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  2. Epigenetics Autophagy Anti-infection
  3. VSV Histone Methyltransferase Autophagy Influenza Virus
  4. UNC0638

UNC0638 選擇性抑制 G9a 和 GLP組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶，IC50 分別為15 nM 和 19 nM。UNC0638 具有抗 FMDV (口蹄疫病毒) 和抗 VSV (水皰性口炎病毒) 的活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

UNC0638 Chemical Structure

UNC0638 Chemical Structure

CAS No. : 1255580-76-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥673
In-stock
1 mg ￥272
In-stock
5 mg ￥600
In-stock
10 mg ￥900
In-stock
50 mg ￥3000
In-stock
100 mg   詢價  
200 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    UNC0638 purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Death Dis. 2018 Jan 26;9(2):129.  [Abstract]

    The effects of treatment with the indicated epigenetic inhibitors on cleaved PARP (Clv-PARP) expression in both PC9/ER and HCC827/ER cells. β-actin is used as a loading control.

    UNC0638 purchased from MCE. Usage Cited in: Mol Med Rep. 2018 Feb;17(2):2239-2244.  [Abstract]

    UNC0638 suppresses triple negative breast cancer cell migration and invasion by regulating EMT associated proteins. Western blots of EMT associated proteins.

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    UNC0638 selectively inhibits G9a and GLP histone methyltransferase activity with IC50s of less than 15 nM and 19 nM, respectively. UNC0638 has anti-FMDV (foot-and-mouth disease virus) and anti-VSV (vesicular stomatitis virus) activities.

    IC50 & Target

    EHMT2/G9a/KMT1C

     

    EHMT1/GLP/KMT1D

     

    體外研究
    (In Vitro)

    UNC0638, an inhibitor of G9a and GLP with excellent potency and selectivity over a wide range of epigenetic and non-epigenetic targets.The Ki of UNC0638 is determined to be 3.0±0.05 nM (n=2). Consistent with this, the Morrison Ki for UNC0638 is 3.7±0.2 nM (n=3). The selectivity of UNC0638 over a wide range of epigenetic targets is evaluated. Notably, UNC0638 is inactive against other H3K9 (SUV39H1 and SUV39H2), H3K27 (EZH2), H3K4 (SETD7, MLL and SMYD3), H3K79 (DOT1L) and H4K20 (SETD8) methyltransferases, as well as PRDM1, PRDM10 and PRDM12. In addition, UNC0638 is inactive against protein arginine methyltransferases PRMT1 and PRMT3, and HTATIP, a histone acetyltransferase. Of note, UNC0638 has weak but measurable activity against JMJD2E (IC50=4,500±1,100 nM), a Jumonji protein demethylase and DNA methyltransferase DNMT1 (IC50=107,000±6,000 nM). Nevertheless, the selectivity of UNC0638 for G9a and GLP over JMJD2E is >200-fold, and selectivity for G9a and GLP over DNMT1 is >5,000-fold[1]. UNC0638 is a type of small molecule that can specifically inhibit the enzyme activity of histone methyltransferase EHMT and reduce the H3K9 dimethylation (H3K9me2) levels in cells[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    509.73

    Formula

    C30H47N5O2
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to yellow

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    1M HCl 中的溶解度 : 100 mg/mL (196.18 mM; 超聲助溶; 酸性條件溶解 (HCL 調(diào)節(jié)，pH≈1))

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 30 mg/mL (58.85 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9618 mL 9.8091 mL 19.6182 mL
    5 mM 0.3924 mL 1.9618 mL 3.9236 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.71%

    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO / 1M HCl 1 mM 1.9618 mL 9.8091 mL 19.6182 mL 49.0456 mL
    5 mM 0.3924 mL 1.9618 mL 3.9236 mL 9.8091 mL
    10 mM 0.1962 mL 0.9809 mL 1.9618 mL 4.9046 mL
    15 mM 0.1308 mL 0.6539 mL 1.3079 mL 3.2697 mL
    20 mM 0.0981 mL 0.4905 mL 0.9809 mL 2.4523 mL
    25 mM 0.0785 mL 0.3924 mL 0.7847 mL 1.9618 mL
    30 mM 0.0654 mL 0.3270 mL 0.6539 mL 1.6349 mL
    40 mM 0.0490 mL 0.2452 mL 0.4905 mL 1.2261 mL
    50 mM 0.0392 mL 0.1962 mL 0.3924 mL 0.9809 mL
    1M HCl 60 mM 0.0327 mL 0.1635 mL 0.3270 mL 0.8174 mL
    80 mM 0.0245 mL 0.1226 mL 0.2452 mL 0.6131 mL
    100 mM 0.0196 mL 0.0981 mL 0.1962 mL 0.4905 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    UNC0638
    目錄號：
    HY-15273
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