藥根堿
中文名稱 | 藥根堿 |
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中文同義詞 | 藥根堿(標(biāo)準(zhǔn)品);JATRORRHIZINE 藥根堿;藥根堿;藥根鹼;藥根堿, 來源于功勞葉;JATRORRHIZINE 藥根堿 標(biāo)準(zhǔn)品;非洲防己堿、古倫樸根堿、藥托根莖素;古倫樸根堿 |
英文名稱 | 2,9,10-Trimethoxy-5,6-dihydroisoquinolino[2,1-b]isoquinolin-7-ium-3-ol |
英文同義詞 | Jatrorrhizin;2,9,10-Trimethoxy-5,6-dihydroisoquinolino[2,1-b]isoquinolin-7-ium-3-ol;2,9,10-trimethoxy-;Dibenzo[a,g]quinolizinium, 5,6-dihydro-3-hydroxy-;Neprotin;Neprotine;Yatrorizine;5,6-Dihydro-3-hydroxy-2,9,10-trimethoxyberbinium |
CAS號 | 3621-38-3 |
分子式 | C20H20INO4 |
分子量 | 465.28 |
EINECS號 | 222-817-3 |
相關(guān)類別 | 中草藥成分;中藥對照品;標(biāo)準(zhǔn)品;對照品,標(biāo)準(zhǔn)品;分析標(biāo)準(zhǔn)品;植物提取物;Alkaloids;對照品;植提標(biāo)準(zhǔn)品;中藥標(biāo)準(zhǔn)品;對照品-中藥對照品;生物堿;標(biāo)準(zhǔn)品 -中藥標(biāo)準(zhǔn)品;分析試劑-標(biāo)準(zhǔn)品;標(biāo)準(zhǔn)品-對照品;通用生化試劑-天然產(chǎn)物 |
Mol文件 | 3621-38-3.mol |
結(jié)構(gòu)式 |
藥根堿 性質(zhì)
熔點(diǎn) | 208~210℃ |
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儲(chǔ)存條件 | Inert atmosphere,2-8°C |
溶解度 | 稍微加熱可溶于甲醇 |
形態(tài) | 固體 |
顏色 | 橙色 |
穩(wěn)定性 | 吸濕性 |
InChIKey | MXTLAHSTUOXGQF-UHFFFAOYSA-O |
藥根堿是從防己科植物青牛膽,毛茛科植物黃連等植物中分離到的一種四氫異喹啉生物堿,其結(jié)構(gòu)與小檗堿類似, 具有解毒殺菌及降血糖等作用。近年來, 不少藥學(xué)工作者對藥根堿進(jìn)行了深入的研究,對其分離、含量測定、藥理和代謝等多方面研究進(jìn)行了報(bào)道。
以上信息由Chemicalbook的少波編輯整理。外觀性狀:紅黃色針狀結(jié)晶
熔點(diǎn):208℃~210℃
溶解性:溶于水和乙醇藥根堿分布于植物界的幾十種植物中, 主要在高等植物中,其中以雙子葉植物為多, 在地衣和苔蘚類植物中, 尚未發(fā)現(xiàn)藥根堿。含藥根堿較多的科有: 毛茛科、小檗科、防己科、蕓香科、罌粟科、豆科等。同一科屬或者親緣相近的植物往往都會(huì)含有一定的藥根堿, 如毛茛科植物黃連,三角葉黃連,云連,線萼黃連,裂葉星果草等,小檗科植物狹葉十大功勞,闊葉十大功勞、安徽小檗,黑果小檗等, 防己科植物青牛膽, 黃藤等,蕓香科植物川黃檗,黃檗等,以及罌粟科的蘇元胡等都含有藥根堿。在地理上,這些植物一般分布在熱帶, 亞熱帶地區(qū)。1. 高效液相色譜法
在藥根堿的定量研究過程中, 高效液相色譜法是主要的定量分析方法。經(jīng)過廣大分析工作者的不斷努力, 探索出了多種合理的色譜條件, 在這些條件下, 不同單味藥、復(fù)方藥及配方顆粒中的藥根堿能與其他成分得到很好的分離, 為藥材及制劑的質(zhì)量評價(jià)提供了科學(xué)的依據(jù)。
圖1為藥根堿液相色譜條件。
2. 薄層掃描法
徐焱琛等用薄層掃描法測定金果欖藥材中鹽酸藥根堿含量, 展開劑:苯:醋酸乙酯:甲醇:異丙醇: 濃氨試液(12:6: 3:3: 1); 掃描條件: 取已展開的藥根堿標(biāo)準(zhǔn)對照品的薄層板, 測定波長為365 nm, 光束狹縫1. 25 mm 1. 25mm, 靈敏度: 中; 掃面方式: 反射式鋸齒形掃描。結(jié)果表明, 用薄層掃描法測定藥根堿的含量, 無需顯色, 直接利用其黃色斑點(diǎn)掃描, 操作簡便, 準(zhǔn)確度及穩(wěn)定性均較好。
3. 毛細(xì)管電泳法
王玉文等用非水毛細(xì)管電泳法測定不同產(chǎn)地金果欖藥材中藥根堿含量。在石英毛細(xì)管( 50.0 cm×75μm)中, 以75mmol/ L醋酸銨-0.1% 冰醋酸甲醇溶液為電泳介質(zhì), 運(yùn)行電壓15 kV, 柱溫25℃ , 檢測波長265 nm。結(jié)果表明本實(shí)驗(yàn)方法快速簡便, 準(zhǔn)確可靠, 適用于金果欖等藥材中藥根堿的含量測定。
4. 液相色譜串聯(lián)電噴霧離子阱質(zhì)譜法
韓鳳梅等建立液相色譜- 串聯(lián)電噴霧離子阱質(zhì)譜法鑒定大鼠尿液中藥根堿代謝物。色譜條件為A ichrom ReliAsil C18。不銹鋼色譜柱( 150 mm×2 mm ID, 5μm ), 甲醇- 甲酸水溶液( pH 3.5, 70:30) 為流動(dòng)相,流速0. 2 ml/min, 柱溫25℃, 進(jìn)樣量20μl。質(zhì)譜條件: ES I離子源, 掃描范圍m /z 100~ 1000, 離子源噴射電壓4. 5 kV, 毛細(xì)管溫度250℃ , 鞘氣( N2 ) 流速40個(gè)單位。采用自動(dòng)進(jìn)樣器進(jìn)樣, 正離子模式檢測, 一級質(zhì)譜、二級質(zhì)譜及三級質(zhì)譜全掃描進(jìn)行測定。結(jié)果表明, 方法用于大鼠尿樣中藥根堿的代謝物研究不僅操作簡單、快速, 而且靈敏度高、專屬性強(qiáng)。藥根堿具有抗菌活性, 它的細(xì)胞毒性作用明顯,ED50為2 μg /ml。對小鼠腹水癌細(xì)胞對氧的攝取作用有強(qiáng)烈的抑制作用, 對大鼠W256腫瘤系統(tǒng)有明顯的抑制作用。藥根堿具有降血糖作用, 且同劑量下作用強(qiáng)于小檗堿, 另外以天然成分比例配伍藥根堿和小檗堿,未見明顯協(xié)同或拮抗作用。此外藥根堿還具有其他方面的藥理活性, 例如:正性肌力作用, 與其他藥物相互作用, 清除氧自由基作用, 抗突變等多種生物活性。氯化物(C2H5OH)UV(nm)(ε):228 (23400),241 (20800),267 (22600),275(21000),352 (25200),440 (5200)。
硝酸鹽(C2H5OH)UV(nm) (ε):226 (4.47),265 (4.43),349 (4.48),430 (3.75)。
硝酸鹽(KBr)IR(cm-1):3400 (H),2840 (OCH3),1600,1530,1510 (芳香核),1635,1565 (C=N )。
硝酸鹽1HNMR (CF3COOH)δ:314 (2H,三峰,J=6Hz,C5-H2),4.52 (2H,三峰,J=6Hz,C6-H2)。1.梁艷婷等對提取黃連須中藥根堿及其他總生物堿的工藝探索, 實(shí)驗(yàn)用0. 3%鹽酸溶液浸提黃連須得到藥根堿和其他總生物堿, 其含量較高, 分別為0. 3% 和0. 86%。優(yōu)選金屬鹽KBr和ZnC l2進(jìn)行實(shí)驗(yàn), 得到較好沉淀效果, 藥根堿和其他總生物堿幾乎完全沉淀, 為進(jìn)一步分離提純黃連須生物堿做好準(zhǔn)備。
2.從夏天無里提取分離:
夏天無是罌粟科植物伏生紫瑩的干燥塊莖。具有行氣活血,通絡(luò)止痛的作用。用于中風(fēng)偏癱,小兒麻痹后遺癥,坐骨神經(jīng)痛,風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,跌打損傷。從其提取分離出藥根堿的流程圖見下:
圖2為從夏天無里提取分離藥根堿的工藝流程圖。
以上信息由Chemicalbook的少波編輯整理。外觀性狀:紅黃色針狀結(jié)晶
熔點(diǎn):208℃~210℃
溶解性:溶于水和乙醇藥根堿分布于植物界的幾十種植物中, 主要在高等植物中,其中以雙子葉植物為多, 在地衣和苔蘚類植物中, 尚未發(fā)現(xiàn)藥根堿。含藥根堿較多的科有: 毛茛科、小檗科、防己科、蕓香科、罌粟科、豆科等。同一科屬或者親緣相近的植物往往都會(huì)含有一定的藥根堿, 如毛茛科植物黃連,三角葉黃連,云連,線萼黃連,裂葉星果草等,小檗科植物狹葉十大功勞,闊葉十大功勞、安徽小檗,黑果小檗等, 防己科植物青牛膽, 黃藤等,蕓香科植物川黃檗,黃檗等,以及罌粟科的蘇元胡等都含有藥根堿。在地理上,這些植物一般分布在熱帶, 亞熱帶地區(qū)。1. 高效液相色譜法
在藥根堿的定量研究過程中, 高效液相色譜法是主要的定量分析方法。經(jīng)過廣大分析工作者的不斷努力, 探索出了多種合理的色譜條件, 在這些條件下, 不同單味藥、復(fù)方藥及配方顆粒中的藥根堿能與其他成分得到很好的分離, 為藥材及制劑的質(zhì)量評價(jià)提供了科學(xué)的依據(jù)。
圖1為藥根堿液相色譜條件。
2. 薄層掃描法
徐焱琛等用薄層掃描法測定金果欖藥材中鹽酸藥根堿含量, 展開劑:苯:醋酸乙酯:甲醇:異丙醇: 濃氨試液(12:6: 3:3: 1); 掃描條件: 取已展開的藥根堿標(biāo)準(zhǔn)對照品的薄層板, 測定波長為365 nm, 光束狹縫1. 25 mm 1. 25mm, 靈敏度: 中; 掃面方式: 反射式鋸齒形掃描。結(jié)果表明, 用薄層掃描法測定藥根堿的含量, 無需顯色, 直接利用其黃色斑點(diǎn)掃描, 操作簡便, 準(zhǔn)確度及穩(wěn)定性均較好。
3. 毛細(xì)管電泳法
王玉文等用非水毛細(xì)管電泳法測定不同產(chǎn)地金果欖藥材中藥根堿含量。在石英毛細(xì)管( 50.0 cm×75μm)中, 以75mmol/ L醋酸銨-0.1% 冰醋酸甲醇溶液為電泳介質(zhì), 運(yùn)行電壓15 kV, 柱溫25℃ , 檢測波長265 nm。結(jié)果表明本實(shí)驗(yàn)方法快速簡便, 準(zhǔn)確可靠, 適用于金果欖等藥材中藥根堿的含量測定。
4. 液相色譜串聯(lián)電噴霧離子阱質(zhì)譜法
韓鳳梅等建立液相色譜- 串聯(lián)電噴霧離子阱質(zhì)譜法鑒定大鼠尿液中藥根堿代謝物。色譜條件為A ichrom ReliAsil C18。不銹鋼色譜柱( 150 mm×2 mm ID, 5μm ), 甲醇- 甲酸水溶液( pH 3.5, 70:30) 為流動(dòng)相,流速0. 2 ml/min, 柱溫25℃, 進(jìn)樣量20μl。質(zhì)譜條件: ES I離子源, 掃描范圍m /z 100~ 1000, 離子源噴射電壓4. 5 kV, 毛細(xì)管溫度250℃ , 鞘氣( N2 ) 流速40個(gè)單位。采用自動(dòng)進(jìn)樣器進(jìn)樣, 正離子模式檢測, 一級質(zhì)譜、二級質(zhì)譜及三級質(zhì)譜全掃描進(jìn)行測定。結(jié)果表明, 方法用于大鼠尿樣中藥根堿的代謝物研究不僅操作簡單、快速, 而且靈敏度高、專屬性強(qiáng)。藥根堿具有抗菌活性, 它的細(xì)胞毒性作用明顯,ED50為2 μg /ml。對小鼠腹水癌細(xì)胞對氧的攝取作用有強(qiáng)烈的抑制作用, 對大鼠W256腫瘤系統(tǒng)有明顯的抑制作用。藥根堿具有降血糖作用, 且同劑量下作用強(qiáng)于小檗堿, 另外以天然成分比例配伍藥根堿和小檗堿,未見明顯協(xié)同或拮抗作用。此外藥根堿還具有其他方面的藥理活性, 例如:正性肌力作用, 與其他藥物相互作用, 清除氧自由基作用, 抗突變等多種生物活性。氯化物(C2H5OH)UV(nm)(ε):228 (23400),241 (20800),267 (22600),275(21000),352 (25200),440 (5200)。
硝酸鹽(C2H5OH)UV(nm) (ε):226 (4.47),265 (4.43),349 (4.48),430 (3.75)。
硝酸鹽(KBr)IR(cm-1):3400 (H),2840 (OCH3),1600,1530,1510 (芳香核),1635,1565 (C=N )。
硝酸鹽1HNMR (CF3COOH)δ:314 (2H,三峰,J=6Hz,C5-H2),4.52 (2H,三峰,J=6Hz,C6-H2)。1.梁艷婷等對提取黃連須中藥根堿及其他總生物堿的工藝探索, 實(shí)驗(yàn)用0. 3%鹽酸溶液浸提黃連須得到藥根堿和其他總生物堿, 其含量較高, 分別為0. 3% 和0. 86%。優(yōu)選金屬鹽KBr和ZnC l2進(jìn)行實(shí)驗(yàn), 得到較好沉淀效果, 藥根堿和其他總生物堿幾乎完全沉淀, 為進(jìn)一步分離提純黃連須生物堿做好準(zhǔn)備。
2.從夏天無里提取分離:
夏天無是罌粟科植物伏生紫瑩的干燥塊莖。具有行氣活血,通絡(luò)止痛的作用。用于中風(fēng)偏癱,小兒麻痹后遺癥,坐骨神經(jīng)痛,風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,跌打損傷。從其提取分離出藥根堿的流程圖見下:
圖2為從夏天無里提取分離藥根堿的工藝流程圖。
用途
一種AChE9(乙酰膽堿酯酶)抑制劑。增加p21和p27的表達(dá),誘導(dǎo)黑色素瘤細(xì)胞的細(xì)胞周期停滯,抑制淀粉樣β誘導(dǎo)的神經(jīng)元毒性,抑制瘧原蟲、利什曼原蟲和錐蟲的生長,增加胃排空率。更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
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2024/11/08 | HY-N0740 | Jatrorrhizine chloride | 1 mg | 190元 | |
2024/11/08 | HY-N0740 | 藥根堿 Jatrorrhizine chloride | 3621-38-3 | 5mg | 400元 |