硫酸博萊霉素，也稱為博萊霉素，英文名為Bleomycin sulfate，常溫常壓下為白色至類白色固體粉末，具有特殊的抗腫瘤活性和較好的化學穩(wěn)定性，它在水中有一定的溶解性并且可溶于二甲基亞砜等強極性有機溶劑。硫酸博萊霉素是一種糖肽類抗生素，也是一種鱗狀細胞癌(SCC)抗癌劑，在臨床治療腦瘤、惡性黑色素瘤和纖維肉瘤等疾病中有較好的應用。

圖1 硫酸博萊霉素的性狀圖

生物活性

脊髓小腦共濟失調Ⅲ型(SCA3)是一種常染色體顯性遺傳的神經退行性疾病，目前尚無有效的治療藥物，只能通過某些藥物緩解癥狀。硫酸博萊霉素也稱博萊霉素(Bleomycin)，用于治療腫瘤，其作用機制涉及自噬，氧化應激等途徑，而這2個通路在SCA3致病過程起重要作用。有研究采用四甲基偶氮唑鹽比色法(MTT法)探索硫酸博萊霉素對突變ataxin-3引起的細胞凋亡的影響，實驗結果表明，在藥物處理2h后，硫酸博萊霉素對SCA3細胞沒有毒性作用，也沒有抑制細胞凋亡的作用。在藥物處理24h后在1000μM濃度時，硫酸博萊霉素對SCA3細胞有顯著毒性作用。該研究不僅豐富了舊藥新發(fā)現(xiàn)，也為神經退行性疾病治療提供了參考依據(jù)。[1]

毒性說明

硫酸博萊霉素所致的肺毒性反應的發(fā)生率約占使用含博萊霉素化療患者的2%～46%，因肺毒性死亡的患者約占所有用博萊霉素治療患者的3%。硫酸博萊霉素的肺毒性是嚴重的，有時甚至是致命的副作用。一些危險因素可能會增硫酸博萊霉素的致病率或致死率，降低博萊霉素的累積劑量可能是目前最有效的預防方法。

穩(wěn)定性

硫酸博萊霉素粉針劑與0.9%氯化鈉注射液，或與5%葡萄糖注射液配伍，或直接溶于注射用水中使用，在室溫下可貯存24h。有報道硫酸博萊霉素與5%葡萄糖注時液配伍后，貯存在聚氯乙烯容器中，可與容器發(fā)生作用而使24h內其效價明顯下降。[2]

參考文獻

[1] 王子見,吳文成.博萊霉素對突變ataxin-3引起的細胞凋亡的影響[J].安徽農學通報,2018,24:32-34.

[2] 任華益,黃平,丁惠萍.博萊霉素的肺毒性反應及其防治[J].藥物不良反應雜志,2002,4:3.