環(huán)戊噻嗪
| 中文名稱 | 環(huán)戊噻嗪 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 環(huán)戊甲噻嗪;3-環(huán)戊甲基-6-氯-3,4-二氫-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺1,1-二氧化;環(huán)戊噻嗪;3-環(huán)戊甲基-6-氯-3,4-二氫-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺 1,1-二氧化物;CYCLOPENTHIAZIDE 環(huán)戊噻嗪;環(huán)戊噻嗪對(duì)照品;6-氯-3-(環(huán)戊基甲基)-3,4-二氫-2H-苯并[E][1,2,4]噻二嗪-7-磺酰胺 1,1-二氧化物;ALPHA-二苯基-4-[(3-吡啶亞甲基)氨基]-1-吡嗪戊腈 |
| 英文名稱 | Cyclopenthiazide |
| 英文同義詞 | 2h-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide,6-chloro-3-(cyclopentylmethyl)-3,4-dih;3-cyclopentylmethylhydrochlorothiazidederiv;cyclomethiazide;navidrix;salimed;salimid;su8341;tsiklometiazid |
| CAS號(hào) | 742-20-1 |
| 分子式 | C13H18ClN3O4S2 |
| 分子量 | 379.88 |
| EINECS號(hào) | 212-012-5 |
| 相關(guān)類別 | 醫(yī)藥原料;利尿藥物;對(duì)照品;原料藥;Aromatics;Heterocycles;Active Pharmaceutical Ingredients;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds |
| Mol文件 | 742-20-1.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
環(huán)戊噻嗪 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 230° |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 605.6±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.3650 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6100 (estimate) |
| 儲(chǔ)存條件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于乙腈（少量）、DMSO（少量）、甲醇（少量） |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 9.00±0.40(Predicted) |
| 顏色 | 白色至類白色 |
| 水溶解性 | 50mg/L(room temperature) |
| CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) | 742-20-1(CAS DataBase Reference) |
| EPA化學(xué)物質(zhì)信息 | 2H-1,2,4-Benzothiadiazine-7-sulfonamide, 6-chloro-3-(cyclopentylmethyl)-3,4-dihydro-, 1,1-dioxide (742-20-1) |
環(huán)戊噻嗪適用于多種類型的水腫及高血壓病人，亦可用于尿崩癥。可抑制腎小管髓袢升支皮質(zhì)部和遠(yuǎn)曲小管對(duì)Na+和Cl-的重吸收，從而發(fā)揮利尿作用。本品還具有降壓作用，用藥早期由于利尿，降低血容量而降壓，用藥后期體內(nèi)輕度失鈉，小動(dòng)脈壁細(xì)胞低鈉，通過Na+-Ca2+交換機(jī)制使細(xì)胞內(nèi)Ca2+量減少，血管對(duì)縮血管物質(zhì)的反應(yīng)性降低，而致血管舒張，血壓下降。
環(huán)戊噻嗪還具有增強(qiáng)其它降壓藥的降壓作用及在尿崩癥患者，本品具有抗利尿作用，能減少尿崩癥病人的尿量。長(zhǎng)期或較大劑量服用者應(yīng)注意補(bǔ)充鉀鹽或與補(bǔ)鉀利尿劑合用，以防低血鉀。目前已有環(huán)戊噻嗪片劑上市。
環(huán)戊噻嗪通過抑制髓撐上升支粗段皮質(zhì)部和遠(yuǎn)曲小管鈉離子和氯離子協(xié)轉(zhuǎn)運(yùn),使原尿鈉離子重吸收減少而發(fā)揮利尿的作用。環(huán)戊噻嗪常用于高血壓癥,高血壓能夠?qū)е履X動(dòng)脈硬化、腦梗塞、腦溢血、腎動(dòng)脈硬化甚至?xí)l(fā)尿毒癥。
環(huán)戊甲噻嗪在上世紀(jì)就曾被臨床廣泛用作利尿劑，由于環(huán)戊甲噻嗪是一個(gè)不能透過血腦屏障的化合物，近年來(lái)才有研究發(fā)現(xiàn)環(huán)戊甲噻嗪能同時(shí)作用于腦內(nèi)興奮性(谷氨酸)與抑制性(GABA)神經(jīng)遞質(zhì)受體、能在增強(qiáng)谷氨酸受體的興奮性同時(shí)抑制GABA受體的抑制作用，從而導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮性增強(qiáng)。
1.肝性昏迷或有肝性昏迷趨勢(shì)的病人禁用。
2.注意糾正體內(nèi)電解質(zhì)的不平衡。
3.不必忌鹽，長(zhǎng)期使用者要給予鉀鹽。
安全信息
| 毒性 | LD50 in rats, mice (mg/kg): 141.8 ±24, 232.4 ±25 i.v. (Barrett) |
|---|