背景及概述^[1]

地膽草ElephantopusscaberLinn.為菊科地膽草屬植物，廣泛分布于美洲、亞洲、非洲等地區(qū)，在我國產于浙江、江西、福建、臺灣、湖南、廣東、廣西、貴州及云南等地，全草入藥，具有清熱解毒、消腫利尿之功效，用于治療感冒、細菌性痢疾、胃腸炎、扁桃體炎、咽喉炎、腎炎水腫、結膜炎、癤腫等癥。1977年版《中國藥典》曾正式收載過地膽草，近年來因其所含的倍半萜內酯類成分具有強大的抗腫瘤活性而備受關注。

地膽草中的倍半萜結構類型主要涉及吉瑪烷型、愈創(chuàng)木型、欖香烷型等，從地膽草中分離鑒定了10個倍半萜類化合物。其中吉瑪烷型內酯是地膽草倍半萜內酯類化合物的主要骨架類型。目前分離得到了地膽草種內酯(scabertopin)、異去氧地膽草內酯(isodeoxyelephantopin)、具有抗肝癌細胞(SMMC－7721)活性的異地膽草種內酯(isoscabertopin)和去氧地膽草內酯(去氧地膽草素，deoxyelephantopin)、地膽草內酯(elephantopin)、11，13－dihydrodeoxyelephantopin以及scabertopinol。

應用^[1]

地膽草種內酯具有抗腫瘤作用：地膽草對多種腫瘤細胞增殖具有抑制作用。地膽草活性部位(100mg/kg)局部應用能夠延遲乳頭瘤的形成，減少乳頭瘤的平均數量和乳頭瘤鼠的平均體重；腹腔注射地膽草活性部位后對皮下注射20－甲基膽蒽(20－MCA)誘導的軟組織瘤有明顯的影響；與20－MCA誘導的對照組相比較，地膽草提取物抑制肉瘤的發(fā)病率、減少腫瘤直徑；腹腔注射地膽草活性部位后，顯著抑制皮下移植道氏淋巴腹水癌細胞(DLA)和歐氏腹水癌細胞(EAC)實體瘤生長，增加腫瘤鼠的存活時間。

地膽草種內酯在1～100μmol/L濃度內在體外對SMMC－7721，Hela和Caco－23種腫瘤細胞增殖有顯著的抑制作用，且呈一定量效關系，抑制SMMC－7721細胞增殖的IC50值為29.27μmol/L；抑制Hela細胞增殖的IC50值為22.19μmol/L；抑制Caco－2細胞增殖的IC50值為35.99μmol/L 。

主要參考資料

[1] 地膽草的化學成分和藥理作用研究進展