GW5074
| 中文名稱 | GW5074 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 3-(3,5-二溴-4-羥基苯亞甲基)-5-碘-1,3-二氫吲哚-2-酮;C-RAF抑制劑(GW 5074);GW5074游離;GW5074,C-RAF1激酶抑制劑;化合物 GW5074;GW5074,C-RAF1 KINASE抑制劑;化合物GW5074,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名稱 | GW5074 |
| 英文同義詞 | RAF1 KINASE INHIBITOR I;(3Z)-3-[(3,5-DIBROMO-4-HYDROXYPHENYL)METHYLIDENE]-5-IODO-1H-INDOL-2-ONE;5-IODO-3-[(3,5-DIBROMO-4-HYDROXYPHENYL)METHYLENE]-2-INDOLINONE;3-(3,5-DIBROMO-4-HYDROXY-BENZYLIDENE)-5-IODO-1,3-DIHYDRO-INDOL-2-ONE;3-(3,5-DIBROMO-4-HYDROXYBENZYLIDINE)-5-IODO-1,3-DIHYDRO-INDOL-2-ONE;GW5074;2H-Indol-2-one, 3-[(3,5-dibromo-4-hydroxyphenyl)methylene]-1,3-dihydro-5-iodo-;3-(3,5-dibromo-4-hydroxybenzyliden)-5-iodo-1,3-dihydroindol-2-one |
| CAS號 | 220904-83-6 |
| 分子式 | C15H8Br2INO2 |
| 分子量 | 520.94 |
| EINECS號 | |
| 相關類別 | 小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;細胞生物學試劑;MAPK;Inhibitors |
| Mol文件 | 220904-83-6.mol |
| 結構式 |  |
GW5074 性質
| 沸點 | 561.4±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 2.248±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | room temp |
| 溶解度 | 可溶于DMSO |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 5.86±0.25(Predicted) |
| 顏色 | 黃色至橙棕色 |
| 穩(wěn)定性 | 從購買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存長達 1 個月。 |
| InChIKey | LMXYVLFTZRPNRV-XCVCLJGOSA-N |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 220904-83-6 |
GW5074是一種有效的，選擇性的c-Raf抑制劑，IC50為9 nM，對JNK1/2/3， MEK1， MKK6/7， CDK1/2， c-Src， p38 MAP， VEGFR2和c-Fms沒有抑制活性。GW5074是有效的，特異性c-Raf抑制劑，IC50為9 nM,在體外對MEK6, MKK7, p38 MAP 激酶和cdks沒有抑制活性。然而GW5074處理神經(jīng)元培養(yǎng)基，使c-Raf和 B-Raf的激活修飾累積。GW5074處理小腦顆粒神經(jīng)元，抑制LK誘導的凋亡，這種作用是非MEK-ERK依賴性的。GW5074延遲下調Akt活性，但通過Akt非依賴性機制抑制細胞凋亡。GW5074 影響Ras, NF-kappa B 和 c-jun。GW5074作用于顆粒細胞和其他神經(jīng)元類型，抑制神經(jīng)毒素引起的細胞死亡。GW5074保護Huntington病的體內(nèi)實驗模型。GW5074(5 mg/Kg)處理小鼠，完全抑制3-NP誘導的雙側紋狀體病變。GW5074作用于穩(wěn)定表達人類阿片受體的CHO細胞，完全廢除慢性嗎啡介導的AC 超活化I。GW5074處理小鼠，抑制側流煙霧引起的氣道高反應性。GW5074是一種有效的，選擇性的c-Raf抑制劑，IC50為9 nM，對JNK1/2/3， MEK1， MKK6/7， CDK1/2， c-Src， p38 MAP， VEGFR2和c-Fms沒有抑制活性。GW5074 可抑制LK誘導的凋亡。
| Target | Value |
|
C-Raf
(Cell-free assay) | 9 nM |
GW5074是有效的，特異性c-Raf抑制劑，IC50為9 nM,在體外對MEK6, MKK7, p38 MAP 激酶和cdks沒有抑制活性。然而GW5074處理神經(jīng)元培養(yǎng)基，使c-Raf和 B-Raf的激活修飾累積。GW5074處理小腦顆粒神經(jīng)元，抑制LK誘導的凋亡，這種作用是非MEK-ERK依賴性的。GW5074延遲下調Akt活性，但通過Akt非依賴性機制抑制細胞凋亡。GW5074 影響Ras, NF-kappa B 和 c-jun。GW5074作用于顆粒細胞和其他神經(jīng)元類型，抑制神經(jīng)毒素引起的細胞死亡。
GW5074保護Huntington病的體內(nèi)實驗模型。GW5074(5 mg/Kg)處理小鼠，完全抑制3-NP誘導的雙側紋狀體病變。GW5074作用于穩(wěn)定表達人類阿片受體的CHO細胞，完全廢除慢性嗎啡介導的AC 超活化I。GW5074處理小鼠，抑制側流煙霧引起的氣道高反應性。安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| 海關編碼 | 2933790090 |
| 提供商 | 語言 |
|---|---|
|
英文
|
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/05 | HY-10542 | GW 5074 | 220904-83-6 | 1 mg | 492元 |
| 2025/02/05 | HY-10542 | GW5074 GW 5074 | 220904-83-6 | 5mg | 1083元 |