吡諾克辛
| 中文名稱 | 吡諾克辛 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 1-羥基-5-氧-5H-吡啶并[3,2-Α]吩嗪-3-羧酸;1-羥基-5-氧-5H-吡啶并-[3,2-A]-吩嗪-3-羧酸;1-羥基-5-氧-5H-吡啶并-[3,2-a]-吩噁嗪-3-羧酸;白內(nèi)停酸;卡他靈;1-羥基-5-氧-5H-吡啶并[3,2-α]吩噁嗪-3-羧酸;吡諾克辛 |
| 英文名稱 | Pirenoxine |
| 英文同義詞 | Bernetine;catalin;1-Hydroxy-5-oxo-5H-pyrido[3,2-]phenoxazine-3-carboxylicacid;1-hydroxy-5-oxo-5h-pyrido[3,2-a]phenoxazine-3-carboxylic acid;PIRENOXINE;1-Hydroxy-3-carboxy-5H-pyrido[3,2-a]phenoxazin-5-one;1-Hydroxy-5H-pyrido[3,2-a]phenoxazin-5-one-3-carboxylic acid;5H-Pyrido[3,2-a]phenoxazine-3-carboxylic acid, 1-hydroxy-5-oxo- |
| CAS號 | 1043-21-6 |
| 分子式 | C16H8N2O5 |
| 分子量 | 308.25 |
| EINECS號 | 213-872-4 |
| 相關(guān)類別 | 醫(yī)藥原料;有機原料;醫(yī)藥原料藥;其他原料藥;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體 |
| Mol文件 | 1043-21-6.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
吡諾克辛 性質(zhì)
| 熔點 | 247-248°C |
|---|---|
| 沸點 | 699.7±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.70±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | 可溶于水基（輕微） |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 2.63±0.20(Predicted) |
| 顏色 | 深紅色至深棕色 |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 1043-21-6(CAS DataBase Reference) |
吡諾克辛與羥基的親和力強于醌型物質(zhì)，可制止醌型物質(zhì)對晶體可溶性蛋白的氧化變性作用。還可作為氧化還原劑，阻止ATP酶受到抑制和防止脂質(zhì)過氧化。作為醛糖還原酶抑制劑，減少晶體內(nèi)半乳糖醇和山梨醇的合成，降低糖性白內(nèi)障的發(fā)生率。用于初期老年性白內(nèi)障、外傷性白內(nèi)障、先天性白內(nèi)障、輕度糖尿病性白內(nèi)障或并發(fā)性白內(nèi)障等。
注意事項：1.使用前需將1藥片投入1瓶溶劑中，待藥物完全溶解后，方可使用。片劑溶解入溶劑后，應(yīng)連續(xù)使用，在20天內(nèi)用完； 2.糖尿病引起的白內(nèi)障患者，應(yīng)在使用本品的同時，在醫(yī)師指導(dǎo)下結(jié)合其他方法治療；3.眼外傷及嚴重感染時，暫不宜使用。
不良反應(yīng):極少數(shù)患者可有輕微眼部刺痛。
禁忌:對本品過敏者禁用。
圖1為吡諾克辛的結(jié)構(gòu)式
圖1為吡諾克辛的結(jié)構(gòu)式
化學(xué)性質(zhì)
桔黃色粉末。熔點247-248℃（分解）。不溶于水、乙醇。卡他靈鈉鹽，又稱白內(nèi)停，易溶于水。用途
該品為防治白內(nèi)障藥物。能改善芳香氨基酸的代謝異常，抑止醌類的化合物的產(chǎn)生，從而對晶體混濁有穩(wěn)定或延緩發(fā)展的功效。主治老年性白內(nèi)障、糖尿病白內(nèi)障，也可治療外傷白內(nèi)障和先天性白內(nèi)障。此外，對調(diào)節(jié)機能有一定影響，有抑止視力減退或增進視力的功效。該品鈉鹽（白內(nèi)停）對小鼠，口服LD50大于10000mg/kg，皮下注射大于5000mg/kg，腹腔注射為2120-2250mg/kg；對大鼠，腹腔注射，雄性為2400mg/kg，雌性為1460mg/kg。生產(chǎn)方法
由對苯二酚經(jīng)重鉻酸鈉氧化乙酐乙?；⒘蛩岫柞ゼ谆?、硝酸硝化、金屬錫還原、與5-氨基-1,2,4-三甲氧基苯環(huán)合、氫溴酸水解、碳酸氫鈉和鐵氰化鉀溶液氧化、在乙酸下與鄰氨基苯酚縮合。