干眼癥是以淚膜穩(wěn)態(tài)失衡伴隨眼部不適癥狀為特征的多因素眼表疾病，近年來發(fā)病率呈逐年上升趨勢(shì)，達(dá)5%~50%。眼干、眼紅、異物感、畏光等眼部不適和/或視覺障礙(視力波動(dòng)等)為常見癥狀。目前干眼癥的藥物治療以人工淚液為主，傳統(tǒng)人工淚液主要通過潤(rùn)滑作用改善患者不適。不同于傳統(tǒng)人工淚液，3%地夸磷索鈉(diquafosoltetrasodium,DQS)可通過促進(jìn)黏蛋白及淚液分泌從而穩(wěn)定淚膜，是一種全新作用機(jī)制的人工淚液。

作用機(jī)制

地夸磷索鈉是穩(wěn)定的三磷酸尿苷衍生物，也是強(qiáng)效的嘌呤類P2Y2受體激動(dòng)劑。P2Y2受體是由核苷酸激活的嘌呤受體家族P2受體的成員之一，廣泛分布于人體各器官。已有研究[4]證實(shí)P2Y2受體在角結(jié)膜上皮細(xì)胞(包括杯狀細(xì)胞)、瞼板腺腺體及導(dǎo)管細(xì)胞等多種組織中分布。地夸磷索鈉主要通過增加上述細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度，促進(jìn)與CI-通道耦聯(lián)的水通道蛋白開放，CI-分泌增多，同時(shí)促進(jìn)H2O從細(xì)胞內(nèi)流至細(xì)胞外，起到促進(jìn)黏蛋白、水液和脂質(zhì)分泌的作用。

臨床作用

正常人眼表應(yīng)用3% 地夸磷索鈉后可短時(shí)間內(nèi)改善淚河(P<0.05)，促進(jìn)黏蛋白分泌，延長(zhǎng)淚膜破裂時(shí)間(tearfilm break-up time,TBUT)，增加脂質(zhì)層厚度(lipidlayer thickness,LLT)。此外，Koh等發(fā)現(xiàn)：相較于0.3% HA及2% 瑞巴派特(rebamipide,RBM)，滴用3% 地夸磷索鈉后短期視覺效果更佳。以上結(jié)論提示3%地夸磷索鈉可能在臨床治療上具有良好的應(yīng)用前景。干眼患者應(yīng)用3% DQS短時(shí)間內(nèi)能有效增加淚液體積及LLT，長(zhǎng)期應(yīng)用可有效改善干眼癥狀及體征(TBUT、眼表染色、Schirmer試驗(yàn)等)。部分研究發(fā)現(xiàn)結(jié)膜杯狀細(xì)胞密度增高，淚液中的N-乙酰-神經(jīng)氨酸顯著升高，表明3% DQS能有效促進(jìn)干眼患者分泌性黏蛋白分泌。近年來，地夸磷索鈉對(duì)不同原因引起的干眼的緩解作用也得到證實(shí)。

參考文獻(xiàn)

[1] 廖穎琳, 李晶, 梁凌毅. 地夸磷索鈉治療干眼的作用機(jī)制及其臨床應(yīng)用[J]. 眼科學(xué)報(bào), 2021, 36(4): 288-292.