SALUBRINAL
| 中文名稱 | SALUBRINAL |
|---|---|
| 中文同義詞 | SALUBRINAL抑制劑;磷酸酶抑制劑(PP1活性抑制劑)(SALUBRINAL);化合物SALUBRINAL;N-(2,2,2-三氯-1-(3-(喹啉-8-基)硫脲基)乙基)肉桂酰胺;(E)-N-(2,2,2-三氯-1-(3-(喹啉-8-基)硫脲基)乙基)肉桂酰胺;SALUBRINAL,EIF2Α去磷酸化抑制劑 |
| 英文名稱 | SALUBRINAL |
| 英文同義詞 | (2E)-3-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-2-propenamide;2-Propenamide, 3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-, (2E)-;(2E)-3-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-2-propenamide Salubrinal;Salubrinal (2E)-3-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-2-propenamide;(E)-3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-(quinolin-8-ylcarbamothioylamino)ethyl]prop-2-enamide;N-(2,2,2-Trichloro-1-(3-(quinolin-8-yl)thioureido)ethyl)cinnAmamide;SALUBRINAL;SAL |
| CAS號 | 405060-95-9 |
| 分子式 | C21H17Cl3N4OS |
| 分子量 | 479.81 |
| EINECS號 | |
| 相關類別 | 小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產物;細胞生物學試劑;Inhibitors;Apoptosis Inhibitors |
| Mol文件 | 405060-95-9.mol |
| 結構式 |  |
SALUBRINAL 性質
| 熔點 | >160°C (dec.) |
|---|---|
| 密度 | 1.474±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | -20°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度為20mg/mL，澄清 |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 10.70±0.70(Predicted) |
| 顏色 | 白色至淺黃色至淺灰色 |
| 水溶解性 | Insoluble in water. |
| 敏感性 | Light Sensitive |
| 穩(wěn)定性 | 自購買之日起 1 年內保持穩(wěn)定。 DMSO 中的溶液可在 -20° 下保存長達 3 個月。 |
Salubrinal是一種選擇性的eIF2α 脫磷酸作用抑制劑，可以抑制ER應激介導的細胞凋亡，EC50約為15 μM。Salubrinal是一種選擇性細胞復合體抑制劑，使真核翻譯起始因子2亞基α（eIF2α）去磷酸化。Salubrinal抑制蛋白糖基化抑制劑Tunicamycin（TM）誘導的ER應激介導的細胞凋亡，這種作用具有劑量依賴性，半數(shù)有效濃度（EC50）為15 μM。Salubrinal在caspase-7加工過程中，也抑制TM誘導的DNA斷裂，ER應激激活caspase-7。然而，Salubrinal不是一般的凋亡抑制劑。Salubrinal作用于PC12細胞，快速且強效誘導eIF2α磷酸化及其下游效應，包括下調cyclin D1和上調GADD34和CHOP，eIF2α磷酸化誘導GADD34和CHOP這兩種蛋白質的表達。Salubrinal通過抑制PP1/GADD34復合體，而抑制eIF2α去磷酸化。Salubrinal通過抑制eIF2α去磷酸化，而抑制HSV復制，IC50為3μM。Salubrinal增強非快速眼動（NREM）睡眠。Salubrinal處理小鼠角膜感染的模型，抑制HSV復制。與對照組比，Salubrinal局部處理，顯著降低感染動物眼拭子中恢復的病毒滴度。Salubrinal腦室內給藥處理，顯著改變穩(wěn)態(tài)睡眠響應。Salubrinal是一種選擇性eIF2α去磷酸化抑制劑，可以抑制ER應激介導的細胞凋亡，無細胞試驗中EC50約為15 μM。
| Target | Value |
|
eIF2α
(Cell-free assay) |
Salubrinal是一種選擇性細胞復合體抑制劑，使真核翻譯起始因子2亞基α（eIF2α）去磷酸化。Salubrinal抑制蛋白糖基化抑制劑Tunicamycin（TM）誘導的ER應激介導的細胞凋亡，這種作用具有劑量依賴性，半數(shù)有效濃度（EC50）為15 μM。Salubrinal在caspase-7加工過程中，也抑制TM誘導的DNA斷裂，ER應激激活caspase-7。然而，Salubrinal不是一般的凋亡抑制劑。Salubrinal作用于PC12細胞，快速且強效誘導eIF2α磷酸化及其下游效應，包括下調cyclin D1和上調GADD34和CHOP，eIF2α磷酸化誘導GADD34和CHOP這兩種蛋白質的表達。Salubrinal通過抑制PP1/GADD34復合體，而抑制eIF2α去磷酸化。Salubrinal通過抑制eIF2α去磷酸化，而抑制HSV復制，IC50為3μM。Salubrinal增強非快速眼動（NREM）睡眠。
Salubrinal處理小鼠角膜感染的模型，抑制HSV復制。與對照組比，Salubrinal局部處理，顯著降低感染動物眼拭子中恢復的病毒滴度。Salubrinal腦室內給藥處理，顯著改變穩(wěn)態(tài)睡眠響應。| 更新日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-15486 | Salubrinal | 1 mg | 295元 | |
| 2024/11/08 | HY-15486 | SALUBRINAL Salubrinal | 405060-95-9 | 5mg | 650元 |