介紹

硝酸益康唑(ECN)易溶于甲醇，微溶于氯仿和乙醇，極微溶于水，它是通過抑制真菌細(xì)胞膜中麥角固醇的合成，改變細(xì)胞膜的通透性，導(dǎo)致真菌細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏，從而發(fā)揮抗真菌作用。

硝酸益康唑

應(yīng)用

硝酸益康唑?yàn)檫溥蝾悘V譜抗真菌藥物，對(duì)皮膚癬菌、酵母菌、雙相型真菌、曲菌等均有殺菌和抑菌作用，可干擾真菌細(xì)胞膜的生物合成，臨床廣泛用于治療念珠菌陰道炎、股癬、手足癬、花斑癬、念珠菌性皮炎等[1]。目前，制劑主要有凝膠、乳膏和栓劑，但存在黏附性較差、藥物易流失、載體藥物濃度低的問題，導(dǎo)致其生物利用度較低。

硝酸益康唑微凝膠的制備

取1 g微乳或微乳凝膠，精密稱定，置10 mL容量瓶中，加5 m L甲醇，超聲破乳，加甲醇定容。再取0.5 m L溶液置10 m L容量瓶中，加流動(dòng)相定容，即得。分別取2 mL選定的油、表面活性劑、助表面活性劑，分別置5 m L帶塞小瓶中，再加入過量的硝酸益康唑，渦旋混合。將小瓶置(37±1.0)℃的搖床，保持48 h，以達(dá)到平衡。取出，以3 000 r/min離心15 min，取上清液，加甲醇稀釋，經(jīng)0.45μm微孔濾膜濾過，采用高效液相色譜(HPLC)法測定含量。制備的1%硝酸益康微乳，性質(zhì)穩(wěn)定，顯著增加了它的溶解度。微乳中加入卡波姆940，可使微乳制備成凝膠后黏度增加。藥物釋放時(shí)需先從微乳內(nèi)相擴(kuò)散到外相，然后再從凝膠的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)中滲透出來，因此滲透速度會(huì)有所下降;也可能是由于卡波姆的加入使得微乳的結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變，由內(nèi)外兩項(xiàng)轉(zhuǎn)變?yōu)橐壕ЫY(jié)構(gòu)或更高秩序的微結(jié)構(gòu)。因此，微乳凝膠提高了硝酸益康唑的溶解性、穩(wěn)定性和透皮率，可進(jìn)一步研究硝酸益康唑微乳凝膠的藥效[2]。

參考文獻(xiàn)

[1]SINTOV AC,SHAPIRO L.New microemulsion vehicle facilitates percutaneous penetration in vitro and cutaneous drug bioavailability in vivo[J].Journal of Controlled Release,2004,95(2):173-183．

[2]丁樂,楊人澤,李小蘭,等.硝酸益康唑微乳凝膠的制備及其體外釋放研究[J].中國藥業(yè),2020,29(13):35-38.