DGAT-1 抑制劑
| 中文名稱 | DGAT-1 抑制劑 |
|---|---|
| 中文同義詞 | (1R,2R)-2-[[4'-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1'-聯(lián)苯]-4-基]甲酰基]環(huán)戊烷羧酸;DGAT-1 抑制劑;(1R,2R)-2-[[4-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1-聯(lián)苯]-4-基]甲?；鵠環(huán)戊烷羧酸;(1R,2R)-2-(4'-(3-苯基脲基)-[1,1'-聯(lián)苯]-4-羰基)環(huán)戊酸;(1R,2R)-2-(4'-(3-苯基脲基)-[1,1'-聯(lián)苯]-4-羰基)環(huán)戊烷羧酸;A922500,DGAT-1抑制劑;PERFEMIKER]A922500,99%;化合物 A922500 |
| 英文名稱 | DGAT-1 inhibitor |
| 英文同義詞 | (1R,2R)-2-[[4'-[[(Phenylamino)carbonyl]amino][1,1'-biphenyl]-4-yl]carbonyl]cyclopentanecarboxylic acid;DGAT-1 inhibitor;Diacyl glycerolacyltransferase 1 inhibitor;A922500;A922500(DGAT-1 Inhibitor 4a);enylureido)biphenyl(1R,2R)-2-(4'-(3-phcarbonyl)cyclopentanecarboxylic acid;DGAT-1 Inhibitor 4a;(1R,2R)-2-(4'-(3-phenylureido)biphenylcarbonyl)cyclopentanecarboxylic acid |
| CAS號(hào) | 959122-11-3 |
| 分子式 | C26H24N2O4 |
| 分子量 | 428.48 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;Inhibitor;Inhibitors;APIs |
| Mol文件 | 959122-11-3.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
DGAT-1 抑制劑 性質(zhì)
| 密度 | 1.323 |
|---|---|
| 儲(chǔ)存條件 | -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥21.25 mg/mL；不溶于水；不溶于乙醇 |
| 形態(tài) | 淡黃色固體 |
| 顏色 | light yellow |
| 生物來(lái)源 | synthetic (organic) |
A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)是人類和小鼠DGAT-1抑制劑，IC50分別為7 nM和24 nM，比作用于相關(guān)的?；D(zhuǎn)移酶，hERG及抗靶面板的選擇性高。
| Target | Value |
|
human DGAT-1
() | 7 nM |
|
mouse DGAT-1
() | 24 nM |
A922500抑制親緣家族成員乙酰輔酶A膽固醇乙酰轉(zhuǎn)移酶-1和-2，IC50 為296 μM。 A922500有效抑制huDGAT-1和mseDGAT-1。
A922500 (0.03，0.3，和3 mg/kg)對(duì)Zucker肥胖大鼠和飲食誘導(dǎo)的血脂異常倉(cāng)鼠口服給藥14天。3 mg/kg劑量的A922500顯著降低Zucker肥胖大鼠(39%)和高血脂癥倉(cāng)鼠(53%)體內(nèi)的血清甘油三酯。這些血清甘油三酯的改變伴隨著游離脂肪酸水平的顯著下降，在Zucker肥胖大鼠和高血脂癥倉(cāng)鼠體內(nèi)分別減少32%和55%。此外，A 922500(3 mg/kg)顯著增加Zucker肥胖大鼠體內(nèi)的高密度脂蛋白-膽固醇(25%)。 A 922500對(duì)DIO小鼠長(zhǎng)期給藥時(shí)，會(huì)導(dǎo)致體重減輕和肝臟甘油三脂減少， 并且在脂質(zhì)刺激下劑量依賴性耗盡血清甘油三脂，從而再現(xiàn)DGAT-1(-/-)小鼠的主要表型特征。 A 922500 (0.03, 0.3和3 mg/kg, p.o.)劑量依賴性減弱最大餐后血清甘油三酯濃度的升高。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/08 | HY-10038 | DGAT-1 抑制劑 A 922500 | 959122-11-3 | 1 mg | 480元 |
| 2025/02/08 | HY-10038 | DGAT-1 抑制劑 A 922500 | 959122-11-3 | 5mg | 1105元 |