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  2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  3. PARP
  4. Pamiparib

Pamiparib  (Synonyms: BGB-290)

目錄號(hào): HY-104044 純度: 99.97%
COA 產(chǎn)品使用指南

Pamiparib (BGB-290) 是一種有效的，具有口服活性的高選擇性 PARP 抑制劑，對(duì) PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分別為 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透過(guò)血腦屏障，可用于包括實(shí)體瘤在內(nèi)的多種腫瘤的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Pamiparib Chemical Structure

Pamiparib Chemical Structure

CAS No. : 1446261-44-4

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥990
In-stock
1 mg ￥409
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥2475
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Pamiparib:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Pamiparib (BGB-290) is an orally active, potent, highly selective PARP inhibitor, with IC50 values of 0.9 nM and 0.5 nM for PARP1 and PARP2, respectively. Pamiparib has potent PARP trapping, and capability to penetrate the brain, and can be used for the research of various cancers including the solid tumor[1][2].

IC50 & Target[1]

PARP

 

體外研究
(In Vitro)

Pamiparib shows potent DNA-trapping activity with an IC50 of 13 nM. In the cellular assays, Pamiparib inhibits intracellular PAR formation with an IC50 of 0.24 nM. Tumor cell lines with homologous recombination defects are profoundly sensitive to Pamiparib. Pamiparib is highly active both in vitro and in vivo in BRCA mutant tumors[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Pamiparib suppresses PARP activity in patient-derived glioblastoma multiforme and small-cell-lung cancer xenografts, and potentiates the effects of Temozolamide. In vivo activities of Pamiparib, and its combination activity with chemotherapies in patient biopsy derived small cell lung cancer (SCLC) xenograft models[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

298.31

Formula

C16H15FN4O
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (167.61 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3522 mL 16.7611 mL 33.5222 mL
5 mM 0.6704 mL 3.3522 mL 6.7044 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (7.54 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.97%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.3522 mL 16.7611 mL 33.5222 mL 83.8054 mL
5 mM 0.6704 mL 3.3522 mL 6.7044 mL 16.7611 mL
10 mM 0.3352 mL 1.6761 mL 3.3522 mL 8.3805 mL
15 mM 0.2235 mL 1.1174 mL 2.2348 mL 5.5870 mL
20 mM 0.1676 mL 0.8381 mL 1.6761 mL 4.1903 mL
25 mM 0.1341 mL 0.6704 mL 1.3409 mL 3.3522 mL
30 mM 0.1117 mL 0.5587 mL 1.1174 mL 2.7935 mL
40 mM 0.0838 mL 0.4190 mL 0.8381 mL 2.0951 mL
50 mM 0.0670 mL 0.3352 mL 0.6704 mL 1.6761 mL
60 mM 0.0559 mL 0.2794 mL 0.5587 mL 1.3968 mL
80 mM 0.0419 mL 0.2095 mL 0.4190 mL 1.0476 mL
100 mM 0.0335 mL 0.1676 mL 0.3352 mL 0.8381 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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