拉坦前列腺素為無色澄明液體,是一種新型苯基替代的丙基酯前列素F2α,為選擇性F2α受體激動(dòng)劑。它是一種無活性但能迅速滲透到角膜里的物質(zhì),在角膜和血漿中可水解為具有活性的游離酸,是治療青光眼及高眼壓癥的首選藥物。
適應(yīng)癥
拉坦前列腺素可降低開角型青光眼和高眼壓癥患者升高的眼壓。
藥理作用
拉坦前列腺素為前列腺素F2α的類似物,是一種選擇性前列腺素FP受體激動(dòng)劑,能通過增加房水流出而降低眼壓。人體降低眼壓約從給藥后3~4小時(shí)開始,8~12小時(shí)達(dá)到最大作用。降眼壓作用至少可維持24小時(shí)。動(dòng)物和人的研究均顯示拉坦前列素主要作用機(jī)制為松弛睫狀肌,增寬肌間隙,而增加房水的葡萄膜鞏膜旁道流出。也有報(bào)道拉坦前列素可輕微增加人房水流出的便利度(減少引流阻力)。 主要的臨床研究證明拉坦前列素單藥治療有效。此外還進(jìn)行了聯(lián)合用藥的臨床研究,這些研究顯示拉坦前列素與β-腎上腺素阻斷劑(噻嗎洛爾)合用有效。短期研究(1或2周)顯示拉坦前列素與腎上腺素激動(dòng)劑(雙特戊酸酯腎上腺素)、口服碳酸酐酶抑制劑(乙酰唑胺)合用效果疊加,與膽堿激動(dòng) 劑(毛果蕓香堿)合用效果至少部分疊加。
副作用
拉坦前列腺素通常耐受良好,偶見視力模糊、燒灼痛、刺痛、結(jié)膜充血、短暫點(diǎn)狀角膜糜爛和異物感。某些患者還會(huì)出現(xiàn)睫毛(長(zhǎng)度、疏密度、色澤、方向)變化、眼瞼膚色加深及虹膜的棕色色素沉著(6個(gè)月后有7%、12個(gè)月后達(dá)16%)。色素增加在有綠棕色、蘭灰棕色或黃棕色虹膜的人種較為多見,在純蘭色、蘭灰色或綠色虹膜的人種中則較罕見。這是由于黑色素形成的刺激引起的,停藥后即可停止進(jìn)展,但色素沉著不能逆轉(zhuǎn)。
禁忌
對(duì)拉坦前列素、苯扎氯銨及制劑處方中其它成份高度敏感者禁用。
妊娠期、哺乳期,嚴(yán)重哮喘或眼睛發(fā)炎充血期間等患者禁用。