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返回ChemicalBook首頁>CAS數(shù)據(jù)庫列表>51803-78-2

51803-78-2

中文名稱 尼美舒利
英文名稱 Nimesulide
CAS 51803-78-2
EINECS 編號(hào) 257-431-4
分子式 C13H12N2O5S
MDL 編號(hào) MFCD00079470
分子量 308.31
MOL 文件 51803-78-2.mol
更新日期 2024/10/31 11:24:55
51803-78-2 結(jié)構(gòu)式 51803-78-2 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
N-(4-硝基-2-苯氧基苯基)甲基磺酰胺
尼美舒利
4-硝基-2-苯氧基甲烷磺酰苯胺
二鹽酸西替利嗪
N-(4-硝基-2-苯氧基)甲基磺酰胺
N-(4-硝基-2-苯氧基苯基)甲磺酰胺
英文別名
4-NITRO-2-PHENOXYMETHANE SULPHONANILIDE
AULIN
FANSIDOL
MESULID
N-(4-NITRO-2-PHENOXY)METHANESULFONANILIDE
N-(4-NITRO-2-PHENOXYPHENYL)METHANESULFONAMIDE
NIMESULIDE
R-805
4’-nitro-2’-phenoxy-methanesulfonanilid
4-nitro-2-phenoxy-methanesulfonanilide
flogovital
n-(4-nitro-2-phenoxyphenyl)-methanesulfonamid
nimed
CETIRIZINE DIHYDROCHLORIDE EPC(CRM STANDARD)
CETIRIZINE DIHYDROCHLORIDE IMP. E (EP):(RS)-2-[2-[2-[4-[(4-CHLOROPHENYL)-PHENYLMETHYL]PIPERAZIN-1-YL]ETHOXY]ETHOXY]ACETIC ACID MM(CRM STANDARD)
CETIRIZINE DIHYDROCHLORIDE MM(CRM STANDARD)
4-Nitro-2-phenoxymethanesulfonamide
Nide
Nidol
Nisuli
所屬類別
藥物: 中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥: 非甾體消炎藥

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀性狀從乙醇得淡褐色結(jié)晶,熔點(diǎn)143~144.5℃。急性毒性LD50大鼠(mg/kg):324口服。
熔點(diǎn)140-146°C
沸點(diǎn)442.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.451±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度Practically insoluble in water, freely soluble in acetone, slightly soluble in anhydrous ethanol.
酸度系數(shù)(pKa)pKa 6.56± 0.03(H2O,t =25,I=0.02)(Approximate)
形態(tài)neat
顏色淺橙色至黃色至綠色
水溶解性Soluble in water (<50 &#181;g/ml), 1:10 DMSO:PBS (pH 7.2) (<200 &#181;g/ml), ethanol (1 mg/ml), DMSO (15 mg/ml), DMF (15 mg/ml), chloroform, dichloromethane, acetone (freely soluble), and 1N NaOH.
最大波長(zhǎng)(λmax)391nm(H2O)(lit.)
Merck14,6548
穩(wěn)定性穩(wěn)定的。與強(qiáng)氧化劑不相容。
InChIKeyHYWYRSMBCFDLJT-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫51803-78-2(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS06
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H301
防范說明P301+P310+P330
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼R22
安全說明S36
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany3
RTECS號(hào)PB0970000
海關(guān)編碼2935.90.9500
危險(xiǎn)等級(jí)6.1
包裝類別III
毒性LD50 orally in rats: 324 mg/kg (Swingle, Moore)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
用作解熱鎮(zhèn)痛藥
用途二
非甾體消炎藥,用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、呼吸道疾病、耳鼻喉科疾病、軟組織及口腔炎癥、靜脈炎/血栓形成、外傷后炎癥、泌尿生殖系統(tǒng)疾病等的發(fā)燒、疼痛和炎癥。
用途三
為非甾體抗炎藥,具有抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用,可用于慢性關(guān)節(jié)炎癥(如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎等);手術(shù)和急性創(chuàng)傷后的疼痛和炎癥;耳鼻咽部炎癥引起的疼痛;痛經(jīng);上呼吸道感染引起的發(fā)熱等癥狀的治療。

制備方法

方法一
溴化苯經(jīng)硝化生成鄰硝基溴化苯,和苯酚鈉進(jìn)行親核取代反應(yīng),生成二苯醚衍生物,經(jīng)Raney鎳催化氫化還原硝基為氨基,用甲磺酰氯于85℃及有機(jī)堿存在下進(jìn)行磺?;詈笙趸吹玫侥崦朗胬?。
最后的硝化反應(yīng)可如下進(jìn)行。17.3g(0.675m01)磺?;a(chǎn)物溶于175ml熱冰乙酸中,攪拌下,在15min內(nèi)滴加5。92g(0.0675mo1)70%硝酸。在蒸汽浴上加熱4h后,傾入水中。過濾析出的沉淀,用乙醇重結(jié)晶,得淡褐色的尼美舒利,熔點(diǎn)143-144.5℃。

化學(xué)品安全說明書(MSDS)

常見問題列表

簡(jiǎn)介

尼美舒利是非甾體抗炎藥,具有抗炎鎮(zhèn)痛和解熱作用。1997年在我國(guó)上市,目前,已上市的尼美舒利產(chǎn)品劑型包括片劑、膠囊劑、顆粒劑、干混懸劑、凝膠劑。原批準(zhǔn)的適應(yīng)癥為慢性關(guān)節(jié)炎、手術(shù)和急性創(chuàng)傷后疼痛和炎癥、上呼吸道感染引起的發(fā)熱等癥狀的治療。

藥理作用

尼美舒利為非甾體類抗炎藥,具有抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用。其作用機(jī)理可能與抑制前列腺素的合成、白細(xì)胞的介質(zhì)釋放和多形核白細(xì)胞的氧化反應(yīng)有關(guān)。

藥動(dòng)學(xué)
口服給藥吸收迅速完全,在機(jī)體內(nèi)廣泛與血漿蛋白結(jié)合,游離型藥僅有0.7%~4.0%。主要分布于細(xì)胞外液,在肝臟內(nèi)代謝物主要是4-羥基衍生物,從尿及糞便中排出體外,藥物消除半衰期1.96~4.73h。
合成
由苯經(jīng)過溴化、硝化、親核取代、還原、磺?;拖趸? 步反應(yīng),得到尼美舒利產(chǎn)品。
尼美舒利由苯出發(fā)經(jīng)過6步反應(yīng)得到。第1步為溴化反應(yīng),溴在三溴化鐵催化下與苯(1)發(fā)生親電取代反應(yīng)生成溴苯(2) 。第2步為硝化反應(yīng),濃硝酸和濃硫酸混合酸作為硝化試劑與溴苯發(fā)生親電取代反應(yīng)生成鄰硝基溴苯(3)。第3步為親核取代反應(yīng),由苯氧負(fù)離子作為親核試劑對(duì)鄰硝基溴苯中溴原子所連的碳原子進(jìn)行親核進(jìn)攻,苯氧基取代溴原子,生成鄰硝基二苯醚(4)。第4步為還原反應(yīng),由Raney鎳催化氫化將硝基還原為氨基,得到2-苯氧基苯胺(5)。第5 步為磺?;磻?yīng),在有機(jī)堿存在下,由甲磺酰氯作為磺?;噭?duì)氨基進(jìn)行磺酰化,得到N-(2-苯氧基苯基)甲磺酰胺(6)。第6步為硝化反應(yīng),由硝酸作為硝化試劑與N-(2-苯氧基苯基) 甲磺酰胺發(fā)生親電取代反應(yīng),在甲磺酰氨基的對(duì)位引入硝基,得到尼美舒利(7)
尼美舒利合成路線
圖1為尼美舒利合成路線
臨床應(yīng)用
1.抗炎
尼美舒利可以緩解和消除有疼痛感和無疼痛感覺的炎癥,以及伴隨發(fā)燒的炎癥,如關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、肌腱炎等。炎癥反應(yīng)是一個(gè)極其復(fù)雜的過程,有許多類型細(xì)胞和炎癥介質(zhì)參與。花生四烯酸通過環(huán)氧酶和脂氧酶途徑產(chǎn)生致炎物質(zhì)前列腺素(PG)和白三烯及組胺、過氧陰離子,H2O2和氧自由基等炎癥介質(zhì),從而使組織發(fā)生炎癥。目前,PG仍被認(rèn)為是炎癥的主要介質(zhì),而環(huán)加氧酶是PG合成的關(guān)鍵酶。尼美舒利除選擇性抑制COX-Ⅱ外,還能抑制激活的中性粒細(xì)胞釋放氧自由基,清除已形成的次氯酸而不影響中性粒細(xì)胞的功能, 減少組織肥大細(xì)胞釋放組胺,抑制噬堿細(xì)胞和中性粒細(xì)胞產(chǎn)生血小板活化因子,起到強(qiáng)大的抗炎、消腫作用。
(1)治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎。
(2)治療耳鼻咽喉科疾病。
(3)治療外傷性炎癥。
2.解熱鎮(zhèn)痛
尼美舒利能消除各種病因引起的發(fā)燒,與其它藥物相比尼美舒利更迅速,還能使發(fā)燒引起的脈搏加快和動(dòng)脈收縮壓回到正常狀態(tài)。被SFDA批準(zhǔn)用于兒童退熱。尼美舒利能解除有炎癥和無炎癥的疼痛,包括骨骼痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、牙痛、術(shù)后痛及痛經(jīng)等。
3.呼吸道疾病
慢性支氣管炎患者往往呼吸道粘液分泌增加,痰不易咳出。而尼美舒利能調(diào)節(jié)中性粒細(xì)胞功能并抑制炎癥介質(zhì)的釋放,降低粘液的粘度。大多數(shù)NSAIDs(如阿司匹林)在抑制支氣管前列腺素合成的同時(shí)也促使白三烯等炎癥介質(zhì)釋放而致哮喘,且對(duì)哮喘患者可引起嚴(yán)重的阻塞性反應(yīng),特別是對(duì)阿司匹林不耐受及與阿司匹林有交叉過敏反應(yīng)的,NSAIDs還可誘發(fā)哮喘,而尼美舒利有抗過敏和抗組胺作用,通過抑制磷酸二脂酶Ⅳ型而抑制嗜堿性細(xì)胞釋放組胺,不會(huì)促使白三烯的臺(tái)成,因而不會(huì)象阿司匹林等引起變態(tài)反應(yīng),導(dǎo)致支氣管痙攣,故可安全用于哮喘病人。
4.抗腫瘤
尼美舒利可通過抑制COX-II酶活性的途徑。下調(diào)腫瘤細(xì)胞表達(dá),消弱腫瘤細(xì)胞與淋巴細(xì)胞和單核細(xì)胞的黏附。加強(qiáng)同質(zhì)細(xì)胞間的黏附,降低腫瘤細(xì)胞播散及轉(zhuǎn)移機(jī)率,治療胃癌、胰腺癌、結(jié)腸癌等。對(duì)惡性腫瘤,尤其是消化系統(tǒng)惡性腫瘤能起到明顯的抑制作用。
5.抗凝血
有資料表明,尼美舒利能起到與阿司匹林相同的凝血效果,而與阿司匹林相比,尼美舒利抗凝作用更為持久。臨床上已用于治療腦血栓及其他抗血小板聚集治療。
尼美舒利
圖2為尼美舒利
作用及特點(diǎn)
尼美舒利臨床上主要用于風(fēng)濕、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、呼吸道炎癥、耳鼻喉科炎癥、軟組織和口腔炎癥以及與之相伴的發(fā)燒、疼痛等,還可用于各種手術(shù)后疼痛、痛經(jīng)。 尼美舒利鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)、起效迅速,治療口腔疼痛較甲芬那酸和安慰劑在可比劑量下更快、且療效更好;對(duì)急性疼痛比常用非甾體類抗炎藥(如萘普生、布洛芬、雙氯芬酸、甲芬那酸、塞來考昔和羅非昔布等)更有效,且胃腸道耐受性更好;在軟組織損傷、關(guān)節(jié)外創(chuàng)傷、各種耳鼻喉炎癥和牙科手術(shù)等方面,與常用非甾體類抗炎藥相比,療效相當(dāng)或更好。
注意事項(xiàng)
1.腎功能損害或心功能不全的患者、伴有出血傾向的患者、有高血壓和(或)心力衰竭(如液體潴留和水腫)病史的患者慎用。 2.建議使用最小的有效劑量、最短的療程,以減少藥品不良反應(yīng)的發(fā)生。 3.在治療期間應(yīng)監(jiān)測(cè)肝、腎、心功能。 4.罕見本品引起嚴(yán)重肝損傷的報(bào)道,致死性報(bào)道更為罕見。服用本品治療期間出現(xiàn)肝損傷癥狀(如厭食、惡心、嘔吐、腹痛、疲倦、尿赤)的患者及肝功能檢查出現(xiàn)異常的患者應(yīng)終止治療。有報(bào)道顯示本品短期服用后引起肝損害,其中絕大多數(shù)屬于可逆性病變。 5.服用本品進(jìn)行治療期間必須避免同時(shí)使用已知的肝損害性藥物與過量飲酒,因?yàn)槿魏我环N因素均可能增加本品的肝損害風(fēng)險(xiǎn)。 6.服用本品進(jìn)行治療期間,患者避免使用鎮(zhèn)痛藥物。不推薦聯(lián)合應(yīng)用其他非甾體類抗炎藥物,包括選擇性COX-2抑制劑。 7.在治療期間如果出現(xiàn)消化道出血或潰瘍,應(yīng)終止本品的治療。 8.非甾體類抗炎藥可能掩蓋潛在細(xì)菌感染引起的發(fā)熱。 9.尚無實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胎兒是否有毒性,不推薦妊娠婦女應(yīng)用。尚未證實(shí)本品是否通過母乳排泄,不推薦哺乳期婦女應(yīng)用。 10.老年患者因腎功能減退,可根據(jù)情況適當(dāng)減少用藥劑量。
禁忌
下列情況患者禁用: 1.對(duì)本品過敏者。 2.有對(duì)乙酰水楊酸或其他非甾體類抗炎藥過敏史者(支氣管痙攣、鼻炎、風(fēng)疹)。 3.冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)圍術(shù)期疼痛患者。 4.對(duì)本品具有肝類毒性反應(yīng)病史者。 5.有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者,有活動(dòng)性消化道潰瘍或出血、腦血管出血及其他活動(dòng)性出血或出血性疾病者,或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍或出血的患者。 6.嚴(yán)重凝血障礙者。 7.嚴(yán)重心衰患者。 8.嚴(yán)重腎功能損害患者。 9.肝功能損害患者。 10.12歲以下兒童。 有關(guān)尼美舒利的概述、藥理作用、藥動(dòng)學(xué)、合成、注意事項(xiàng)等是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。(2015-11-17)
藥物相互作用
由于本品血漿蛋白結(jié)合率高,可能會(huì)置換其他蛋白結(jié)合藥物。
用法用量
口服,一次0.05~0.1g,每日2次,餐后服用。最大單次劑量不超過0.1g,療程不能超過15天。
不良反應(yīng)
1.主要有胃灼熱、惡心、胃痛等,但癥狀輕微、短暫,很少需要中斷治療。極少情況下,患者出現(xiàn)過敏性皮疹。 2.同其他非甾體類抗炎藥一樣可能產(chǎn)生頭暈、嗜睡、消化道潰瘍或腸道出血以及Stevens-Johnson綜合征等。
規(guī)格
片劑:0.1g。膠囊劑:0.1g。

知名試劑公司產(chǎn)品信息

尼美舒利價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/08/19HY-B0363尼美舒利
Nimesulide
51803-78-2100mg500元
2024/08/19S2040尼美舒利
Nimesulide
51803-78-250mg784.78元
2024/08/19HY-B0363尼美舒利
Nimesulide
51803-78-210mM * 1mLin DMSO550元
"51803-78-2" 相關(guān)產(chǎn)品信息
88-19-7 2031-67-6 67-71-0 768-33-2 122-84-9 6843-66-9 1520-70-3 1185-55-3 3144-09-0 1112-39-6 1184-85-6 10102-44-0 3586-12-7 97-52-9 83881-52-1 83881-51-0 51803-78-2