鹽酸達(dá)泊西汀化學(xué)名為(S)-(+)-N,N-二甲基-1-苯基-3-(1-萘氧基)-1-丙銨鹽酸鹽，是一種選擇性5-羥色胺重?cái)z取抑制劑(SSRI)，由美國(guó)禮來(lái)制藥公司(EliLilly)研制，2009年在歐洲上市，商品名為Priligy，用于治療男性早泄(PE)。該藥半衰期短、不良反應(yīng)小、效果顯著，是世界上第一種被批準(zhǔn)治療PE的經(jīng)口給藥的處方藥。

功效

鹽酸達(dá)泊西汀是一種選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRI)，半衰期短，是治療男性早泄的專利藥物。臨床研究證明達(dá)泊西汀療效確切，副作用小，藥物依賴性及包括惡心、腹瀉、頭痛、頭暈的副作用較少見。目前是治療男性早泄最有效的方法。

國(guó)內(nèi)外上市情況

鹽酸達(dá)泊西汀由強(qiáng)生（Johnson Johnson）開發(fā)，于2009年2月1日在芬蘭和瑞典獲批上市，由強(qiáng)生在芬蘭上市銷售，商品名為Priligy。鹽酸達(dá)泊西汀是一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI），通過抑制5-羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)體，增加5-羥色胺在突觸間隙的作用，促進(jìn)延遲射精。該藥用于18到24歲男性患者早泄（PE）的按需治療。Priligy為口服薄膜衣片，每片含有30 mg或60 mg達(dá)泊西汀。推薦劑量為每次30 mg，性活動(dòng)前1 - 3小時(shí)服用。2010年12月30日，獲準(zhǔn)進(jìn)口，進(jìn)口商為：比利時(shí)楊森制藥有限公司。

目前，國(guó)內(nèi)有廣州白云山醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司等10家上市。2019年達(dá)泊西汀片銷售額為0.36億美元，2020年銷售額為0.47億美元。

制備方法

一種方法以苯甲醛和丙二酸為原料，具體方法如下：

以苯甲醛和丙二酸為原料反應(yīng)生成3-氨基-3-苯基丙酸(化合物2)，隨后用甲醛甲基化得到3-二甲基銨-3-苯基丙酸(化合物3)，后將其生成3-二甲基銨-3-苯基丙酸乙酯(化合物4)，然后，化合物4利用四氫鋰鋁還原得到3-二甲銨基-3-苯基丙醇(化合物5)，化合物5再在氫化鈉的作用下與1-氟萘反應(yīng)生成3-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基-1-苯基-1-丙銨(化合物6)，最后化合物6用L-(+)-酒石酸拆分得到達(dá)泊西汀(化合物1)，工藝路線如下所示。