聯(lián)苯雙酯
中文名稱 | 聯(lián)苯雙酯 |
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中文同義詞 | 4,4'-二甲氧基-5,6,5',6'-雙亞甲二氧聯(lián)苯-2,2'-二甲酸二甲酯;4,4'-二甲氧基-5,6,5',6'-二次甲二氧-2,2'-二甲酸甲酯聯(lián)苯;聯(lián)苯雙酯;聯(lián)苯雙酯標準品012;雙環(huán)醇雜質(zhì)I(聯(lián)苯雙酯);7,7'-二甲氧基-[4,4'-聯(lián)-1,3-苯并二噁茂]-5,5'-二甲酸二甲酯;聯(lián)苯雙酯原料藥;甲氧芐啶對照品 |
英文名稱 | Bifendate |
英文同義詞 | NaMe:Bifendate;BifendatatuM API;[4,4'-Bi-1,3-benzodioxole]-5,5'-dicarboxylicacid, 7,7'-diMethoxy-, 5,5'-diMethyl ester;4’-bi-1,3-benzodioxole)-5,5’-dicarboxylicacid,7,7’-dimethoxy-(dimethyles;dimethyl4,4’-dimethoxy-5,6,5’,6’-bis(methylenedioxy)biphenyl-2,2’-dicarboxyl;dimethyl7,7’-dimethoxy-(4,4’-bi-1,3-benzodioxole)-5,5’-dicarboxylate;4,4-DIMETHOXY-5,5',6,6'-DI(METHOXYMETHENYL)-2,2-DIMETHOXY CARBOXYLBIPHENYL;dimethyl 4,4'-dimethoxy-5,6,5',6'-dimethylenedioxybiphenyl-2,2'-dicarboxylate |
CAS號 | 73536-69-3 |
分子式 | C20H18O10 |
分子量 | 418.35 |
EINECS號 | 1806241-263-5 |
相關(guān)類別 | 肝病用藥;消化系統(tǒng)用藥;醫(yī)藥原料;原料;醫(yī)藥與生物化工;原料藥;消化系統(tǒng)藥物;化工原料;醫(yī)用原料;化學(xué)試劑;Pharmaceutical;抗肝炎藥;醫(yī)藥 抗肝炎藥;優(yōu)勢產(chǎn)品;中間體;原料中間體-原料藥;其他原料;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;有機中間體;化學(xué)原料;化工中間體 |
Mol文件 | 73536-69-3.mol |
結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
聯(lián)苯雙酯 性質(zhì)
熔點 | 179-181 °C |
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沸點 | 606.9±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.390±0.06 g/cm3(Predicted) |
儲存條件 | 2-8°C(protect from light) |
溶解度 | 可溶于氯仿(少許)、甲醇(少許) |
形態(tài) | 固體 |
顏色 | 白色至類白色 |
水溶解性 | Water: < 0.1 mg/mL (insoluble) |
CAS 數(shù)據(jù)庫 | 73536-69-3(CAS DataBase Reference) |
聯(lián)苯雙酯是我國研制的治療肝炎的降酶藥物,生物活性很高,能降低血清谷丙轉(zhuǎn)氨(ALT)和谷草轉(zhuǎn)氨酶(AST)水平,增強肝臟的解毒功能,有抗肝細胞壞死的作用,對化療藥物如甲氨喋呤、5-氟尿嘧啶等引起的中毒性肝炎有明顯的治療作用,且毒性極低,無致畸、致突變效應(yīng),藥理實驗證實聯(lián)苯雙酯還有一定的抗癌活性。臨床用于遷延性、慢性肝炎而有血清氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高患者,亦可用于因藥物引起的丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的患者。
聯(lián)苯雙酯是在研究中藥五味子過程中發(fā)現(xiàn)的一種新藥,也是人工合成五味子丙素中間產(chǎn)物,是在20世紀70年代北京藥物所從北五味子果仁里提取物中分離出來一種有藥理活性單一木脂素化合物,1974年中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所謝晶羲等人,首次人工合成α聯(lián)苯雙酯(α-DDB) ,并相繼得到兩種異構(gòu)體,即β—聯(lián)苯雙酯(β-DDB) 、γ- 聯(lián)苯雙酯(γ - DDB),β-DDB聯(lián)苯部分的結(jié)構(gòu)與天然產(chǎn)物五味子丙素聯(lián)苯部分結(jié)構(gòu)一致。具有降低丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶作用,對肝炎或藥物引起的血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高患者降酶作用顯著、迅速,且不良反應(yīng)較輕而少,療效優(yōu)于目前常用的各種肝炎藥物。本品的降酶作用隨療程的延長而逐漸提高。對單項丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶高者效果較好。對HBsAg 陰性者比對陽性者療效明顯。對肝炎主要癥狀有一定的改善作用,但對肝、脾腫大的改變無影響。1.用于慢性遷延性肝炎丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶長期增高者。
2.用于單項丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高,無其他肝功能異常者。
3.用于化學(xué)藥物引起的丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。沒食子酸與甲醇(CH3OH)在濃硫酸(conc.H2SO4)的催化下回流得沒食子酸甲酯。沒食子酸甲酯溶于硼砂(Borax)水溶液中,分別滴加硫酸二甲酯((CH3)2SO4)及氫氧化鈉(NaOH)溶液,反應(yīng)得3,4-二羥基-5-甲氧基苯甲酸甲酯。再與二氯甲烷(CH2Cl2)、無水碳酸鉀(K2CO3)和N,N-二甲基甲酰胺(DMF)回流,得3,4-亞甲二氧基-5-甲氧基苯甲酸甲酯。最后于氯仿(CHCl3)中溴(Br2)化,得2-溴-3,4-亞甲二氧基-5-甲氧基苯甲酸甲酯,經(jīng)烏爾曼反應(yīng)制得聯(lián)苯雙酯。

圖1為聯(lián)苯雙酯的合成路線本品口服吸收約30%,肝臟首關(guān)作用明顯。24h內(nèi)70%左右自糞便排出。滴丸劑的生物利用度為片劑的1.25~2.37倍。
有關(guān)聯(lián)苯雙酯的概述、作用、藥動學(xué)、合成方法等是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。(2015-12-28)1.肝硬化患者。
2.孕婦及哺乳期婦女。1.少數(shù)病人用藥過程中ALT可回升,加大劑量可使之降低。停藥后部分患者ALT反跳,但繼續(xù)服藥仍有效。
2.個別患者于服藥過程中可出現(xiàn)黃疸及病情惡化,應(yīng)停藥。
3.慢性肝炎患者及老年患者慎用。肌苷可減少本品的降酶反跳現(xiàn)象。
聯(lián)苯雙酯是在研究中藥五味子過程中發(fā)現(xiàn)的一種新藥,也是人工合成五味子丙素中間產(chǎn)物,是在20世紀70年代北京藥物所從北五味子果仁里提取物中分離出來一種有藥理活性單一木脂素化合物,1974年中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所謝晶羲等人,首次人工合成α聯(lián)苯雙酯(α-DDB) ,并相繼得到兩種異構(gòu)體,即β—聯(lián)苯雙酯(β-DDB) 、γ- 聯(lián)苯雙酯(γ - DDB),β-DDB聯(lián)苯部分的結(jié)構(gòu)與天然產(chǎn)物五味子丙素聯(lián)苯部分結(jié)構(gòu)一致。具有降低丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶作用,對肝炎或藥物引起的血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高患者降酶作用顯著、迅速,且不良反應(yīng)較輕而少,療效優(yōu)于目前常用的各種肝炎藥物。本品的降酶作用隨療程的延長而逐漸提高。對單項丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶高者效果較好。對HBsAg 陰性者比對陽性者療效明顯。對肝炎主要癥狀有一定的改善作用,但對肝、脾腫大的改變無影響。1.用于慢性遷延性肝炎丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶長期增高者。
2.用于單項丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高,無其他肝功能異常者。
3.用于化學(xué)藥物引起的丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。沒食子酸與甲醇(CH3OH)在濃硫酸(conc.H2SO4)的催化下回流得沒食子酸甲酯。沒食子酸甲酯溶于硼砂(Borax)水溶液中,分別滴加硫酸二甲酯((CH3)2SO4)及氫氧化鈉(NaOH)溶液,反應(yīng)得3,4-二羥基-5-甲氧基苯甲酸甲酯。再與二氯甲烷(CH2Cl2)、無水碳酸鉀(K2CO3)和N,N-二甲基甲酰胺(DMF)回流,得3,4-亞甲二氧基-5-甲氧基苯甲酸甲酯。最后于氯仿(CHCl3)中溴(Br2)化,得2-溴-3,4-亞甲二氧基-5-甲氧基苯甲酸甲酯,經(jīng)烏爾曼反應(yīng)制得聯(lián)苯雙酯。

圖1為聯(lián)苯雙酯的合成路線本品口服吸收約30%,肝臟首關(guān)作用明顯。24h內(nèi)70%左右自糞便排出。滴丸劑的生物利用度為片劑的1.25~2.37倍。
有關(guān)聯(lián)苯雙酯的概述、作用、藥動學(xué)、合成方法等是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。(2015-12-28)1.肝硬化患者。
2.孕婦及哺乳期婦女。1.少數(shù)病人用藥過程中ALT可回升,加大劑量可使之降低。停藥后部分患者ALT反跳,但繼續(xù)服藥仍有效。
2.個別患者于服藥過程中可出現(xiàn)黃疸及病情惡化,應(yīng)停藥。
3.慢性肝炎患者及老年患者慎用。肌苷可減少本品的降酶反跳現(xiàn)象。
用途
抗肝炎藥,用于慢性遷延性肝炎、慢性活動性肝炎等病的治療安全信息
海關(guān)編碼 | 2932.99.7000 |
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聯(lián)苯雙酯 化學(xué)藥品說明書
更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
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2025/02/08 | HY-W018791 | 聯(lián)苯雙酯 Bifendate | 73536-69-3 | 100mg | 550元 |
2025/02/08 | XW735366932 | 聯(lián)苯雙酯 | 73536-69-3 | 1G | 40元 |
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