時(shí)IC50分別為2和6 nM。WZ4002作用于野生型EGFR時(shí)IC50為32 nM。WZ4002作用于非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）細(xì)胞時(shí)抑制EGFR, AKT和ERK1/2的磷酸化作用。WZ4002作用于表達(dá)不同EGFRT790M突變等位基因的NIH-3T3細(xì)胞時(shí)抑制EGFR的磷酸化作用。測(cè)定激酶的解離常數(shù)，WZ4002作用下的實(shí)驗(yàn)組比DMSO作用下的對(duì)照組高95%。WZ4002由于在C2苯胺取代時(shí)獲得一個(gè)正甲氧基團(tuán)，因而作用于EGFR比WZ3146效果更高。與喹唑啉類抑制劑相比，WZ4002作用于野生型EGFR磷酸化作用的效果要低100倍。WZ4002抑制重組L858R/T790M蛋白EGFR激酶活性的效果比抑制野生型EGFR高很多，而HKI-272和Gefitinib的抑制效果剛好與WZ4002相反。此外,抗Src TKI的H1975細(xì)胞和HCC827細(xì)胞的EGFR的磷酸化完全被第三代EGFR TKI, WZ4002抑制。處理含有T790M突變鼠模型2周，用于研究WZ4002的功效，發(fā)現(xiàn)與對(duì)照組相比WZ4002處理導(dǎo)致明顯的腫瘤退化。用低劑量WZ4002,和高劑量WZ4002處理，導(dǎo)致平均攝取分別下降26%和36%。
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/08 | HY-12026 | WZ4002 WZ4002 | 1213269-23-8 | 1 mg | 160元 |
| 2025/02/08 | HY-12026 | WZ4002 WZ4002 | 1213269-23-8 | 5mg | 400元 |