| 性狀 |
| 從二甲基甲酰胺-水得白色結晶性粉末，熔點242.5℃ |
| 所屬類別 |
| 藥物: 消化系統(tǒng)用藥: 止吐及催吐藥 |
| 用途與作用 |
| 強效外周多巴胺受體拮抗劑，有抗嘔吐和胃動力學作用，能影響胃腸運動，使胃腸道上部的蠕動和張力恢復正常，促進胃排空，增強胃竇和十二指腸運動，協調幽門的收縮。用于治療消化不良，及功能性、器質性、感染性、飲食性、放射治療或藥物治療所引起的惡心、嘔吐。由于其對腦內多巴胺受體幾乎無抑制作用，因此無精神和神經性副作用。并可用于因服用多巴胺受體激動劑治療帕金森病所引起的惡心。 |
| 合成工藝與制法 |
2-硝基-1，4-二氯苯和4-氨基環(huán)己羧酸乙酯反應，再氫化還原，和尿素環(huán)合，水解，得到5-氯-1-(哌啶-4-基)-1，3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮。$S001$S
羥丙胺對2-硝基氯苯中的氯進行親核取代，再氫化還原硝基為氨基，和氰化鉀環(huán)合后再氯化，得到1-(3一氯丙基)-2，3-二氫-1H-苯并咪唑-2-酮。$S002$S
上面得到的兩個苯并咪唑衍生物按如下進行，即可得多潘立酮。2.3份1-(3-氯丙基)-2，3-二氫-1H-苯并咪唑-2-酮、2.5份5-氯-l-(哌啶-4-基)-1，3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮、3.2份碳酸鈉、0.1份碘化鉀和80份4-甲基-2-戊酮一起攪拌，回流24h。冷卻至室溫，加入水。過濾出不溶物，用硅膠柱進行層析，展開液為氯仿和10%甲醇混合液。收集含產物的流出液，濃縮。剩余物用4-甲基-2-戊酮結晶。過濾后，用二甲基甲酰胺和水的混合液重結晶。得1.3份多潘立酮，收率30%，熔點242.5℃。$S001$S |