帕羅西汀鹽酸鹽為選擇性中樞神經(jīng)5-羥色胺再攝取抑制劑,可使突觸間隙中5-羥色胺濃度增高,發(fā)揮抗抑郁作用。對(duì)其它遞質(zhì)作用較弱,對(duì)植物神經(jīng)系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)的影響較小。
功效
帕羅西汀鹽酸鹽可用于治療抑郁癥、強(qiáng)迫癥、伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖的驚恐障礙、社交恐怖癥/社交焦慮癥。
療效滿意后,繼續(xù)服用本品可預(yù)防抑郁癥、驚恐障礙和強(qiáng)迫癥的復(fù)發(fā)。
藥代動(dòng)力學(xué)
帕羅西汀鹽酸鹽口服易吸收,不受抗酸藥物或食物的影響,口服30mg,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為6.3小時(shí),峰濃度為17.6ng/ml,t1/2為24小時(shí),表觀分布容積為3~28L/kg。血漿蛋白結(jié)合率為95%。7~14日內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度,并迅速分布到各組織器官。在肝臟代謝,約2%以原型由尿排出,其余以代謝產(chǎn)物形式從尿中排出,小部分從糞便排泄。
用法用量
口服治療抑郁癥,一次20mg,一日1次。治療強(qiáng)迫癥,開始劑量為一日20mg,依病情逐漸以每周增加10mg為階梯遞增,治療劑量范圍為一日20mg~60mg,分次口服。治療驚恐障礙與社交焦慮障礙,開始劑量為一日10mg,依病情逐漸以每周增加10mg為階梯遞增,治療劑量范圍為一日20mg~50mg,分次口服。
副作用
帕羅西汀鹽酸鹽可有胃腸道不適,如惡心、厭食、腹瀉等。亦可出現(xiàn)頭痛、不安、無力、嗜睡、失眠、頭暈等。少見不良反應(yīng)有過敏性皮疹及性功能減退。然停藥可見撤藥綜合癥,如失眠、焦慮、惡心、出汗、眩暈或感覺異常等。