簡介

磺胺二甲嘧啶為廣譜抑菌劑，其對氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競爭性作用于細菌體內(nèi)的二葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需要葉酸的過程，減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量，而后者則是細菌合成嘌吟、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì)。因此磺胺二甲嘧啶能夠抑制細菌的生長繁殖?；前范奏奏さ淖饔每杀籔ABA及其衍生物(普魯卡因、丁卡因)所拮抗，此外膿液以及組織的分解產(chǎn)物的存在也起拮抗作用，因其可提供細菌生長的必需物質(zhì)[1]。

合成

圖1 磺胺二甲嘧啶的合成路線[2]。

將對乙酰氨基苯磺酰氯（1.0mmol）和環(huán)胺（1.5mmol）在水（1mL）中的混合物攪拌5分鐘，并通過過濾收集所得沉淀物。將其轉(zhuǎn)移到圓底燒瓶中，加入2 mL濃溶液。鹽酸和4毫升水。將反應(yīng)混合物在100°C下輕輕煮沸一小時。將在冰浴中獲得的溶液冷卻，并使用飽和NaHCO3水溶液堿化。過濾顆粒狀沉淀物，用水洗滌，在空氣中干燥，得到產(chǎn)品磺胺二甲嘧啶。合成路線如圖1所示。

圖2 磺胺二甲嘧啶的合成路線。

將N-乙酰氨基磺酰亞胺（10 mmol）溶于氫氧化鈉（10 g，25 mmol）的水溶液（10 mL）中。將溶液回流煮沸1小時。冷卻溶液。過濾溶液。用水（5 mL）稀釋溶液。用稀鹽酸中和溶液。收集沉淀物。用水沖洗沉淀物。用60%的乙酸使產(chǎn)物再結(jié)晶。用脫色炭處理混合物。在空氣中干燥，得到產(chǎn)品磺胺二甲嘧啶。合成路線如圖2所示。

用途

磺胺二甲嘧啶是一種抗菌磺胺藥，可誘導(dǎo)CYP3A4表達，以及通過N-乙酰轉(zhuǎn)移酶乙?；?。其表現(xiàn)出性依賴的藥物代謝動力學(xué)，通過雄性特定同源異構(gòu)體CYP2C11產(chǎn)生代謝變化，還可以抑制二氫葉酸合成酶，達到阻礙葉酸合成的效果。該藥與磺胺嘧啶等同效。適用于治療溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌、肺炎球菌等感染疾病，藥效持久。此外，磺胺二甲嘧啶用作飼料添加劑，主要防治葡萄球菌及溶血性鏈球菌等的感染，即治療禽霍亂、禽傷寒，雞球蟲病等[3]。

參考文獻

[1] 車琦,王繼華,崔紅,黃涵.一株磺胺二甲嘧啶抗性菌的篩選及抗性機制研究[J].環(huán)境科學(xué)研究,2021,34(10):2405-2411.

[2] Rahimifard, Mahshid; et al. Synthesis of Polyhedral Oligomeric Silsesquioxane (POSS) with Multifunctional Sulfonamide Groups Through Click Chemistry. Journal of Inorganic and Organometallic Polymers and Materials (2017), 27(4), 1037-1044.

[3] 楊銳. 磺胺二甲嘧啶降解菌的固定化及其在修復(fù)磺胺二甲嘧啶污染土壤中的應(yīng)用[D].山東農(nóng)業(yè)大學(xué),2021.