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枸櫞酸阿爾維林

2024/7/26 11:00:57 作者:谷雨

枸櫞酸阿爾維林是人工合成的罌粟堿衍生物,1996年在西方國家上市,它直接作用于平滑肌,可選擇性的作用于胃腸道、子宮和生殖泌尿器官的平滑肌,具有解痙作用。

制備方法

本發(fā)明的目的在于提供一種新的枸櫞酸阿爾維林的制備方法。

為了克服專利CN101838205A存在的問題,經(jīng)過試驗研究發(fā)現(xiàn):以3-苯基鹵代丙烷和鹽酸乙胺為起始原料,在堿性體系中進行“一鍋反應”生成二苯丙基乙胺,有機層經(jīng)簡單處理后直接與枸櫞酸作用制得枸櫞酸阿爾維林。本發(fā)明克服了專利CN101838205A分步制備二苯丙基乙胺的不足,一步制得了該中間體;同時避免了原專利中的高真空蒸餾操作,簡化了工藝過程;另外,本發(fā)明使用乙胺鹽酸鹽代替原專利中的乙胺溶液,降低了操作過程中的危險性。因此同以往技術相比,本發(fā)明反應條件溫和,操作簡單、安全,收率高。

采用以下技術方案來實現(xiàn)本發(fā)明的目的:以價廉易得的3-苯基氯丙烷(3-苯基鹵代丙烷)為起始原料,將3-苯基鹵代丙烷與鹽酸乙胺在堿性體系中進行“一鍋反應”生成二苯丙基乙胺,有機層經(jīng)簡單處理后不經(jīng)高真空蒸餾直接與枸櫞酸作用制得枸櫞酸阿爾維林,其化學反應過程如下:

枸櫞酸阿爾維林的合成路線

與現(xiàn)有技術相比,本發(fā)明反應條件溫和,操作過程簡便,安全,為一條比較經(jīng)濟實用的工藝路線。

參考文獻

CN103508898B

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