| 性狀 |
| 無(wú)色結(jié)晶，熔點(diǎn)110-111℃，[α]D23-55.3°(C=1，甲醇)。急性毒性LD50大鼠，小鼠(mg/kg)：265，310 口服。 |
| 所屬類(lèi)別 |
| 藥物: 中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥: 非甾體消炎藥 |
| 用途與作用 |
| 為含金的口服抗風(fēng)濕藥，可能作用于嗜中性白細(xì)胞、單核細(xì)胞，提高細(xì)胞免疫和防御功能而起效。其特點(diǎn)是顯效慢，一般需3～4個(gè)月開(kāi)始顯效。用于減緩類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的骨質(zhì)破壞。 |
| 合成工藝與制法 |
吡喃葡糖和乙酸成酯后，再選擇性溴化得化合物(I)。2.0g化合物(I)和1.2g硫化鈉(或相應(yīng)的硫化鉀)及1.7g三乙基膦氯化金，在氯仿-水的混合液中，室溫?cái)嚢?h，得金諾芬。$S001$S
另外，化合物(I)和硫脲作用，得到化合物(Ⅱ)(其制備方法參見(jiàn)Methods in Carbohydrate Chemistry，vol 2，1963，P．435)。往5.3g(0.011mo1)化合物(Ⅱ)溶于30rnl水所成的溶液中，于-10℃下加入1.66g(0.012mo1)的碳酸鉀溶于20ml蒸餾水所成的冷溶液。3.86g(0.011mmol)的三乙基膦氯化金溶于30ml含有數(shù)滴二氯甲烷的乙醇，所成的溶液冷卻，并加入上述的水溶液中。加完后，在冷卻下繼續(xù)攪拌0.5h。分離出產(chǎn)生的固體，并先后用含水乙醇和水洗滌，真空干燥。得到無(wú)色結(jié)晶的金諾芬，熔點(diǎn)110～111℃。上述制備中所用的三乙基膦氯化金可通過(guò)下述方法來(lái)制備：溶于25ml乙醇的10．0g(0.08mo1)的2，2’-二羥基二乙硫醚所成的溶液，和溶于75ml蒸餾水的15.76g(0.04mo1)的氯化金酸三水合物所成的溶液相混合；當(dāng)橙黃色的溶液變?yōu)閹缀鯚o(wú)色時(shí)，冷至-5℃，在攪拌下滴加入-5℃的溶于25ml乙醇的5.0g(0.0425mo1)的三乙基膦；加完后繼續(xù)攪拌0.5h；過(guò)濾出產(chǎn)生的固體后，濾液濃縮至約30ml以產(chǎn)生沉淀，過(guò)濾；2次過(guò)濾出的固體一起用水：乙醇(2：1)來(lái)洗滌；溶于乙醇中，通過(guò)加入水至產(chǎn)生混濁后，任其結(jié)晶；得到的三乙基膦氯化金為白色針狀，熔點(diǎn)85--86℃。$S001$S |