| 性狀 |
熔點(diǎn)148-149℃。[α]D-159°(C=1.2，乙醇)。
鹽酸貝那普利(Benazepril Hydrochloride)：C24H28N2O5?HCl。[86541-74-4]。從 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 心腦血管藥物: 抗高血壓藥 |
| 用途與作用 |
| 前體藥物，吸收迅速，主要在肝臟中轉(zhuǎn)換為有活性的代謝物貝那普利拉而發(fā)揮抑制血管緊張素作用。用于高血壓。 |
| 合成工藝與制法 |
化合物(I)環(huán)合得到化合物(Ⅱ)，和溴乙酸芐酯作用得化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)氫解得化合物(Ⅳ)，再和化合物(V)進(jìn)行還原氨化，得貝那普利。$S001$S
化合物(V)可以先在辛可尼丁(cinchonidine)存在下，氫化還原得到化合物(Ⅵ)，收率約95%，光學(xué)選擇性為70%。用對硝基苯磺酰氯?；没钚缘幕撬狨?Ⅶ)。(Ⅶ)和化合物(Ⅳ)和叔丁酯在N-甲基嗎啉中反應(yīng)，即得貝那普利。$S001$S |