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西拉普利價格

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性狀
從乙醇結(jié)晶，熔點95-97℃。[α]D20-62.51°(C=1%，乙醇)。
西拉普利拉(Cilazaprilat，Ro-31-3113)：C20H27N3O5。為西拉普利的二酸。從水結(jié)晶，熔點242℃。[α]D20-74.7°(C=0.5，1mol/L氫氧化鈉溶液)。
所屬類別
藥物: 心腦血管藥物: 抗高血壓藥
用途與作用
血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。用于輕、中度原發(fā)性及頑固性高血壓。
合成工藝與制法
化合物(Ⅱ)(24.6g，7.7mmo1)溶于135ml甲苯，在10℃和攪拌下，加入20.2g碳酸氫鈉在200ml水的溶液，再加入酰氯(I)(從其酸(33．8g，90mmo1)和13.1rnl氯化亞砜在甲苯中反應(yīng)制得)在150ml甲苯的溶液，然后在室溫下攪拌17h，分層，有機層用Florisil柱層析。蒸去洗脫液，剩余物為化合物(Ⅲ)，將其溶于500ml二甲基甲酰胺，加入5%鈀-炭，氫化18h。濾去催化劑，濾液濃縮。剩余物用．50ml乙醚處理后，過濾。在10℃和攪拌下，將得到的白色固體溶于590ml二氯甲烷。在1.5min中，加入氯化亞砜(5.5ml，0.08mo1)，再在室溫下攪拌4h。加入15.5g碳酸氫鉀在155ml水的溶液。分出有機層，濃縮，剩余物經(jīng)層析得25.1g化合物(Ⅳ)，收率76%，熔點188～189℃(乙酸乙酯-己烷)，[α]D20-85.1°(C=0.5，甲醇)。
化合物(Ⅳ)(36.5g，85mmo1)溶于85ml干燥四氫呋喃中，在冷卻、攪拌和緩慢氮氣流下，加入1mol/L硼烷的四氫呋喃溶液(75.2ml，75mmo1)，控制內(nèi)溫在10～15℃，約1h加畢。在10～15℃下攪拌1h，再在室溫下攪拌3h。加入170ml二氯甲烷，再在攪拌下加入170ml 2mol/L鹽酸。攪拌1.5min后，加入無水碳酸鈉堿化。分出有機層，用鹽水洗，濃縮。得31.7g化合物(V)，收率90%，熔點140.5～141.5℃(含水乙醇)，[α]D20-68.5°(C=1，甲醇)。
化合物(V)(8.26g，20mmo1)懸浮于82.6ml乙醇，加入水合肼(2.2g，44mmo1)，在室溫下攪拌1h。蒸出溶劑，剩余物加入甲苯，再蒸干。加入82.6ml 2mol/L乙酸水溶液，攪拌16h。過濾，濾液用無水碳酸鈉堿化后，用二氯甲烷提取。提取液加入40ml。10%碳酸鈉溶液，再在室溫和攪拌下，加入(2R)-2-三氟甲磺酰氧基-4-苯基丁酸乙酯(Ⅵ)(7.48g，22mmo1)在20ml二氯


西拉普利價格(試劑級)

更新日期產(chǎn)品編號品牌產(chǎn)品信息CAS號MDL號規(guī)格與純度包裝價格庫存信息操作
2024/11/08 HY-A0043A 西拉普利
Cilazapril monohydrate 		92077-78-6 5mg 2280元 In-stock 詳細
2024/11/08 HY-A0043A 西拉普利
Cilazapril monohydrate 		92077-78-6 10mg 3760元 In-stock 詳細
2024/08/19 HY-A0043A Cilazapril monohydrate 1 mg 3120元 In-stock 詳細