帕米帕利
| 中文名稱(chēng) | 帕米帕利 |
|---|---|
| 中文同義詞 | (R)-2-氟-10A-甲基-7,8,9,10,10A,11-六氫-5,6,7A,11-四氮雜環(huán)庚(DEF)環(huán)戊[A]芴-4(5H)-酮;化合物BGB-290;帕米帕利;(R)-2-氟-10A-甲基-7,8,9,10,10A,11-六氫-5,6,7A,11-四氮雜環(huán)庚并[DEF]環(huán)庚并[A]芴-4(5H)-酮;(R)-2-氟-10A-甲基-5,8,9,10,10A,11-六氫-5,6,7A,11-四氮雜環(huán)庚并[DEF]環(huán)戊并[A]芴-4(7H)-酮;帕米帕里布(BGB-290) |
| 英文名稱(chēng) | Pamiparib |
| 英文同義詞 | (R)-2-fluoro-10a-methyl-7,8,9,10,10a,11-hexahydro-5,6,7a,11-tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(5H)-one;(R)-2-fluoro-10a-methyl-5,8,9,10,10a,11-hexahydro-5,6,7a,11-tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(7H)-one;5,6,7a,11-Tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(7H)-one, 2-fluoro-5,8,9,10,10a,11-hexahydro-10a-methyl-, (10aR)-;PAMIPARIB; BGB-290; BGB 290; BGB290.;BGB-290,Pamiparib;Pamiparib(BGB290);EOS-61090;bgb-290 |
| CAS號(hào) | 1446261-44-4 |
| 分子式 | C16H15FN4O |
| 分子量 | 298.31 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類(lèi)別 | 活性小分子庫(kù);APIS |
| Mol文件 | 1446261-44-4.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
帕米帕利 性質(zhì)
| 密度 | 1.68±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 儲(chǔ)存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMF:20.0(最大濃度 mg/mL);67.04(最大濃度 mM) DMF:PBS (pH 7.2) (1:10):0.09(最大濃度 mg/mL);0.3(最大濃度. mM) DMSO:40.83(最大濃度 mg/mL);136.88(最大濃度 mM) 乙醇:45.0(最大濃度 mg/mL);150.84(最大濃度 mM) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 11.56±0.40(Predicted) |
| 顏色 | 淺黃至黃色 |
Pamiparib (BGB-290)是有效的PARP1和PARP2選擇性抑制劑，IC50分別為0.83和0.11 nM。相較于其他PARP酶，它對(duì)PARP1和PARP2具有高選擇性。
| Target | Value |
|
PARP2
(Cell-free assay) | 0.11 nM |
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PARP1
(Cell-free assay) | 0.83 nM |
BGB-290具有有效的DNA誘捕活性，IC50為13 nM。在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，BGB-290可抑制胞內(nèi)PAR的形成，IC50為0.24 nM。
在攜有BRCA1突變的MDA-MB-436乳腺癌異種移植瘤模型中，口服以BGB-290可引起時(shí)間和劑量依賴(lài)性的PARylation抑制作用，這一抑制作用與腫瘤內(nèi)藥物濃度相關(guān)。在患者活檢所衍生的小細(xì)胞肺癌模型中，BGB-290與其他化學(xué)療法相結(jié)合具有有效活性。在C57小鼠中，BGB-290能顯著地穿透到腦組織中。通過(guò)口服途徑給藥，BGB-290在大腦中和在血漿中的暴露量之比約為20%。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-104044 | Pamiparib | 1 mg | 409元 | |
| 2024/11/08 | HY-104044 | 帕米帕利 Pamiparib | 1446261-44-4 | 5mg | 900元 |