背景及概述

4-溴-2-氟苯胺用作氟化劑在有機合成中進行氟代反應(yīng)，本文對4-溴-2-氟苯胺的性質(zhì)、用途、制法和安全信息的介紹。

性質(zhì)

外觀：4-溴-2-氟苯胺是白色至淺黃色固體。

溶解度：可溶于有機溶劑如乙醇和二甲基甲酰胺，不溶于水。

圖1 4-溴-2-氟苯胺性狀圖

用途

4-溴-2-氟苯胺可以用作氟化劑在有機合成中進行氟代反應(yīng)。4-溴-2-氟苯胺可用于合成氟比洛芬，它是一種非甾體抗炎藥，臨床上主要適用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強直性脊柱炎等，也可用于軟組織病（如扭傷及勞損）以及輕中度疼痛（如痛經(jīng)和手術(shù)后疼痛、牙痛等）的對癥治療。

制法

4-溴-2-氟苯胺一般通過以下步驟合成：以苯胺為原料，利用氧化試劑將苯胺氧化為苯酚。將苯酚進行溴化反應(yīng)，得到4-溴苯酚。將4-溴苯酚與氟化試劑反應(yīng)，形成4-溴-2-氟苯胺[1]。

本專利發(fā)明了一種用就地生成的過溴型季銨鹽溴化鄰氟苯胺生產(chǎn)4-溴-2-氟苯胺的方法。其工藝步驟是：將季銨鹽、鄰氟苯胺和溶劑加入反應(yīng)瓶中，攪拌溶解，在控制溫度低于30℃的條件下，緩慢滴加溴素，約30～60min滴完，之后將物料溫度升至40℃左右反應(yīng)約2.5h；冷卻至室溫，過濾，濾餅用溶劑洗滌兩次，隨后將濾餅分散于溶劑中，再加10％的氫氧化鈉溶液中和至pH＝7～8，靜置分出水相，有機相用去離子水洗滌兩次后蒸出溶劑得4-溴-2-氟苯胺。

安全信息

4-溴-2-氟苯胺是一種化學(xué)品，使用時需遵守安全操作規(guī)程。它可能對眼睛、皮膚和呼吸道有刺激作用，在使用時應(yīng)戴好適當(dāng)?shù)膫€人防護裝備。避免吸入氣體、吃入或接觸皮膚。在儲存和運輸時，應(yīng)保持其與其他物質(zhì)的隔離，并妥善密封包裝，遠(yuǎn)離火源和熱源。

參考文獻

[1]CN106905168A 一種4-溴-2-氟苯胺的選擇性合成方法