依度沙班 (Savaysa?) 可供心率失常(亦稱作心房纖顫)的人士使用,旨在降低其出現(xiàn)血栓和中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)。血栓能堵住血管,切斷血液供應(yīng)。血栓在極少數(shù)的情況下會(huì)破裂成碎片并隨血液流動(dòng),最終停留在心臟部位(引發(fā) 心臟?。?、肺部(引發(fā)肺栓塞)或腦部(引發(fā)中風(fēng))。
作用機(jī)制
依度沙班是日本第一三共株式會(huì)社研制的小分子口服抗凝藥,為凝血因子X(FXa)阻滯劑。凝血過程中,活化的凝血因子X(FXa)將凝血酶原(FII)激活成為凝血酶(FIIa),促使纖維蛋白形成,由此形成血栓,因而FXa已成為開發(fā)新一代抗凝藥物的主要靶點(diǎn)。依度沙班通過選擇性、可逆性且直接抑制FXa達(dá)到抑制血栓形成的口服抗凝藥物,其對(duì)FXa的選擇性比FIIa高104倍。日本國(guó)內(nèi)外臨床試驗(yàn)均證實(shí)本品可有效抑制接受下肢整形外科手術(shù)患者并發(fā)VTE,且安全可靠。
功效
SAVAYSA是一個(gè)凝血因子Xa抑制劑適用于:
在有非瓣膜房顫(NVAF)患者中減低卒中和全身栓塞(SE)的風(fēng)險(xiǎn)
對(duì)NVAF使用的缺限
在有肌酐清除率(CrCL)>95mL/min患者中不應(yīng)使用SAVAYSA因?yàn)樵谧罡弑谎芯縿┝?60mg)與華法林比較時(shí)缺血性卒中的風(fēng)險(xiǎn)增加
SAVAYSA是適用為用一種腸道外抗凝劑初始治療后的5-10天為深靜脈血栓形成(DVT)和肺栓塞(PE)的治療
用法用量
2015年1月依度沙班被美國(guó)FDA批準(zhǔn)應(yīng)用于臨床抗凝治療,適應(yīng)證包括:
(1)急性深靜脈血栓形成和/或急性肺血栓栓塞癥5~10 d胃腸外抗凝后序貫抗凝治療,常規(guī)推薦治療劑量為每次60 mg,1次/d。
(2)降低非瓣膜病房顫患者卒中和系統(tǒng)性栓塞風(fēng)險(xiǎn),推薦治療劑量為每次60 mg,1次/d。對(duì)于CrCl>95 mL/min 非瓣膜病房顫患者,與華法林相比,依度沙班增加缺血性卒中風(fēng)險(xiǎn),不建議應(yīng)用。
對(duì)于15 mL/min< CrCl<50 mL/min、體質(zhì)量<60 kg或同時(shí)應(yīng)用P-糖蛋白(P-gp)患者治療劑量減半為30 mg;CrCl<15 mL/min患者禁用依度沙班。
副作用
NVAF的治療:最常見不良反應(yīng)(≥ 5%)是出血和貧血
DVT和PE的治療:最常見不良反應(yīng)(≥ 1%)是出血,皮疹,異常的肝功能檢驗(yàn)和貧血
報(bào)告懷疑不良反應(yīng),聯(lián)系Daiichi Sankyo公司電話1-877-437-7763或FDA電話1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch.