乙胺嘧啶片外觀為白色片，主要用于瘧疾的預(yù)防，也可用于治療弓形蟲病。

用法用量

成人常用量

口服。

預(yù)防用藥，應(yīng)于進入疫區(qū)前1～2周開始服用，一般宜服至離開疫區(qū)后6～8周，每周服4片；

耐氯喹蟲株所致的惡性瘧，每日2片，分2次服，療程3日；

治療弓形蟲病，每日50～100mg頓服，共1～3日（視耐受力而定），然后每日服25mg，療程4～6周。

小兒常用量

口服。

預(yù)防用藥，一次按體重0.9mg/kg，每周服1次，最高劑量以成人量為限；

耐氯喹蟲株所致的惡性瘧，每次按體重0.3mg/kg，一日3次，療程3日；

弓形蟲病，每日按體重1mg/kg，分2次服，服用1～3日后改為每日0.5mg/kg，分2次服，療程4～6周。

不良反應(yīng)

口服一般抗瘧治療量時，毒性很低，較為安全。大劑量應(yīng)用時，如每日用25mg，連服一個月以上，就會出現(xiàn)葉酸缺乏現(xiàn)象。主要影響生長繁殖特別迅速的組織，如骨髓、消化道粘膜，引起造血機能及消化道癥狀，如味覺的改變或喪失，舌頭疼痛、紅腫、燒灼感及針刺感，口腔潰瘍、白斑等，食道炎所致的吞咽困難、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。較嚴重的是巨細胞性貧血、白細胞減少癥等，如及早停藥，能自行恢復(fù)。甲酰四氫葉酸可改善骨髓功能。由于過敏所致的皮膚紅斑則較少見。

禁忌

妊娠婦女禁用，動物實驗證明本品可引起胎仔畸形。

哺乳期婦女亦禁用，因本品可由乳汁排出，干擾嬰兒的葉酸代謝，若嬰兒有葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6-PD)缺乏，則可引起溶血性貧血。

注意事項

下列情況應(yīng)慎用

意識障礙，大劑量治療弓形蟲病時可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)并可干擾葉酸代謝；

G-6-PD缺乏者，服用本品可能引起溶血性貧血；

巨細胞性貧血患者，服用本品可影響葉酸代謝。

大劑量治療時每周應(yīng)檢測白細胞及血小板2次。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

過量易引起急性中毒。

藥物過量

乙胺嘧啶過量時可引起急性中毒癥狀，兒童更易發(fā)生，本藥具香味，兒童可誤作糖果而造成中毒事故，誤服過量后1～2小時內(nèi)可出現(xiàn)惡心嘔吐、胃部燒灼感、口渴心悸、煩躁不安等，重者出現(xiàn)眩暈、視力模糊、陣發(fā)性抽搐、驚厥昏迷，可引起死亡，此乃藥物對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的直接毒性作用所致。

藥理毒理

乙胺嘧啶對某些惡性瘧及間日瘧原蟲的紅外期有抑制作用，對紅內(nèi)期的抑制作用僅限于未成熟的裂殖體階段，能抑制滋養(yǎng)體的分裂。瘧原蟲紅內(nèi)期不能利用環(huán)境中出現(xiàn)的葉酸，而必須自行合成，乙胺嘧啶是二氫葉酸還原酶的抑制劑，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸，進而影響嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成，最后使核酸合成減少，使細胞核的分裂和瘧原蟲的繁殖受到抑制。瘧原蟲的DNA合成主要發(fā)生在滋養(yǎng)體階段，在裂殖體期合成甚少，故乙胺嘧啶主要作用于進行裂體增殖的瘧原蟲，對已發(fā)育完成的裂殖體則無效。

藥代動力學(xué)

口服后在腸道吸收較慢但完全，6小時內(nèi)血漿濃度達高峰，它的抗葉酸作用可持續(xù)48小時以上。主要分布于紅、白細胞及肺、肝、腎、脾等器官中。本品能通過胎盤，經(jīng)腎臟緩慢排出。服藥后5～7日內(nèi)約有10%～20%的原形物自尿中排出，可持續(xù)30日以上。本品也可由乳汁排出，從糞便僅排出少量。T1/2為80～100小時。血漿濃度為10～100mg/L時，能抑制惡性瘧原蟲敏感株的血內(nèi)裂殖體。