簡述

紅地那非也叫宏地那非，原是由美國輝瑞（Pfizer）制藥公司研制生產(chǎn)的一種治療心絞痛的藥物。美國食品和藥品管理局（FDA）于1997年3月27日正式批準(zhǔn)該藥作為治療陽痿的專用藥物。該化合物屬于枸櫞酸西地那非的衍生物，常溫常壓下表現(xiàn)為白色結(jié)晶粉末，無嗅、味澀苦、溶于水和乙醇。紅地那非，他達拉非，伐地那非等是補腎壯陽類中成藥和保健品中最常添加的化學(xué)藥物，過量使用有可能對身體造成極大損害，輕則出現(xiàn)頭暈，重則會導(dǎo)致青光眼，腎功能，心臟功能和心血管方面的損害。因此，藥物使用需在醫(yī)生指導(dǎo)下進行[1]。

檢測方法

針對紅地那非等多種PDE5抑制劑藥物的免疫檢測方法。研究合成了一種新型的小分子結(jié)構(gòu)，以其為半抗原制備免疫原和包被原，從而制備抗體，構(gòu)建針對多種PDE5抑制劑類藥物的免疫檢測方法。相關(guān)抗體及免疫檢測方法可用于檢測紅地那非等多種PDE5抑制劑類藥物，首次實現(xiàn)同時對保健食品等樣品中多種PDE5抑制劑藥物殘留檢測，且抗體效價可達1:500000，對西地那非，瓦地那非，紅地那非，米羅那非等PDE5抑制劑類藥物及其類似物的檢測特異性高，靈敏度好，準(zhǔn)確度高，而且檢測快速，從而可用于快速檢測食品中殘留的PDE5抑制劑，具有廣闊的應(yīng)用前景[2]。

應(yīng)用與研究

采用液-質(zhì)聯(lián)用法，以伐地那非和紅地那非為內(nèi)標(biāo)可以建立同時測定人血清中卡馬西平和拉莫三嗪濃度的方法。血清經(jīng)乙腈直接沉淀后進樣分析。色譜柱為XbridgeTMPhenyl，流動相為含0.02%甲酸的水溶液-含0.02%甲酸的乙腈溶液(60:40)，流速為0.3mL·min^-1。電噴霧離子源，正離子多反應(yīng)監(jiān)測掃描分析，卡馬西平和內(nèi)標(biāo)伐地那非的離子對分別為m/z 237→194和m/z489→72；拉莫三嗪和內(nèi)標(biāo)紅地那非的離子對分別為m/z 256→43和m/z 467→111。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，卡馬西平和拉莫三嗪血藥濃度分別在5～500 μg·L^-1(r=0.998 8)和100～10 000 μg·L^-1(r=0.9964)范圍內(nèi)線性關(guān)系良好，定量下限分別為5、100μg·L^-1。日內(nèi)、日間RSD均<8%，平均提取回收率分別在88.9%～100.9%和89.5%～100.3%范圍內(nèi)，適用于臨床血藥濃度監(jiān)測及藥動學(xué)研究[3]。

參考文獻

[1]李可.Q-Orbitrap高分辨質(zhì)譜檢測中藥中非法添加的合成色素和補腎壯陽類化學(xué)藥物[D].山東大學(xué),2018.

[2]沈玉棟,華彥濤,徐振林,等.一種針對多種PDE-5抑制劑藥物的免疫檢測方法.CN201710253371.4.

[3]陸川,張夢琪,茅曉寅,等.LC-MS/MS法同時測定人血清中卡馬西平和拉莫三嗪濃度[J].