方法一、以5'-腺嘌呤核苷酸(5'-AMP)為原料
經(jīng)選擇性對(duì)甲苯磺?；?，水解脫磷，溴化，乙酰化得8-羥基-N，3', 5'-O-三乙基-2’-O-對(duì)甲苯磺酰基腺苷，在甲醇-氨中環(huán)化，再在甲醇-硫化氫中開環(huán)得8-巰基阿糖腺苷，經(jīng)氫解脫硫即可得阿糖腺苷。
5'-腺嘌呤核苷酸[對(duì)甲苯磺酰氯]→2'-O-對(duì)甲苯磺?；佘?5’-單磷酸酯[氨水，甲酰胺]→2’-O-對(duì)甲苯磺?；佘账醄Br2]→8-溴-2’-O-對(duì)甲苯磺?；佘誟乙酸，醋酐]→8-羥基-N, 3', 5'-O-三乙基-2'-O-對(duì)甲苯磺?；佘誟甲醇氨]→8, 2'-O-環(huán)化腺苷[甲醇-硫化氫]→8-巰基阿糖腺苷[蘭尼鎳]→阿糖腺苷
方法二、以尿苷為原料
先與三氯氧化磷和二甲基甲酰胺反應(yīng)，然后在堿性(pH=9)條件下水解得到阿糖尿苷，經(jīng)嘧啶核苷磷酸化酶水解，溫度60℃，脫去尿嘧啶得到阿糖-1-磷酸，經(jīng)嘌呤核苷磷酸化酶催化，與腺嘌呤在60℃縮合得阿糖腺苷。
尿苷[三氯氧化磷，二甲基甲酰胺]→[pH9]阿糖尿苷[嘧啶核苷磷酸化酶]→[60℃]阿糖-1-磷酸[嘌呤核苷磷酸化酶]→[60℃]阿糖腺苷。 |