氟伐他汀是第一個全化學(xué)合成的降膽固醇藥物，用于治療未能完全控制的原發(fā)性高膽固醇血癥和原發(fā)性混合型血脂異常（Fredricksonlla和llb型）。

氟伐他汀本身要經(jīng)過肝臟的肝藥酶P450轉(zhuǎn)化代謝，主要是經(jīng)過CYP 2C9，而其它的他汀，大部分都是經(jīng)過CYP 3A4代謝，而很多心血管的藥物也要經(jīng)過CYP 3A4代謝，并且有些經(jīng)過CYP 3A4代謝的藥物，還是CYP 3A4的增強劑和抑制劑，那么兩種經(jīng)過CYP 3A4代謝的藥物在一起使用就會產(chǎn)生干擾，影響藥物的使用安全，所以從這一點來說，因為經(jīng)過CYP 2C9代謝的藥物比較少，氟伐他汀與其他藥物合用其他藥物經(jīng)過CYP 2C9代謝的概率就低，故氟伐他汀經(jīng)過CYP 2C9能夠減少藥物的相互作用，提高藥物使用的安全性。

他汀類藥物包括強效他汀類藥物和中效他汀類藥物，所謂強效他汀類類藥物，指的是降脂幅度超過50%以上的他汀類藥物，目前有每天劑量為20毫克的瑞舒伐他汀和40毫克的阿托伐他汀屬于強效他汀類藥物，降低膽固醇的幅度能夠超過50%，其它的他汀類藥物，包括小劑量的阿托伐他汀和瑞舒伐他汀，基本上是中效的他汀類藥物。