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磺胺二甲嘧啶的藥理藥動學研究

2024/7/29 9:35:29 作者:飛斯

背景及概述

磺胺二甲嘧啶,是一種有機化合物,化學式為C12H14N4O2S,是一種廣譜抑菌劑,在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用于細菌體內的二葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細菌所需要葉酸的過程,減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量,而后者則是細菌合成嘌吟、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質,因此抑制了細菌的生長繁殖[1]。

圖1 磺胺二甲嘧啶性狀圖.png

圖1 磺胺二甲嘧啶性狀圖

藥理作用

磺胺二甲嘧啶為磺胺類抗菌藥,抗菌譜與磺胺嘧啶相似,對非產酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用。但細菌對該品的耐藥性增高,尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細菌?;前奉愃幬餅閺V譜抑菌劑,在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用于細菌體內的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸,減少具有代謝活性的四氫葉酸的量,而后者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質,因此抑制了細菌的生長繁殖。

藥代動力學

口服磺胺二甲嘧啶后迅速自胃腸道吸收,在體內分布廣泛,可透過血-腦脊液屏障,腦脊液的藥物濃度為血藥濃度的30%~80%,血漿蛋白結合率為80%,血中乙?;蕿?5%~40%,血消除半衰期(t1/2a)為5~7小時。主要從尿排泄,2天內50%的藥物從尿中排出,其中約70%為乙?;?。

適應癥

磺胺二甲嘧啶主要用于敏感菌引起的輕癥感染,如急性單純性下尿路感染、急性中耳炎和皮膚軟組織感染。

參考文獻

[1]磺胺二甲嘧啶. DrugBank. [2018-07-25].

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