背景及概述

1H-吡唑-1-甲脒鹽酸鹽是一種有機(jī)中間體，化學(xué)式是C4H7ClN4，可以通過(guò)不同的反應(yīng)途徑得到。

性質(zhì)

1H-吡唑-1-甲脒鹽酸鹽是一種無(wú)色結(jié)晶性固體，常溫下穩(wěn)定。它在水中可溶，可溶于多數(shù)有機(jī)溶劑。

圖1 1H-吡唑-1-甲脒鹽酸鹽性狀圖

用途

1H-吡唑-1-甲脒鹽酸鹽在化學(xué)領(lǐng)域具有多種用途。它可以用作有機(jī)合成中的中間體，用于制備其他化合物。1H-吡唑-1-甲脒鹽酸鹽為吡唑衍生物，為雜環(huán)化合物。在藥物合成研究中應(yīng)用廣泛。吡唑環(huán)構(gòu)成了各種非甾體抗炎藥 (NSAIDs) 和抗高血壓藥物的主要核心。1H-吡唑-1-甲脒鹽酸鹽是一種生化試劑，可作為生物材料或有機(jī)化合物，用于生命科學(xué)相關(guān)研究。

富含胍的大分子顯示出不同的生物活性，與具有相同或相似數(shù)量胍基的線性大分子相比，富含胍基的樹枝狀大分子通常表現(xiàn)出優(yōu)異的生物學(xué)特性。然而，富含胍的樹枝狀大分子通常是通過(guò)繁瑣且昂貴的程序合成的，其中必須使用有毒的有機(jī)溶劑。在目前的工作中，我們開發(fā)了一種兩步法來(lái)合成具有外圍胍基團(tuán)的超支化聚合物，而無(wú)需使用任何有機(jī)溶劑。超支化聚賴氨酸首先在 KOH 存在下通過(guò) L-賴氨酸鹽酸鹽的熱聚合合成。超支化聚賴氨酸的分子量隨聚合時(shí)間增加。然后通過(guò)在堿存在下使用水作為溶劑用 1H-吡唑-1-甲脒鹽酸鹽處理超支化聚賴氨酸來(lái)制備富含胍的超支化聚合物，其中超支化聚賴氨酸的游離氨基被轉(zhuǎn)化為胍基團(tuán)。與相應(yīng)的前體超支化聚賴氨酸相比，富含胍的超支化聚合物顯示出更低的細(xì)胞毒性和溶血活性[1]。

制法

1H-吡唑-1-甲脒鹽酸鹽的制備通常通過(guò)將1H-吡唑處理與甲脒的反應(yīng)得到。具體步驟是將1H-吡唑與甲脒鹽酸鹽在適當(dāng)?shù)挠袡C(jī)溶劑中反應(yīng)，通常在加熱和攪拌的條件下進(jìn)行。反應(yīng)完成后，通過(guò)結(jié)晶或其他分離方法可獲得1H-吡唑-1-甲脒鹽酸鹽的產(chǎn)物。

制備方法一：

將氨基胍碳酸鹽和1,1,3,3-四甲氧基丙烷加入水溶液中，經(jīng)過(guò)緩慢加熱和攪拌反應(yīng)，然后用丙酮稀釋和濃縮，最后通過(guò)燒結(jié)過(guò)濾得到1H-吡唑-1-甲脒鹽酸鹽。

制備方法二：

將吡唑和氰胺加入二惡烷溶液中，加入鹽酸并回流反應(yīng)，產(chǎn)物從溶液中結(jié)晶出來(lái)。最后用乙醚洗滌和干燥，得到1H-吡唑-1-甲脒鹽酸鹽。

以上兩種方法分別有不同的反應(yīng)條件和產(chǎn)率，可以根據(jù)實(shí)際需要選擇合適的方法。

安全信息

1H-吡唑-1-甲脒鹽酸鹽的毒性較低，但作為有機(jī)化合物，在使用和儲(chǔ)存過(guò)程中仍需小心操作。1H-吡唑-1-甲脒鹽酸鹽可能對(duì)眼睛和皮膚有刺激性，在進(jìn)行實(shí)驗(yàn)時(shí)需要采取適當(dāng)?shù)陌踩胧?，如佩戴防護(hù)手套、護(hù)目鏡和實(shí)驗(yàn)室外套。應(yīng)將1H-吡唑-1-甲脒鹽酸鹽儲(chǔ)存在干燥、通風(fēng)良好的地方，并遠(yuǎn)離火源和氧化劑。

參考文獻(xiàn)

[1]一種綠色簡(jiǎn)便的富含胍的超支化聚合物的合成方法及其生物活性的初步研究.European Polymer Journal ( IF 5.8 ) Pub Date : 2022-01-04 , DOI: 10.1016/j.eurpolymj.2021.110985.