拉氧頭孢鈉為半合成氧頭孢烯類(lèi)抗生素。其基本結(jié)構(gòu)與頭霉素類(lèi)相接近，僅其母核1位S為O所替代。本品廣譜，呈殺菌作用，抗菌作用與第3 代頭孢菌素相近似?？咕V與頭孢噻肟近似。對(duì)多種革蘭陰性菌有良好的抗菌作用，包括大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬等具有較強(qiáng)抗菌活性；對(duì)厭氧菌如脆弱擬桿菌有良好的抗菌活性；對(duì)不動(dòng)桿菌、假單胞菌的抗菌作用較氨基糖苷類(lèi)藥或哌拉西林差；對(duì)產(chǎn)酶和不產(chǎn)酶淋球菌敏感，其抗菌活性與頭孢哌酮近似，較頭孢噻肟差，對(duì)腸球菌耐藥，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌活性普遍較弱。本品對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定強(qiáng)，故細(xì)菌對(duì)本品不易產(chǎn)生耐藥。白色或淡黃白色粉末或塊狀物，無(wú)臭。易溶于水、甲醇，微溶于乙醇，幾不溶于丙酮、乙醚、氯仿和醋酸乙酯等非極性溶劑。10%水溶液pH為 5.0～7.0，在室溫(25℃)和冷處 (2～10℃)保存，分別可保持效價(jià)24小時(shí)和72小時(shí)。腎功能正常成人肌注1g的半衰期為138分鐘，靜注1g半衰期為87分鐘， 1g/小時(shí)為111分鐘。1g/2小時(shí)為119分鐘。成人血濃度：250，500mg肌注1小時(shí)后分別為13.3，21.0μg/mL，1g靜注后15分鐘為105.2μg/mL。給藥后主要經(jīng)腎排泄，尿排泄2小時(shí)平均為30%～40%，8小時(shí)為90%;靜注及靜滴后2小時(shí)尿排泄率平均為40%～60%，12小時(shí)平均為93%～99%。給藥后藥物可分布到膽汁，腹水，腦脊液，臍帶血，羊水，子宮及附件等各種體液及各臟器組織中，乳汁幾不出現(xiàn)。本品在體內(nèi)不被代謝。本品為新型半合成B-內(nèi)酰胺類(lèi)的廣譜抗生素。作用機(jī)制是與細(xì)胞內(nèi)膜上的靶位蛋白結(jié)合，使細(xì)胞不能維持正常形態(tài)和正常分裂繁殖，最后溶菌死亡，由于本品對(duì)B-內(nèi)酰胺酶極為穩(wěn)定，對(duì)革蘭氏陰性菌和厭氧菌具有強(qiáng)大的抗菌力，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌作用略弱，對(duì)綠膿桿菌亦有一定的抗菌作用。用于敏感菌引起的各種感染癥，如敗血癥，腦膜炎，呼吸系統(tǒng)感染癥（肺炎，支氣管炎，支氣管擴(kuò)張癥，肺化膿癥，膿胸等），消化系統(tǒng)感染癥（膽道炎，膽囊炎等），腹腔內(nèi)感染癥（肝膿瘍，腹膜炎等），泌尿系統(tǒng)及生殖系統(tǒng)感染癥（腎盂腎炎，膀胱炎，尿道炎，淋病，副睪炎，子宮內(nèi)感染，子宮附件炎，盆腔炎等），皮膚及軟組織感染，骨，關(guān)節(jié)感染及創(chuàng)傷感染。首先，化合物2與甲硫四氮唑鈉反應(yīng)生成中間體7α-苯甲酰胺-3-( 1-甲基-5-四唑基) 硫甲基-1-氧雜-3-頭孢烯-4-羧酸二苯甲酯(3)；化合物3 先經(jīng)次氯酸叔丁酯氯化，再與甲醇鋰發(fā)生反應(yīng)得甲氧基化中間體7β-苯甲酰胺-7α-甲氧基-3-( 1-甲基-5-四唑基) 硫甲基-1-氧雜-3-頭孢烯-4-羧酸二苯甲酯(5)；化合物5 用五氯化磷-吡啶脫氨基保護(hù)基得中間體7β-氨基-7α-甲氧基-3-(1-甲基-5-四唑基) 硫甲基-1-氧雜去硫雜-3-頭孢烯-4-羧酸二苯甲酯(6)；化合物6 與拉氧頭孢7-位側(cè)鏈酸反應(yīng)得中間體7β-(α-對(duì)-甲氧芐氧甲酰-α-4-對(duì)-甲氧芐氧苯基乙酰胺基) -7α-甲氧基-3-( 1-甲基-5-四唑基) 硫甲基-1-氧雜去硫雜-3-頭孢烯-4-羧酸二苯甲酯(8)，化合物8 用三氟乙酸-苯甲醚脫羧酸保護(hù)基得7β-(α-對(duì)-羥苯基-α-羧乙酰胺基) -7α-甲氧基-3-(1-甲基-5-四唑基) 硫甲基-1-氧雜去硫雜-3-頭孢烯-4-羧酸(9) ，化合物9與異辛酸鈉反應(yīng)成鹽得化合物1。

圖1為拉氧頭孢鈉的合成路線同其他頭孢菌素類(lèi)藥。偶可引起過(guò)敏反應(yīng)，如皮疹，瘙癢、藥物熱等，罕見(jiàn)過(guò)敏性休克;有胃腸道反應(yīng)，偶有嘔吐、惡心、食欲減退、腹瀉、腹痛等;少見(jiàn)血紅蛋白減少、中性粒細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多等，偶見(jiàn)血小板降低、凝血時(shí)間延長(zhǎng)、出血等癥狀。少數(shù)患者可見(jiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶和堿性磷酸酶升高;偶見(jiàn)血清膽紅素、尿素氮、肌酸酐升高。長(zhǎng)期使用本品可引起菌群失調(diào)，發(fā)生二重感染，還可致維生素K、維生素B族缺乏;注射部位疼痛、硬結(jié)或致血栓靜脈炎。1. 與氨基糖苷類(lèi)藥合用，有協(xié)同抗菌作用，但合用時(shí)可能增加腎毒性。
2. 與強(qiáng)利尿藥合用，可增加腎毒性。
3. 與肝素、華法林等抗凝藥合用，由于血小板功能受抑制，凝血因子生成減少，可能增加出血危險(xiǎn)。
4. 與傷寒活疫苗同用，可減弱傷寒活疫苗的免疫活性。
5. 不可與乙醇或含乙醇制劑同用，以免引起雙硫侖樣反應(yīng)（如惡心、嘔吐、頭痛、面紅、心率加快、低血壓等）。
6. 本品與甘露醇注射液、脂肪乳、鈣劑、氨基糖苷類(lèi)抗生素、紅霉素、氫化可的松等藥物呈配伍禁忌。
有關(guān)拉氧頭孢鈉的藥理作用、藥代動(dòng)力學(xué)、用途、注意事項(xiàng)等是由Chemicalbook的旭艷編輯整理。（20160-04-18）1. 交叉過(guò)敏：拉氧頭孢鈉與頭孢菌素類(lèi)、青霉素類(lèi)藥有交叉過(guò)敏。
2. 禁忌癥：對(duì)本品及其它頭孢菌素類(lèi)、青霉素類(lèi)藥過(guò)敏的患者禁用。
3. 以下情況慎用：
(1) 孕婦及哺乳期婦女、早產(chǎn)兒、新生兒慎用。
(2) 嚴(yán)重腎功能不全者慎用。
(3) 膽道阻塞患者慎用。
(4) 高度過(guò)敏性體質(zhì)者慎用。
(5) 高齡、體弱患者慎用。
4. 藥物對(duì)臨床結(jié)果的影響：
(1) 少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶、乳酸脫氫酶和堿性磷酸酯酶升高，尿素氮、肌酸、肌酐升高。
(2) 少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血色素降低，血小板、中性粒細(xì)胞減少，嗜酸粒細(xì)胞增多等。
(3) 使用本品時(shí)可使抗人球蛋白試驗(yàn)(Coomb試驗(yàn))出現(xiàn)陽(yáng)性反應(yīng)。
5. 長(zhǎng)期大劑量使用本品須定期檢查肝、腎功能及血液學(xué)參數(shù)(全血計(jì)數(shù)、凝集素時(shí)間等)。1. 使用前須進(jìn)行皮試，皮試陽(yáng)性反應(yīng)者不可使用。如遇休克反應(yīng)，可按青霉素過(guò)敏性休克處理方法處理。
2. 對(duì)兒童及對(duì)利多卡因或酰胺類(lèi)局部麻醉藥過(guò)敏者，本品不宜采用肌內(nèi)注射。
3. 與甘露醇注射液、脂肪乳、鈣劑屬配伍禁忌。
4. 與阿米卡星、雙去氧卡那霉素、紅霉素、慶大霉素、氫化可的松、卡那霉素、新霉素、奈替米星等藥物屬配伍禁忌。
5. 用藥期間及用藥后一周內(nèi)應(yīng)避免飲酒；用藥期間可適當(dāng)補(bǔ)充維生素B、維生素K。
6. 不宜用大量輸液稀釋?zhuān)幰翰灰司弥茫爽F(xiàn)用現(xiàn)配。Moxalactam鈉鹽是一種抗生素化合物, 對(duì)大腸桿菌和綠膿桿菌比頭孢菌素還有效。