5-[[7-[3-[乙基(2-羥基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺
生物活性體外研究體內(nèi)研究生物活性靶點體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 5-[[7-[3-[乙基(2-羥基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息
| 中文名稱 | 5-[[7-[3-[乙基(2-羥基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 5-[[7-[3-[乙基(2-羥基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺;巴拉塞替-HQPA;AURORA B抑制劑(AZD1152-HQPA);化合物BARASERTIB;巴拉塞替 (AZD1152-HQPA);2-(5-((7-(3-(乙基(2-羥乙基)氨基)丙氧基)喹唑啉-4-基)氨基)-1H-吡唑-3-基)-N-(3-氟苯基)乙酰胺;BARASERTIB (AZD1152-HQPA),AURORA B激酶抑制劑 |
| 英文名稱 | 1H-Pyrazole-3-acetamide, 5-[[7-[3-[ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3-fluorophenyl)- |
| 英文同義詞 | INH 34;2-(3-(7-(3-(Ethyl(2-hydroxyethyl)amino)propoxy)quinazolin-4-ylamino)-1H-pyrazol-5-yl)-N-(3-fluorophenyl)acetamide;5-[[7-[3-[Ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3-fluorophenyl)-1H-pyrazole-3-acetamide;AZD1152-HQPA(Barasertib);2-[5-(7-{3-[Ethyl-(2-hydroxy-ethyl)-aMino]-propoxy}-quinazolin-4-ylaMino)-2H-pyr;1H-Pyrazole-3-acetamide, 5-[[7-[3-[ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3-fluorophenyl)-;2-[5-(7-{3-[ETHYL-(2-HYDROXY-ETHYL)-AMINO]-PROPOXY}-QUINAZOLIN-4-YLAMINO)-2H-PYRAZOL-3-YL]-N-(3-FLUORO-PHENYL)-ACETAMIDE;AZD1152 HPQA |
| CAS號 | 722544-51-6 |
| 分子式 | C26H30FN7O3 |
| 分子量 | 507.56 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 醫(yī)藥中間體;信號轉(zhuǎn)導通路激酶抑制劑;細胞周期;小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;API intermediates;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Protein Kinase Inhibitors and Activators;Inhibitor;Inhibitors;細胞生物學試劑;抑制劑 |
| Mol文件 | 722544-51-6.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 | ![5-[[7-[3-[乙基(2-羥基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺 結(jié)構(gòu)式](CAS/GIF/722544-51-6.gif) |
5-[[7-[3-[乙基(2-羥基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺 性質(zhì)
| 沸點 | 796.7±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.359±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亞砜：>15mg/mL |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 13.07±0.10(Predicted) |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 顏色 | 白色至米色 |
| 穩(wěn)定性 | 可在-20°下的DMSO中的溶液儲存長達1個月。 |
| InChIKey | QYZOGCMHVIGURT-UHFFFAOYSA-N |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 722544-51-6 |
Barasertib (AZD1152-HQPA)是一種高度選擇性的Aurora B抑制劑，IC50為0.37 nM，作用于Aurora B比作用于Aurora A選擇性高3700倍左右。Phase 1.AZD1152作用于Aurora B比作用于Aurora A選擇性高3000多倍，IC50為1.368 μM。AZD1152作用于50種其他絲-蘇氨酸和酪氨酸激酶，包括FLT3, JAK2, 和 Abl活性更低。AZD1152 抑制造血惡性細胞增殖，如HL-60, NB4, MOLM13, PALL-1, PALL-2, MV4-11, EOL-1, THP-1, 和K562細胞，IC50為3-40 nM,效果比另一種Aurora激酶抑制劑ZM334739高100多倍，IC50為3-30 μM。AZD1152抑制MOLM13和MV4-11細胞克隆生長，IC50分別為1 nM和2.8 nM,也抑制新分離的抗Imatinib的白血病細胞，IC50 為1-3 nM, 比作用于骨髓單核細胞更有效，IC50>10 nM。AZD1152 誘導攜帶 4N/8N DNA的細胞累積，隨后凋亡，這種作用存在劑量和時間依賴性。AZD1152 按25 mg/kg劑量單獨處理MOLM13移植瘤，顯著抑制腫瘤生長，平均腫瘤體積從1261 mm3 降低到 71 mm3，且平均腫瘤重量從583 mg降低到78 mg, 觀察到壞死組織被吞噬細胞浸潤。此外, AZD1152 每天按10-150 mg/kg劑量處理多種人類實體移植瘤，包括 結(jié)腸癌，乳腺癌，和肺癌，顯著抑制腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性。Barasertib (AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34) 是一種高度選擇性的Aurora B抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.37 nM，作用于Aurora B比作用于Aurora A選擇性高3700倍左右。
| Target | Value |
|
Aurora B
(Cell-free assay) | 0.37 nM |
AZD1152作用于Aurora B比作用于Aurora A選擇性高3000多倍，IC50為1.368 μM。AZD1152作用于50種其他絲-蘇氨酸和酪氨酸激酶，包括FLT3, JAK2, 和 Abl活性更低。AZD1152 抑制造血惡性細胞增殖，如HL-60, NB4, MOLM13, PALL-1, PALL-2, MV4-11, EOL-1, THP-1, 和K562細胞，IC50為3-40 nM,效果比另一種Aurora激酶抑制劑ZM334739高100多倍，IC50為3-30 μM。AZD1152抑制MOLM13和MV4-11細胞克隆生長，IC50分別為1 nM和2.8 nM,也抑制新分離的抗Imatinib的白血病細胞，IC50 為1-3 nM, 比作用于骨髓單核細胞更有效，IC50>10 nM。AZD1152 誘導攜帶 4N/8N DNA的細胞累積，隨后凋亡，這種作用存在劑量和時間依賴性。
AZD1152 按25 mg/kg劑量單獨處理MOLM13移植瘤，顯著抑制腫瘤生長，平均腫瘤體積從1261 mm此外, AZD1152 每天按10-150 mg/kg劑量處理多種人類實體移植瘤，包括 結(jié)腸癌，乳腺癌，和肺癌，顯著抑制腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性。安全信息
| WGK Germany | 3 |
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| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | 46809 | Barasertib, 95% Barasertib, 95% | 722544-51-6 | 100mg | 5293元 |
| 2024/08/19 | HY-10127 | 5-[[7-[3-[乙基(2-羥基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺 Barasertib | 722544-51-6 | 5mg | 850元 |