| 性狀 |
| 從乙醇得淡褐色結(jié)晶，熔點(diǎn)143～144.5℃。急性毒性LD50大鼠(mg/kg)：324口服。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥: 非甾體消炎藥 |
| 用途與作用 |
| 非甾體消炎藥，用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、呼吸道疾病、耳鼻喉科疾病、軟組織及口腔炎癥、靜脈炎/血栓形成、外傷后炎癥、泌尿生殖系統(tǒng)疾病等的發(fā)燒、疼痛和炎癥。 |
| 合成工藝與制法 |
溴化苯經(jīng)硝化生成鄰硝基溴化苯，和苯酚鈉進(jìn)行親核取代反應(yīng)，生成二苯醚衍生物，經(jīng)Raney鎳催化氫化還原硝基為氨基，用甲磺酰氯于85℃及有機(jī)堿存在下進(jìn)行磺?；?，最后硝化即得到尼美舒利。$S001$S
最后的硝化反應(yīng)可如下進(jìn)行。17.3g(0．675m01)磺?；a(chǎn)物溶于175ml熱冰乙酸中，攪拌下，在15min內(nèi)滴加5。92g(0.0675mo1)70%硝酸。在蒸汽浴上加熱4h后，傾入水中。過濾析出的沉淀，用乙醇重結(jié)晶，得淡褐色的尼美舒利，熔點(diǎn)143-144.5℃。 |