概述
紅地那非也叫宏地那非，原是由美國輝瑞（Pfizer）制藥公司研制生產(chǎn)的一種治療心絞痛的藥物，但臨床試驗中發(fā)現(xiàn)其治療心絞痛的效果一般，而對治療陽痿卻有特殊效果，這一意外發(fā)現(xiàn)，促使廠家干脆以治療陽痿的藥物申報。
紅地那非常溫常壓下表現(xiàn)為白色結(jié)晶粉末，無嗅、味澀苦、溶于水和乙醇，屬于枸櫞酸西地那非的衍生物。
紅地那非是一種設(shè)計藥物，作為磷酸二酯酶抑制劑，是一種結(jié)構(gòu)類似于西地那非(Viagra)的藥物，在許多不同品牌的催情產(chǎn)品中都發(fā)現(xiàn)了這種藥物，這些產(chǎn)品可以提高性欲，緩解勃起功能障礙。紅地那非作用原理等同于西地那非，添加量略小于西地那非，曾被稱為“檢不出西地那非”。它是在枸櫞酸西地那非的基礎(chǔ)上改造的，目前該物質(zhì)在國內(nèi)已被列為檢測對象，檢驗批準(zhǔn)文件為國家藥品檢驗補(bǔ)充檢驗方法2008016。
藥代動力學(xué)
紅地那非口服后吸收迅速，絕對生物利用度約40%。其藥代動力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主（細(xì)胞色素P450同功酶3A4途徑），生成有活性的代謝產(chǎn)物，其性質(zhì)與西地那非近似，細(xì)胞色素P450同功酶3A4（CYP450 3A4）的強(qiáng)效抑制劑（如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及細(xì)胞色素P450（CYP450） 的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時，可能會導(dǎo)致紅地那非血漿水平升高。紅地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時。空腹?fàn)顟B(tài)給予25～100mg時，約1小 時內(nèi)達(dá)最大血漿濃度（Cmax）127～560ng/ml。紅地那非或它的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基代謝產(chǎn)物（N-desmethyl）對PDE5選擇性強(qiáng)度約為50%，蛋白結(jié)合率為96%。在總 紅地那非最大血漿濃度時，游離紅地那非Cmax是22ng/ml?？诜蜢o脈給藥后，紅地那非主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄（約為口服劑量的80%），一小部分從尿中排泄 （約為口服劑量的13%）。
有關(guān)研究
試驗探究紅地那非的半抑制率（IC50）、效價強(qiáng)度與磷酸二酯酶的選擇性，結(jié)果表明紅地那非對于磷酸二酯酶-5的半抑制率為7.6納摩爾（nM）[1]。同時，磷酸二酯酶-6亦可被紅地那非抑制[1]。截至目前為止，有關(guān)紅地那非及其他西地那非的擬似藥還沒有相關(guān)的臨床副作用數(shù)據(jù)。不過，零碎的臨床案例可以為其副作用提供一些參考，比如在多個學(xué)術(shù)文獻(xiàn)中，相關(guān)物質(zhì)被服用時，病人常常發(fā)展出副作用。在香港，一位28歲的男性患者在連續(xù)服用了八天包含紅地那非的補(bǔ)品后出現(xiàn)了步態(tài)不穩(wěn)等共濟(jì)失調(diào)[2]。
以牛為試驗對象對其使用紅地那非，發(fā)現(xiàn)其對牛視網(wǎng)膜中磷酸二酯酶-6呈抑制作用，而此拮抗機(jī)制在多個文獻(xiàn)中被指出與視覺障礙呈正相關(guān)[3]。
參考文獻(xiàn)
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[2]Lam Y-H, Poon W-T, Lai C-K, Chan AY-W & Mak TW-L (2008) Identification of a novel vardenafil analogue in herbal product J Pharm. Biomed. Anal. 46: 804-7.
[3]Pissarnitski, D., Phosphodiesterase 5 (PDE 5) inhibitors for the
treatment of male erectile disorder: attaining selectivity versus PDE6.
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