背景及概述

乙胺嘧啶（又稱6-乙基-1,3-二甲基尿堿）是一種有機(jī)化合物。以下是乙胺嘧啶的性質(zhì)、制法、藥毒理和安全信息的介紹。

性質(zhì)

外觀：乙胺嘧啶為無色晶體或白色結(jié)晶粉末。

可溶性：它能在水中溶解，也可溶于醇和酮類溶劑。

圖1 乙胺嘧啶的性狀圖

藥理毒理

乙胺嘧啶對某些惡性瘧和間日瘧原蟲的紅外期有抑制作用，對紅內(nèi)期的抑制作用僅限于未成熟的裂殖體階段，能抑制滋養(yǎng)體的分裂。乙胺嘧啶是二氫葉酸還原酶的抑制劑，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸，進(jìn)而影響嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成，最后使核酸合成減少，從而抑制細(xì)胞核的分裂和瘧原蟲的繁殖。乙胺嘧啶主要作用于進(jìn)行裂體增殖的瘧原蟲，對已發(fā)育完成的裂殖體無效[1]。

藥代動力學(xué)

口服乙胺嘧啶后，腸道吸收較慢但完全，血漿濃度在6小時內(nèi)達(dá)到高峰。乙胺嘧啶的抗葉酸作用可持續(xù)48小時以上。該藥物主要分布于紅、白細(xì)胞以及肺、肝、腎、脾等器官中。乙胺嘧啶能通過胎盤，但經(jīng)腎臟緩慢排出。約有10%～20%的原形物在服藥后5～7日內(nèi)通過尿液排出，持續(xù)時間超過30日。乙胺嘧啶也可通過乳汁排出，從糞便中排出的量較少。該藥物的半衰期為80～100小時。當(dāng)血漿濃度為10～100mg/L時，能抑制惡性瘧原蟲敏感株的血內(nèi)裂殖體。

制法

乙胺嘧啶通常通過乙胺和2,4-二甲基吡啶（DMAP）之間的反應(yīng)制備。具體的制備方法是將乙胺和DMAP在適當(dāng)?shù)娜軇┲蟹磻?yīng)，經(jīng)過晶體化獲取純品。

安全信息

應(yīng)戴好防護(hù)眼鏡、手套和防護(hù)服，確保通風(fēng)良好的實(shí)驗(yàn)室條件。避免吸入、攝入或皮膚接觸該物質(zhì)。如發(fā)生接觸或誤食，應(yīng)及時洗凈受影響的部位，并尋求醫(yī)療咨詢。乙胺嘧啶屬于有害物質(zhì)，故在儲存和處理時應(yīng)遵守相關(guān)法規(guī)，并妥善管理其廢棄物。

參考文獻(xiàn)

[1] Pyrimethamine (Daraprim) Use During Pregnancy. Drugs.com. [2018-07-14].